【通用名称】: 注射用洛铂
【商用名称】: 注射用洛铂
【主要成份】: 洛铂
【功能主治】: 1.治疗不能手术的转移性乳腺癌。
【用法用量】: 在使用前,用5毫升注射用水溶解,此溶液应4小时内应用(存放温度2-8度)。静脉一次注射,剂量为50mg/m2体表面积,再次使用时应待血液毒性或其他临床副作用完全恢复,推荐的应用间隙期为3周,如副作用恢复较慢,可延长使用间隙。用药的持续时间应根据肿瘤的反应,最少应使用2个疗程,如肿瘤开始缩小,可继续进行治疗,总数可达6个疗程。如用络铂后患者发生严重的副作用,不要时应减少剂量,如减至40mg/m2体表面积。
【药品相互作用】: 1.药理:具烷化作用,属烷化剂(广义)本品对多种动物和人肿瘤细胞株有明确的细胞毒作用,与顺铂的抑瘤作用相似和较强,对耐顺铂的细胞株,仍有一定的细胞毒作用。2.毒理:大鼠、犬的长期毒性试验表明,其毒性与卡铂相似,主要毒性为骨髓造血抑制。3.肾毒性较低,在体内外试验均表现出致突变作用,尚未进行致癌试验,但这类烷化剂均有致畸和致癌的潜在作用。【药代动力学】静脉注射后,血清中游离铂的血药浓度-时间曲线与完整的洛铂基本上相同,在血液循环中没有或很少有代谢产物存在。洛铂的两种立体异构体曲线也完全相同。用药患者的血清总铂和游离铂的浓度时间曲线,在1小时内相似,在11小时后,血循环中约25%的总铂浓度和血清蛋白结合。游离铂的终末半衰期(t1/2)为131±15min,总铂为(6.8±4.3)天。游离铂标准化曲线下面积(AUC)(50mg/m2)为(13.9±1.8)min·m2/L,总铂为(57±19)min·m2/L。游离铂标准化平均血浆清除率(1.73m2)约为(125±14)ml/min,总铂为(34±11)ml/min。游离铂平均分布容积为(0.28±0.51)L/kg,总铂为(4.8±2.61)L/kg。本品主要经肾脏排出。
【注意事项】: 用洛铂后患者发生严重的不良反应,必要时应减少剂量。
【不良反应】: 1、有骨髓抑制患者,或有凝血机制障碍的患者(可增加出血的危险或出血)和已有肾功能损害的病人禁用。 2、对铂类化合物有过敏反应者禁用。