【通用名称】: 缬沙坦氢氯噻嗪片
【商用名称】: 缬沙坦氢氯噻嗪片
【主要成份】: 本品为复方制剂,其组分为:缬沙坦80mg,氢氯噻嗪12.5mg
【功能主治】: 用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻-中度原发性高血压。本品不适用于高血压的初始治疗。
【用法用量】: 缬沙坦单药治疗的推荐剂量80mg,每天1次。降压效果不满意时,每日剂量可增加至160mg。氢氯噻嗪的有效剂量为每日12.5-50mg,每日1次。为减少剂量非依赖性不良反应,通常只在单药治疗不能达到满意疗效时才考虑联合用药。缬沙坦的不良反应通常少见.且与剂量大小无关。氢氯噻嗪的不良反应主要为低钾血症,此种不良反应与剂量有关,其剂量非依赖性不良反应主要为胰腺炎。在缬沙坦与氢氯噻嗪联合用药过程中,需调整各药的剂量。当剂量调整满意后,可用相同剂量本药替代联合用药。剂量调整:当用缬沙坦单一治疗不能满意控制血压时,用
【药品相互作用】: 药理作用缬沙坦血管紧张素I在血管紧张素转换酶(ACE)作用下形成血管紧张素II(AGII),AGII是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的重要活性成分,与各组织细胞膜上的特异受体结合发挥广泛的生理作用,包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素II是一种强的缩血管物质,可发挥直接的升压效应,还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌。缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素(AT)II受体拮抗剂,它选择性的作用与AT1受体亚型,与AT1受体的亲和力比与AT2受体的亲和力强20000倍。AT1受体亚型介导血管紧张素II的生理反应,AT2受体亚型与心血管作用无关,缬沙坦对AT1受体没有部分激动剂的活性。缬沙坦不抑制ACE(又名激肽酶II),此酶使血管紧张素I转化为血管紧张素II且降解缓激肽。缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽和P物质的潴留,故不易引起咳嗽。比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床实验证实,缬沙坦组干咳的发生率(2.6%)显著低于ACE抑制剂组(7.9%)(P0.05)。在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现,缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组分别有19.5%、19.0%、68.5%患者出现咳嗽(P0.05)。在对临床试验中,用缬沙坦和氢氯噻嗪治疗的病人咳嗽的发生率为2.9%。缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。缬沙坦在降低升高的血压,不影响心率。对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,4~6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。在长期治疗中,治疗2~4周后达最大降压疗效,并得以维持。与氢氯噻嗪联合应用显著地增强缬沙坦的降压作用。突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压反跳或其他副作用。缬沙坦不影响高血压患者的空腹总胆固醇、甘油三酯、血糖或尿酸水平。氢氯噻嗪噻嗪类利尿剂主要作用部位是远曲小管近端。研究表明,在肾皮质存在着高亲和力的受体,其为噻嗪类利尿剂的主要结合部位和作用部位,抑制远曲小管近端的氯化钠转运。噻嗪类作用方式为抑制钠和氯离子的共转运,竞争氯离子作用部位能影响电解质的重吸收,这将直接增加钠和氯的排泄,并间接减少血浆容积,继而增加血浆肾素活性,醛固酮分泌和钾排泄,使血清钾降低。因为肾素-醛固酮系统是血管紧张素II依赖性的,联合使用血管紧张素II受体拮抗剂可减少与噻嗪类利尿剂相关的钾丢失
【注意事项】: 血清电解质变化与保钾利尿剂、补钾制剂、含钾的盐替代物或其它可以增加钾水平(如肝素)的药物合用需要小心。因而应当定期监测血钾水平。噻嗪类利尿剂与低钠血症和低氯性碱中毒有关。噻嗪类药物可通过增加肾脏镁的排泄而引起低镁血症。钠和/或血容量不足:极少数情况下,在严重缺钠和/或血容量不足患者(如大剂量应用利尿剂),开始给予本药治疗时可能出现症状性低血压。在开始应用本药治疗前,应纠正低钠和/或血容量不足。如果发生低血压,应该让患者仰卧,必要时可以给予生理盐水。血压稳定后可以恢复治疗。肾动脉狭窄在单侧或双侧肾动脉狭窄或孤立肾狭窄的病人中,没有使用本药的经验。肾功能不全对于肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)30mL/分的病人不需要调整剂量。肝功能不全对于非胆汁郁积的轻度至中度肝功能不全的病人应小心使用本药。但是,由于缬沙坦每日80mg的剂量并未超过限度,以及氢氯噻嗪的药代动力学在肝功能不全时受到的影响并不显著,因此对上述病人不需要调整剂量。系统性红斑狼疮噻嗪类利尿剂能引发或加重系统性红斑狼疮。其它代谢紊乱:噻嗪类利尿剂可影响葡萄糖耐量和增加血清胆固醇,甘油三酯和尿酸水平。对驾驶和操纵机器能力的影响与其它抗高血压药一样,服药患者在驾驶和操纵机器时应小心。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【不良反应】: 对本品中的任一成份或磺胺衍生物过敏。妊娠(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)严重的肝脏衰竭,胆汁性肝硬化或胆汁郁积。严重的肾脏衰竭(肌酐清除率30ml/min)或无尿。难治性低钾血症,低钠血症或高钙血症和症状性高尿酸血症(痛风或尿酸结石病史)。