【通用名称】： 艾司奥美拉唑镁碳酸氢钠胶囊
【商用名称】： 艾司奥美拉唑镁碳酸氢钠胶囊
【主要成份】： 本品为复方制剂，其组份为艾司奥美拉唑镁和碳酸氢钠。
【功能主治】： 胃食管反流病（GERD）一己经治愈的食管炎患者预防复发的长期治疗-GERD的症状控制需要持续NSAID治疗的患者—与使用（非甾体抗炎药）NSAID治疗相关的胃溃疡治疗
【用法用量】： 口服。本品应整粒吞服，应在餐前至少一小时服用。以下推荐剂量基于艾司奥美拉唑含量。胃食管反流病（GERD）-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg,每日一次。-GERD的症状控制没有食管炎的患者20mg,每日一次。如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。一旦症状消除，随后的症状控制可釆用按需治疗，即需要时口服20mg,每日一次。对于使用NSAID治疗伴有发生胃及十二指肠溃疡危险的患者，随后的症状控制不推荐釆用按需治疗。需要持续NSAID治疗的患者一与使用NSAID治疗相关的胃溃疡的治疗：常用剂量每日一次，20mg,4~8周。
【药品相互作用】： 1.临床试验经验发生频率≥1%的不良反应：在四项随机对照临床试验中，对反流性食管炎治愈疗法的安全性进行评估，其中包括艾司奥美拉唑镁20mg组1,240例患者，艾司奥美拉唑镁40mg组2,434例患者，奥美拉唑20mg组3,008例患者，均为每日一次给药。在所有三个治疗组中，发生频率最高的不良反应（≥1%）为：神经系统：头痛胃肠道：腹泻、恶心、胃肠胀气、腹痛、便秘和口干。来源于其他报告的发生频率1%的可能或很可能与艾司奥美拉唑镁有关的不良反应，按系统器官分类分别列出如下：全身体系统：腹部膨大、过敏反应、乏力、背痛、胸痛、胸骨下疼痛、面部水肿、外周水肿、潮热、疲乏、发热、流感样症状、全身性水肿、腿部水肿、不适、疼痛、寒颤。心血管：潮红、高血压、心动过速。内分泌：甲状腺肿胃肠道：肠功能异常、便秘加重、消化不良、吞咽困难、胃肠道异型增生、上腹痛、暧气、食管疾病、大便频繁、胃肠炎、胃肠道出血、胃肠道症状（非特异的）、打嗝、黑便、口腔疾病、咽病、直肠病、血清胃泌素增多、舌部疾病、舌水肿、溃疡性口腔炎、呕吐。听力：耳痛，耳鸣。血液学：贫血、血红蛋白减少性贫血、颈部淋巴结病、鼻衄、白细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症。肝脏：胆红素血症、肝功能异常、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。代谢/营养：糖尿、高尿酸血症、低钠血症、碱性磷酸酶升高、口渴、维生素B12缺乏、体重增加、体重下降。肌肉骨骼系统：关节痛、关节炎加重、关节病、痉挛、纤维肌痛综合征、疝气、风湿性多发性肌痛。神经/精神系统：厌食、情感淡漠、食欲亢进、意识混乱、抑郁加重、头晕、张力亢进、紧张、感觉减退、性无能、失眠、偏头痛、偏头痛加重、感觉异常、睡眠障碍、嗜睡、震颤、眩晕、视野缺损。生殖系统：痛经、月经失调、阴道炎。呼吸系统：哮喘加重、咳嗽、呼吸困难、喉水肿、咽炎、鼻炎、鼻窦炎。皮肤及其附件：痙疮、血管性水肿、皮炎、瘙痒、肛门瘙痒症、皮疹、红斑疹、斑丘疹、皮肤炎症、出汗增多、尊麻疹。特殊感觉器官：中耳炎、嗅觉倒错、味觉丧失、味觉倒错。泌尿生殖系统：尿异常、白蛋白尿、膀胱炎、排尿困难、真菌感染、血尿、尿频、念珠菌病、生殖器念珠菌病、多尿。视觉系统：结膜炎、视觉异常。临床试验中，≤1%的具有潜在临床意义的实验室检查指标变化（无论是否与艾司奥美拉唑镁相关）如下：肌酐、尿酸、总胆红素、碱性磷酸酶、ALT、AST、血红蛋白、白细胞计数、血小板、血清胃泌素、血钾浓度、血钠浓度、甲状腺素、促甲状腺激素升高，血红蛋白、白细胞计数、血小板、血钾浓度、血钠浓度和甲状腺素减少。内窥镜检查发现的不良反应包括：十二指肠炎、食管炎、食道狭窄、食道溃疡、食道静脉曲张、胃溃疡、胃炎、疝气、良性息肉或结节、巴雷特（Barrett）食管和粘膜变色。在6个月的维持治疗期间，治疗组中与治疗有关的不良反应发病率与安慰剂组相似。长达12个月的维持治疗组与短期治疗组在治疗中出现的相关不良反应类型之间无差异。在治疗症状性胃食管反流病的710例患者中进行了两项安慰剂对照研究，在可能或很可能与艾司奥美拉唑镁有关的不良反应中，最常见的不良反应为腹泻（4.3%）、头痛（3.8%）和腹痛（3.8%）。2.上市后经验在艾司奥美拉嗖镁获准上市后使用过程中，己确定以下不良反应。由于这些不良反应是由一组人数不确定的人群自发报告而来，因此并不总能准确地估算出不良反应的发生频率或确立不良反应与药物暴露之间的因果关系。按人体系统列出如下：血液和淋巴系统：粒细胞缺乏症，全血细胞减少症。眼部：视物模糊。胃肠道系统：胰腺炎、口炎、显微镜下结肠炎、胃底腺息肉。肝胆系统：肝功能衰竭、黄疸性肝炎或非黄疸性肝炎。免疫系统：速发型过敏反应/休克。感染与侵染性疾病：胃肠道念珠菌病、艰难梭菌相关性腹泻。代谢疾病和营养不良：低镁血症，伴随或不伴随低钙血症或低钾血症。肌肉骨骼和结缔组织：肌无力，肌痛，髄部、腕部或脊柱骨折。神经系统：肝性脑病，味觉异常。精神性疾病：攻击行为、激越、抑郁症、幻觉。肾脏和泌尿系统疾病：间质性肾炎。生殖系统和乳房疾病：男子乳腺发育。呼吸系统、胸廓和纵隔：支气管痉挛。皮肤和皮下组织：脱发、多形红斑、多汗症、光过敏、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症（某些可致命）、药物反应伴嗜酸粒细胞增多和全身性症状（DRESS）、急性全身发疹性脓包性皮病（AGEP）、皮肤型红斑狼疮。另外，碳酸氢钠也可能引起其他不良反应，包括代谢性碱中毒、癫痫发作、手足抽搐。
【注意事项】： 警告与注意事项1.并发胃恶性肿瘤当岀现任何报警症状（如显著的非有意的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便）、怀疑有胃溃疡或己患有胃溃疡时，应首先排除恶性肿瘤，因为使用本品治疗可减轻症状，延误诊断。2.急性间质性肾炎在服用包括艾司奥美拉唑镁在内的PPIs的患者中观察到急性间质性肾炎。急性间质性肾炎可能发生在PPI治疗期间的任何时候。患者可能出现不同的体征和症状，从症状性超敏反应到肾功能下降的非特异性症状（例如，不适、恶心、厌食）。在报告的病例中，一些患者经活检确诊，且没有肾外表现（如发热、皮疹或关节痛）。如出现疑似急性间质性肾炎，应停用本品（见【禁忌】）。3.萎缩性胃炎对长期接受奥美拉唑（艾司奥美拉唑为其对映异构体）治疗的患者进行胃体病理活检，偶有发现萎缩性胃炎。4.艰难梭菌相关性腹泻已发表的观察性研究表明，PPI治疗可能会增加艰难梭菌相关性腹泻的风险,尤其是住院患者。如果腹泻不改善，应考虑该诊断。患者应根据医疗情况使用最低剂量和最短疗程的PPI治疗。5.与氯吡格雷的相互作用艾司奥美拉唑是一种CYP2C19抑制剂，当开始使用或停用艾司奥美拉唑治疗时，应考虑其与其他通过CYP2C19代谢的药物之间的潜在相互作用。曾观察到氯吡格雷与艾司奥美拉唑之间的相互作用（见【药物相互作用】），这一相互作用的临床相关性尚不明确。作为预防，不建议艾司奥美拉唑与氯吡格雷合并使用。6.骨折质子泵抑制剂，尤其是使用高剂量及长期用药时（＞1年），可能会增加髋部、腕部和脊柱骨折的风险，主要在老年人群或存在其他已知风险因素的患者中。观察性研究提示，质子泵抑制剂可使骨折总体风险增加10〜40%。其中一部分也可能是由于其他风险因素所致。对有骨质疏松风险的患者应根据当前临床指南接受治疗，并服用适量的维生素D和钙剂。7.低镁血症在接受至少3个月以及绝大多数在接受一年PPI（如艾司奥美拉唑）治疗的患者中，有重度低镁血症病例报道。可能会出现低镁血症的严重临床表现，如疲乏、手足抽搐、谵妄，惊厥、头晕以及室性心律失常，但开始时往往是隐秘的,从而被忽略。低镁血症可能导致低钙血症和/或低钾血症，并可能加重高危患者的潜在低钙血症。在大多数患者中，在补镁治疗以及停用PPI后，低镁血症改善。预期需延长PPI治疗或合并用药如地高辛或能导致低镁血症（如，利尿剂）的药物，医学专业人士可考虑在开始PPI治疗前及定期监测血镁浓度。对有低钙血症风险的患者（如甲状旁腺功能减退症），考虑在开始使用本品前及治疗时定期监测血镁和血钙的浓度。必要时，补充镁和/或钙。如果低钙血症治疗无效，考虑停止使用PPI。8.合并使用贯叶连翘或利福平诱导CYP2C19或CYP3A4（例如贯叶连翘或利福平）的药物会极大地降低艾司奥美拉唑的血药浓度。本品应避免与贯叶连翘或利福平合并使用。9本品与神经内分泌瘤检查药物的相互作用血清嗜铬粒蛋白A水平的提高会继发降低胃部神经内分泌瘤的药物诱导。提供药物者在评估血清嗜铬粒蛋白A水平前应暂停使用艾司奥美拉唑至少14天以及在初始血清嗜铬粒蛋白A水平居高不下时应考虑复查该指标。由于不同实验室的正常参考值可能存在差异，如进行一系列检测（如，监测），应在同一商业实验室中进行。10.合并使用甲氨蝶吟文献资料提示，PPIs和甲氨蝶吟（主要是高剂量；参见甲氨蝶吟处方信息）合并使用可能会增加甲氨蝶吟和/或其代谢产物的血清浓度，延长高血清浓度的持续时间，可能导致甲氨蝶吟中毒。部分患者在使用高剂量甲氨蝶吟时可考虑暂时停用PPI（见【药物相互作用】）11-接受治疗的患者，在其症状体征显著改变时应与医生取得联系。在按需用药治疗时，应考虑由于艾司奥美拉唑血药浓度的波动而可能产生的药物相互作用（见【药物相互作用】）。12.碳酸氢钠缓冲盐成份每粒艾司奥美拉唑镁碳酸氢钠胶囊含1100mg的碳酸氢钠（相当于13mEq）,每粒胶囊的总钠含量为304mg。碳酸氢盐与钙或牛奶一起长期服用会引起乳—碱综合征。长期服用碳酸氢钠可能导致全身性碱中毒并且钠的摄入增加会导致水肿与体重增加。对于限钠饮食或存在充血性心力衰竭风险的患者，在使用本品时应考虑钠量。当患者有巴特尔综合征、低钾血症、低钙血症和酸碱平衡障碍时应该避免使用。13.使用质子泵抑制剂治疗可导致消化道感染的危险轻微增加，如沙门菌和弯曲杆菌（见【药理毒理】）。14.不建议联合使用艾司奥美拉唑和阿扎那韦（见【药物相互作用】）。如果经判断认为必须给予阿扎那韦与质子泵抑制剂联合治疗，应考虑进行密切的临床监测，如在阿扎那韦剂量增至400mg,利托纳韦（常与阿扎那韦合用）增至100mg时，艾司奥美拉唑的剂量不应超过20mg。15.长期使用该药治疗的患者（尤其是治疗1年以上的）应定期进行监测。16.与所有抑制胃酸的药物一样，艾司奥美拉唑可出现因胃酸减少或缺乏而导致的维生素B12（氰钴胺）的吸收减少。因此在长期治疗中，对于体内贮藏减少或带有维生素B12吸收减少风险因素的患者，需要考虑此风险。17.严重皮肤不良反应有与PPI的使用有关的严重皮肤不良反应的报告，包括史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）,中毒性表皮坏死松解症（TEN）、药物反应伴嗜酸粒细胞增多和全身性症状（DRESS）和急性全身发疹性脓包性皮病（AGEP）。在岀现严重皮肤不良反应的体征或症状或者其他超敏反应的体征时，应停用本品并考虑进一步评估。18.皮肤型和系统性红斑狼疮：已有服用PPI包括艾司奥美拉唑的患者报告了皮肤型红斑狼疮（CLE）和系统性红斑狼疮（SLE）。这些事件包括新发和既有自身免疫病的恶化。PPI导致的红斑狼疮病例多数为CLE,SLE较少。避免超说明书长期使用PPL。如果出现CLE或SLE的症状或体征，请停药并咨询专科医生。多数患者在PPI停药后4〜12周内好转。19.胃底息肉PPI的长期使用会导致胃底息肉的风险增加，尤其是长期使用一年以上。大多数发展为胃底息肉的PPI使用者是无症状的，只是在内窥镜检查中偶然发现了有胃底息肉。应根据疾病治疗的状况使用最短的PPI治疗时间。肾功能损害肾功能损害的患者无需调整剂量。对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重（见【药代动力学】）。肝功能损害轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量。对于严重肝功能损害的患者，本品的剂量不应超过20mg（见【药代动力学】）。对驾驶和使用机器能力的影响尚未观察到这方面的影响。
【不良反应】： 已知对艾司奥美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者禁用。有报道使用艾司奥美拉唑镁后会发生超敏反应，如：速发过敏反应、过敏性休克、血管性水肿、支气管痉挛、急性间质性肾炎和尊麻疹。艾司奥美拉唑不可与奈非那韦合用（见【药物相互作用】）。
【特殊人群用药】： 儿童注意事项： 未进行该项试验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 在妊娠期妇女中，本品尚未开展充分且良好对照的研究。本品含艾司奥美拉唑与碳酸氢钠。妊娠：艾司奥美拉唑：尚无孕妇使用艾司奥美拉唑的临床数据报告。流行病学研究数据显示，大量孕妇在使用消旋混合物奥美拉唑时，未发现致畸和胎儿毒性作用。动物实验未显示艾司奥美拉唑对胚胎或胎儿发育有直接或间接的损害作用。用消旋混合物进行的动物实验未显示对妊娠、分娩或出生后发育有直接或间接的有害影响。但给妊娠期妇女使用艾司奥美拉唑应慎重。碳酸氢钠：孕妇使用碳酸氢钠的现有数据不足以确定药物相关的重大出生缺陷或流产的风险。己发表的动物研究报道显示，大鼠、小鼠、兔子在妊娠期间给予碳酸氢钠并未引起子代发育的不良影响。哺乳：已发表文献中可用的数据表明，碳酸氢钠会出现在人体乳汁中。尚不清楚艾司奥美拉唑是否会经人乳排泄。也未在哺乳期妇女中进行过艾司奥美拉唑的研究因此在哺乳期间不应使用本品。 老人注意事项： 老年患者无需调整剂量。
