【通用名称】: 欣诺金 (尼索地平缓释胶囊)
【商用名称】: 欣诺金 (尼索地平缓释胶囊)
【主要成份】: 本品主要成分为尼索地平。
【功能主治】: 本品用于原发性轻、中度高血压症。
【用法用量】: 口服,成人每次1粒,每日1次。
【药品相互作用】: 尼索地平是一种二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),它能抑制钙离子通过细胞膜流入血管平滑肌和心肌细胞。它与其它二氢吡啶类药物能可逆地竞争与钙离子通道的结合。由于血管平滑肌的收缩过程取决于细胞外钙通过特定的离子通道进入肌细胞,因此钙通道的抑制将导致小动脉的扩张。体外试验表明:尼索地平对收缩过程的作用是有选择性的,对血管平滑肌的作用要强于心肌。尽管尼索地平与其它二氢吡啶类钙通道阻滞剂一样在体外有负性肌力作用,但在麻醉动物的研究表明:尼索地平出现扩张血管作用的剂量低于影响心肌收缩力的剂量。尼索地平对血压的作用主要是与剂量有关的外周血管阻力减小的结果。尼索地平与其他二氢吡啶类药物一样,有轻微的利尿作用,但它的抗高血压活性主要归于它对外周血管阻力的作用。
【注意事项】: 1、警告:对冠状动脉疾病患者可能增加心绞痛和/或心肌梗塞。罕见患者(特别是有严重阻塞性冠状动脉疾病的患者)在开始钙通道阻滞疗法或增加剂量时发生心绞痛频率增加或持续时间延长或程度加重或急性心肌梗塞,其发生机理尚不清楚。在心绞痛患者使用尼索地平的研究中,其发生率约为1.5%,而使用安慰剂病人则是0.9%。 (1)低血压:由于尼索地平降低末梢血管阻力,在开始给药和调整剂量期间应注意监测血压。对于已经服用其它降压药物的患者,严密观察特别重要。虽然尼索地平对大多数患者的降压作用适中,耐受性较好,但少数患者出现过度而难以耐受的低血压。低血压反应常发生在初始给药或继后的增加剂量时。 (2)充血性心力衰竭:尽管在NYHAⅡ-Ⅳ型心衰患者上进行的急性血液动力学研究尚未显示尼索地平有减弱肌收缩力的作用,但本品对心衰患者的安全性还未最终确定。因此心衰或心室功能损害的患者应慎用本品,尤其是与β-阻滞剂合用时。 (3)肝脏损害患者:因为尼索地平经肝脏广泛代谢,肝硬化病人的血药浓度约为正常人的5倍,所以严重肝功能不全的患者应慎用本品。 (4)尼索地平缓释胶囊需整个吞服,不能咀嚼、分散和压碎服用。本品不应与高脂肪饮食同用。西柚汁可显著增加尼索地平和其它二氢吡啶类钙通道阻滞剂的生物利用度,不应与本品同服。 2、儿童用药:本品对儿童的安全性及有效性尚未建立。 3、老年患者用药:尼索地平的临床研究并未包含足够数量的年龄在65岁以上的受试者来确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其它临床经验也不能断定老年患者与青年患者的反应是否有区别。65岁以上的患者被认为应该有更高的尼索地平血药浓度。一般来说,因为老年患者存在肝、肾、心功能减退以及伴随的疾病或采用其它药物疗法的情况较多,老年患者选择剂量时应慎重,起始剂量应为给药剂量范围的低限值。 4、孕妇及哺乳期妇女用药:目前尼索地平对妊娠妇女的影响研究并不充足,也未设良好对照,因此只有在利益明显大于胎儿遭受的风险前提下妊娠病人才能应用尼索地平缓释片。尼索地平是否经乳汁排泄并不明确,考虑到许多药物均经乳汁排泄,因此应根据药物对母亲的重要性来确定是停止哺乳,还是停服尼索地平缓释片。 5、药物过量:尼索地平用药过量的例子还未出现过。一般而言,其他二氢吡啶类药物过量时会导致低血压,这时需要有效的心血管支持,包括:监测心血管和呼吸系统的功能、抬高下肢,合理使用钙输液、升压药物和扩充血容量。一般认为,肝功能损伤的患者对尼索地平的清除要慢一些。由于尼索地平与蛋白高度结合,因此,进行血液透析可能作用不大,而置换血浆或许会更有用。
【不良反应】: 对二氢吡啶类钙通道阻滞剂过敏的患者。