【通用名称】: 艾博定(克拉屈滨注射液)
【商用名称】: 艾博定(克拉屈滨注射液)
【主要成份】: 本品主要成份为克拉屈滨。
【功能主治】: 本品用于经干扰素治疗失败后活动性的伴有临床意义的贫血、中性粒细胞减少、血小板减少以及疾病相关症状的毛细胞白血病(HCL)治疗。
【用法用量】: 1、静脉滴注:治疗多毛细胞白血病时的建议剂量为克拉屈滨0.09mg/kg/d,作24小时的连续滴注,连用7天。不推荐其它的用药方案。根据已有经验,如患者对初始疗程无效,增加疗程不会获得更大利益。临用前按计算量从安瓿中抽取克拉屈滨注射液,加入到贮有500ml0.9%氯化钠注射液的瓶中(或袋内),混匀后作静脉滴注。全部程序须严格按无菌操作常规进行,每天配药一次,供当天静脉滴注之用。 2、因为缺乏足够的配伍试验,不推荐与其它稀释液配伍使用。
【药品相互作用】: 克拉屈滨的抑瘤活性与脱氧胞苷激酶和脱氧核苷酸激酶活性有关,它主要以被动转运进入细胞,在细胞内被脱氧胞苷激酶磷酸化,转化为克拉屈滨三磷酸,掺合到DNA分子中,妨碍DNA断裂后的修复作用,造成NAD和ATP的耗竭,破坏细胞代谢,影响细胞的DNA合成。因此本品对分化或静止期的淋巴细胞和单核细胞均有抑制DNA合成和修复的作用。
【注意事项】: 1、本品为有效抗肿瘤药,同时也具有严重的潜在毒副作用。因此,本品应在三级甲等医院使用,应在有抗肿瘤治疗经验的临床医生指导下使用。 2、在用本品治疗的患者特别是高剂量时通常可观察到严重骨髓抑制,包括中性白细胞减少、贫血和血小板减少。参与临床研究的大多数患者在治疗开始时都具有血液学损害(为毛细胞白血病活动期的临床表现)用本品治疗后,外周血计数恢复前血液学呈现进一步损伤。治疗开始的第一个2周内,平均血小板计数、ANC和血红蛋白浓度下降,然后分别于第12天、第5周和第8周增至正常值。治疗的第一月应着重注意本品的骨髄抑制作用。治疗的第1个月有44%的患者补充RBCs,14%的患者补充血小板。因此,本品从给药开始最初4至8周内,除了连续注意患者的体征变化外,须定期作血液学检査,以便及时发现患者是否出现贫血、中性白细胞减少、血小板减少以及潜在继发的感染或出血。与使用其他有效化疗药一样,应监测患者,特别是肝、肾功能失调患者的肝、肾功能。 3、治疗中和治疗后,应定期监测患者的血液学以检测骨期造血功能抑制程度。应进行适当的实验室和放射学研究以调查发热不良反应。应定期对肾和肝功能进行检测。 4、本品对于骨髓造血功能的抑制基本上是剂量依赖性和可逆性的,可在1-2个月内逐渐恢复。如遇严重情况,应按有关治疗原则(如输注血液成分、给予抗生素)等妥善处理。 5、治疗的第一个月,大约2/3的患者(131/196)因使用本品而出现发热(131/196)。总的来说,47%(131/196)的患者同时出现中性白细胞减少(131/196)和发热,其中62位(131/196)为严重中性白细胞减少患者(131/196)。由于发热大多发生于中性白细胞减少患者,治疗的第一个月应紧密监测这类患者并根据经验进行抗生素治疗。虽然69%的患者出现发热,但不到1/3的发热副作用由感染引起。已知本品具有骨髄抑制作用,医生应权衡感染期患者使用本品的危险和利益。 6、目前尚无足够数据显示肝或肾功能不全患者的用药剂量。大剂量使用本品的患者有急性肾功能损伤的报道。本品应慎用于骨髓、免疫及肝、肾功能不良的患者。怀疑有肾或肝功能不全的患者也应慎用本品。 7、其他血液恶性肿瘤患者经本品治疗后很少有肿瘤溶解综合症的报道。 8、在剂量爬坡研究中最高剂量组(大约为推荐用量的4倍)观察到外周轴索多发性神经病,患者并未接受环孢菌素或全身放疗治疗,但一般按推荐的标准剂量方案给药,很少出现严重的神经毒性。 9、本品不得以含有葡萄糖的注射液作为稀释剂,因葡萄糖可以促进克拉屈滨的分解。本品的输液中不得随意加入其他药物。 10、由于本品为潜在的细胞毒药物,因此处理、配置和使用本品时都应加以注意。 11、孕妇及哺乳期妇女用药:动物试验的结果表明,本品可致胚胎死亡或发生畸变。除在绝对需要的情况之外,不得将本品用于孕妇。建议育龄妇女避免怀孕。尚未确知本品是否可随乳汁分泌。因为许多药物都会经乳汁排泄,并且克拉屈滨存在潜在对胎儿的危害。哺乳期妇女如需使用本品,应停止哺乳。 12、儿童用药:儿童使用本品的安全性与有效性尚未充分确定。 13、老年用药:因为临床研究中未包括足够的65岁以上人群,尚不能确定他们的反应是否与年青人不同。老年患者对本品的骨髄抑制和肾脏毒性等比较敏感,应谨慎用药。 14、药物过量:给药过量可以引起不可逆性神经损害(下半身或四肢轻瘫)、急性肾损害(肾功能衰竭)严重骨髓抑制(中性粒细胞减少、贫血、血小板减少)等毒性反应。发生本品中毒时应立即停药,采取适当的支持治疗措施。尚不明确是否可用血液透析法以除去体内药物。无特异性解毒药。
【不良反应】: 对本品过敏的患者禁用。