【通用名称】: 醋酸去氨加压素
【商用名称】: 醋酸去氨加压素
【主要成份】: 本品主要成分是醋酸去氨加压素。
【功能主治】: 本品用于治疗中枢性尿崩症、颅外伤或手术所致暂时性尿崩症、血小板减少症(国外资料)、血友病A、血管性血友病、夜间遗尿症(6岁或6岁以上的患者);还可用于尿崩症的诊断和鉴别诊断和肾脏浓缩功能试验。
【用法用量】: 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 醋酸去氨加压素片:剂量因人而异,应区分调整。 1、治疗中枢性尿崩症:一般成人和儿童的初始适宜剂量为每次0.1mg,每日三次。再根据患者的疗效调整剂量。根据临床经验,每天的总量在0.2-1.2mg之间。对多数患者的适宜剂量为每次0.1mg-0.2mg,每日三次。 2、治疗夜间遗尿症:初始剂量为睡前服用0.2mg。如疗效不显著可增加至0.4mg,连续使用三个月后停用此药至少一周,以便评估是否需要继续治疗。治疗期间需限制饮水。 醋酸去氨加压素滴鼻剂/醋酸去氨加压素鼻喷雾剂:经鼻给药 1、中枢性尿崩症:开始时10μg,睡前喷鼻,以后根据尿量每晚递增2.5μg,直至获得良好睡眠。若全天尿量仍较大,可于早晨再加10μg喷鼻,并根据尿量调整用量,直至获得满意疗效。维持用药,一日10-40μg,1次或分2-3次喷鼻。 2、夜间遗尿症:开始时睡前每侧一次10μg,一日总量20μg。维持用药,根据患者反应调整用量,通常一日总量10-40μg。 3、血友病A:剂量同“静脉给药”。 4、血管性血友病:用于轻度出血者,剂量同“静脉给药”。 5、肾脏浓缩功能试验:40μg。 注射用醋酸去氨加压素/醋酸去氨加压素注射液: 1、控制出血或手术前预防出血: (1)每支用1ml生理盐水溶解,再按体重0.3μg/kg的剂量,用生理盐水稀释至50-100ml,在15-30分钟内静脉滴注;若效果显著,可间隔时间为6-12小时重复给药1-2次;若再次重复给药可能会降低疗效。 (2)对血友病患者VIII:C的预期增加值应按使用第VIII因子浓缩物的同一标准衡量。一些病例在重复给药后疗效降低,因此应定期监测VIII:C的水平,同时必须监测患者的血压。如果给药后血浆内的VIII:C的浓度并未达到预期的增加值,则可协同使用第VIII因子浓缩物。治疗血友病患者时,应与血液检测室配合。 (3)使用本品前测定凝血因子的浓度及出血时间。使用本品后血浆中VIII:C及vWF:Ag会显著增加,但目前仍不可能在使用本品前后,对这些因子的血浆浓度和凝血时间之间建立任何相关关系。所以在可能的情况下,应测试本品对每个患者出血时间的影响。测试出血时间应尽量采用标准的方法(例如SimplateII)。测试出血时间和血浆凝血因子浓度时,应在与血液检验室的合作及咨询的情况下进行。使用本品时应注意监测患者的血压。 2、中枢性尿崩症: (1)当鼻腔给药不适合时可使用本品,根据患者的尿量和尿渗透压而调整剂量。静脉注射常用剂量:成人每天1-2次,每次1-4μg;一岁以上儿童每天1-2次,每次0.1-1μg;由于1岁以下儿童的用药经验有限,建议首剂量为0.05μg,然后根据患者的尿量和电解质状态进行滴注。 (2)本品注射液通常采用静脉给药,但有需要,也可进行肌内或皮下给药。 3、肾尿液浓缩功能试验: (1)成人肌内或皮下注射的常用剂量为4μg;一岁以上儿童每天1-2μg;一岁以下的婴儿剂量为0.4μg。建议对儿童首先使用鼻腔给药的制剂。使用本品后一小时内排出的尿液应不计入,此后的8小时内收集尿液两次以测量尿渗透压。应注意限制饮水量。 (2)多数患者使用本品后尿渗透压的正常值为800m0sm/Kg。若低于这个水平,应重复试验;若仍低于该值,表明肾尿液浓缩功能受到损害,应对病人做进一步检查以便确诊。
【药品相互作用】: 醋酸去氨加压素片: 该药含醋酸去氨加压素,与天然激素精氨酸加压素的结构类似。它与精氨酸加压素的区别,主要是对1-半胱氨酸作脱氨基处理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。这些结构改变后,使临床剂量的醋酸去氨加压素的作用时间延长,而不产生加压的副作用。 醋酸去氨加压素注射液、注射用醋酸去氨加压素: 1、本品含去氨加压素,与天然激素精氨酸加压素的结构类似,它与精氨酸加压素的区别,主要是对半胱氨酸作脱氨基处理和以D-精氨酸取代L-精氨酸,这些结构改变后,使临床剂量的去氨加压素的作用时间延长而不产生加压的副作用。 2、按每公斤体重0.3μg静脉注射去氨加压素后,使血浆中凝血因子Ⅷ的活力增加2-4倍;该剂量也增加血管性血友病抗原因子(vWF:Ag),同时释放出组织型纤维蛋白溶酶原激活剂(t-PA)。 3、因尿毒症、肝硬化、先天性或用药诱发血小板机能障碍,以及不明病因引起的出血时间过长,在给药后可缩短出血时间或使出血时间正常化。 4、使用本品可避免因使用第Ⅷ因子制剂而导致人类免疫缺陷病毒(HIV)及肝炎病毒感染的危险。 醋酸去氨加压素滴鼻剂、醋酸去氨加压素鼻喷雾剂: (1)本药为去氨加压素的醋酸盐,是血管升压素的衍生物。去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用,其抗利尿作用、加压作用比是加压素的2000至3000倍,作用维持时间也较加压素长(可达6-24小时),对神经垂体功能不足引起的中枢性尿崩症具有良好的抑制作用,可减少尿量,提高尿渗透压,降低血浆渗透压。 (2)此外,本药的催产素活性明显减弱,仅为精氨酸加压素的1.3%-25%。血友病A患者缺乏FⅧ:C,血管性血友病患者缺乏vWF抗原缺乏(或结构异常)。FⅧ:C和vWF以复合物的形式存在于血浆中,前者具有凝血活性,被激活后参与因子Ⅹ的内源性激活;后者作为一种粘附分子,参与血小板与内皮的粘附,并有稳定及保护FⅧ:C的作用。本药可促进内皮细胞释放FⅧ:C,也可促进vWF释放而增加FⅧ:C的稳定性,使FⅧ:C活性升高,故可用于治疗血友病A和血管性血友病。
【注意事项】: 醋酸去氨加压素片: 1、急迫性尿失禁患者:器官病变导致的尿频或多尿患者(如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱结石膀胱癌);烦渴和糖尿病患者不适合用本品治疗。 2、本品用于治疗夜遗尿时,应在服药前1小时和服药后8小时限制饮水。若治疗时未严格控制饮水将出现水潴留和或低钠血症及其并发症状(头疼、恶心、呕吐、体重增加,更严重者可引起抽搐),此时应终止治疗,直到患者完全康复。 3、老年人、血钠水平低和24小时尿量多(多于2.8-3.0L)的患者发生低钠血症危险性较高。 4、在以下情况下,应严格控制饮水并监测患者血钠水平:与已知可导致抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的药物(如三环类抗抑郁剂、选择性血清素再摄取抑制剂、氯丙嗪、卡马西平)合用时;与非甾体抗炎药(NSAIDS)合用时。 5、治疗期间,出现体液和/或电解质失衡急性并发症(如全身感染、发烧和肠胃炎)时,应立即停止治疗。 醋酸去氨加压素注射液、注射用醋酸去氨加压素: 1、由于水中毒的危险性。本品在下列情况时应慎用: (1)年幼及老年患者。 (2)体液或电解质失衡患者。 (3)具有颅内压升高危险患者。 2、必须特别注意水潴留的危险性。应尽量减少水的摄入量并定期测体重。如体重逐渐增加。血清钠低于130mmol/L或血浆渗透压低于270m0sm/kg体重时。应大量减少水的摄入量并停止使用本品。 3、对于止血: (1)对于需要服用利尿剂的患者。应采取措施防止体液蓄积过多。 (2)本品不能缩短因血小板减少而引起出血时间延长。 4、用于肾尿液浓缩功能试验:在用药前一小时至用药后八小时之间。饮水量不可超过0.5升。在一岁以下的患儿。需要住院并在严密监测下使用。 醋酸去氨加压素滴鼻剂、醋酸去氨加压素鼻喷雾剂: 1、以下患者慎用: (1)体液及(或)电解质紊乱的患者。 (2)颅内压易升高的患者。 (3)高血压性心血管病者。 (4)冠状动脉疾病者。 (5)婴儿。 (6)老年患者。 2、用药前后及用药时应当做的检查或监测: (1)用药期间需监测患者的尿量、渗透压和体重,必要时需监测血浆渗透压。 (2)用于治疗或控制出血时,需密切观察患者的血压。
【不良反应】: 醋酸去氨加压素片:不可用于以下情形: 1、习惯性或精神性烦渴症,尿量超过40ml/kg/24h。 2、心功能不全或其它疾患需服用利尿剂者。 3、中重度肾功能不全者(肌酐清除率低于50ml/min)。 4、低钠血症患者。 5、对醋酸去氨加压素或本品的其他成分过敏者。 醋酸去氨加压素注射液、醋酸去氨加压素滴鼻剂、醋酸去氨加压素鼻喷雾剂、注射用醋酸去氨加压素: 下列患者禁用本品: 1、习惯性及精神性烦渴症患者。 2、不稳定性心绞痛患者。 3、代偿失调的心功能不全患者。 4、ⅡB型血管性血友病的患者。 5、需要用利尿剂的其他疾病患者。 6、对本品成分过敏的患者。