【通用名称】: 醋酸甲羟孕酮
【商用名称】: 醋酸甲羟孕酮
【主要成份】: 本品主要成分为醋酸甲羟孕酮。
【功能主治】: 醋酸甲羟孕酮片/醋酸甲羟孕酮分散片:
【用法用量】: 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 醋酸甲羟孕酮片: 口服。本品需在有经验医生指导下使用。 1、功能性闭经:一日4-8mg,连服5-10天。 2、子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌等激素依赖性肿瘤:一般一次100mg,一日3次,每日100-500mg;或一次口服500mg,每日1-2次,作为肌内注射后的维持量。 3、乳腺癌:推荐每日500-1500mg,甚至每日高达2g(大剂量可分成每天2-3次用药)。 醋酸甲羟孕酮分散片: 1、口服。 2、本品须在有经验医生指导下服用。 3、乳腺癌:推荐每日500-2500mg,甚至每日高达2g(大剂量可分成每天2-3次服用)。 4、子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌等激素依赖性肿瘤:每日100-500mg。一般一次100mg,一日三次;或一次口服500mg,每日一次。
【药品相互作用】: 1、醋酸甲羟孕酮片为作用较强的孕激素,口服或注射有效。皮下注射时,其孕激素活性为黄体酮的20-30倍;口服时为炔孕酮的10-15倍,口服或注射后在体内适量内源性雌激素对子宫内膜作用的基础上,可将增生子宫内膜转变为分泌期内膜,为受精卵植入作准备。本药也有抗雌激素作用,但不对抗雌激素对脂蛋白的良性作用,亦无明显雄激素效应,最接近天然的孕酮。 2、本药能增加宫颈粘液稠度,也可通过对下丘脑的负反馈,抑制腺垂体促黄体生成素的释放,使卵泡不能发育成熟,抑制卵泡排卵,故有避孕作用,当血中本药浓度超过0.1mg/ml时,促黄体生成素和雌二醇均受到抑制,导致排卵受阻。 3、本药抗癌作用可能与抗刺激素作用有关。大剂量时可抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应,对敏感细胞直接具有细胞毒作用,但对耐药细胞无此作用。大剂量时也可通过增强E2-脱氧酶的活性而降低细胞内雌激素的水平,大剂量时可使细胞内的雌激素受体不能更新,抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应,对敏感细胞直接具有细胞毒性作用。也可通过增强E2脱氧酶的活性而降低细胞内雌激素的水平,诱导肝5α-还原酶而使雄激素不能转变为雌激素等作用,产生其抗癌效应。此外,本药还可通过对腺垂体的负反馈作用,抑制LH、促肾上腺糖皮质激素及其他生长因子的产生。
【注意事项】: 本品应该在有经验的肿瘤专科医师监督指导下使用,且患者须进行定期随访。 1、应对本品治疗期间发生的意外阴道出血进行仔细检查,明确诊断。 2、在送检子宫内膜或宫颈组织时,应告知病理学家(实验室)患者正在使用本品。 3、本品可能引起一定程度的液体潴留,因此应慎用于可能因液体潴留而加重原有疾病的患者。 4、具有临床抑郁治疗史的患者,在接受本品治疗时应受到密切监测。 5、某些接受本品治疗的患者可能出现糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治疗时应受到密切观察。 6、应告知医生/实验室本品的应用可降低下述内分泌指标的水平: (1)血浆/尿类固醇(如皮质醇、雌激素、孕烷二醇、孕激素、睾酮)。 (2)血浆/尿促性腺激素(如LH和FSH)。 (3)性激素结合球蛋白。 7、如果视力突然部分或完全丧失或如果突发眼球突出、复视或偏头痛,在检查期间不应再给药。如果检查提示视乳头水肿或视网膜血管病变,则应立即停药。 8、本品可能会引起类库欣综合征。 9、某些接受本品治疗的患者可能出现肾上腺功能抑制。本品可降低ACTH和氢化可的松的血液水平。 10、医生/实验室应被告知,除了引起在注意事项中列出的内分泌指标异常外,本品也可以在美替拉酮试验中引起部分肾上腺功能不全。因此,肾上腺皮质对于ACTH的反应能力应在美替拉酮给药前确定。 11、肾功能衰竭和/或肝功能衰竭的患者应谨慎用药。 12、本品含乳糖,因此对于因罕见的遗传原因所致的半乳糖不耐受患者,拉普乳糖酶缺乏症患者或葡萄糖半乳糖吸收不良者,应避免使用本药品。 13、绝经期前患者应用孕激素治疗,可能会掩盖更年期的起始症状。 14、孕妇及哺乳期妇女用药:禁用。 15、儿童用药:不适用于儿童。 16、药物过量:尚未观察到急性药物过量导致的症状。口服剂量最高至每天3g时耐受性良好。药物过量时应密切观察,采取对症和支持治疗。
【不良反应】: 1、乳腺、子宫、卵巢恶性肿瘤患者禁用。 2、子宫内膜异位尚未绝经者禁用。 3、急性血栓性疾病者禁用。 4、不明原因阴道出血者禁用。 5、尚未绝经的子宫肌瘤患者禁用。 6、孕妇及哺乳期妇女禁用。