拉呋替丁

拉呋替丁

枸橼酸西地那非片

本品主要成份为拉呋替丁。

本品主要成份为枸橼酸西地那非。化学名称：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

山东齐都药业有限公司

江苏亚邦爱普森药业有限公司

国药准字H20120074

国药准字H20150002

本品用于胃溃疡和十二指肠溃疡，胃炎及反流性食管炎。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 成人口服，一次10mg，一日2次。餐后或睡前服用。

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。2.下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：年龄65岁以上(增加40％)、肝脏受损(如肝硬化，增加80％)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、红霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。3.一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍，见【药物相互作用】)。鉴于此，建议同时服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非与受体阻滞剂时

本品禁用于已知对本品或其中成分过敏者。

上市前的经验：在全球范围的临床试验中，三千七百多名患者(年龄19－87岁)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治疗时间在一年以上。在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率(2.5%)较安慰剂组(2.3%)无显著差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。在各种形式的临床试验中，试验组患者报告的不良事件通常相似。固定剂量试验中，某些不良事件的发生随剂量增加而增加。通常，灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。其余请详见说明书。

本品用于胃溃疡和十二指肠溃疡，胃炎及反流性食管炎。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

据日本文献报道，在包含1287例受试者的临床研究中，不良反应总发生率为2.5%（32例）。主要不良反应为便秘（2例），22例出现实验室检查值异常。 1、严重不良反应： （1）肝功能损害：可能出现伴AST、ALT、γ-GTP等升高的肝功能损害和黄疸症状。所以需密切观察，一旦出现上述异常情况应立即停药，给予相对应的处理。 （2）粒细胞减少症、血小板减少：有可能出现粒细胞减少（早期症状：咽喉疼痛、全身倦怠、发热等）和血小板减少。一旦出现上述异常情况应立即停药，给予相应的处理。 2、与其他H2受体阻滞药类似的严重不良反应：文献报道，H2受体阻滞药可能引起休克、过敏样症状、全血细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少、间质性肾炎、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）、横纹肌溶解症、房室传导阻滞和不全收缩等。 3、其它的不良反应：可能出现下列不良反应。一旦出现下述异常应给予相应地减量、停药等适当处理。 （1）过敏症状：皮疹、荨麻疹、瘙痒（不详）。 （2）血液：白细胞数增加（0.1-<0.5%）；嗜酸性细胞数增加、白细胞数减少、红细胞数减少、红细胞压积减少（<0.1%）；Hb减低（不详）。 （3）肝脏：AST（GOT）、ALT（GPT）、A1-Pг-GTP、总胆红素升高（0.1-<0.5%）；LDH、TTT升高（<0.1%）。 （4）肾脏：尿蛋白异常（0.1-<0.5%）；BUN升高（<0.1%）。   （5）精神神经系统：头痛、失眠、嗜睡（<0.1%）；可逆性精神错乱、幻觉、眩晕（不详）。 （6）循环系统：心悸、发烧感、潮热（<0.1%）。 （7）消化系统：便秘（0.1-<0.5%）；腹泻、大便硬结（<0.1%）；恶心、呕吐、腹部膨胀感、食欲不振（不详）。 （8）其它：血清尿酸升高、C1升高（0.1-<0.5%）；月经延迟、血钠升高、血钾减低（<0.1%）；乳房女性化（不详）。

1、有药物过敏史的患者慎用。 2、老年患者、肝和肾功能损害患者（有加重症状的可能性）慎用。 3、透析患者慎用。 4、治疗前应证实胃溃疡为良性，用药后改善的胃溃疡症状并不排除胃癌的可能性。 5、孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠或怀疑妊娠的妇女，除非判断治疗上所获利益大于对胎儿的危险，否则妊娠妇女不应服用本药物（妊娠中给药有关安全性尚未确立）。授乳期妇女，给药期间应停止授乳（动物试验发现拉呋替丁存在于乳汁中）。 6、儿童用药：对儿童有关安全性尚未确立，无使用经验。 7、老年用药：一般高龄者的生理机能减低，需注意用量、给药间隔期，在密切观察下慎重给药。 8、药物过量：健康成人单次口服拉呋替丁160mg(Cmax1666ng/ml)及一次60mg，一日2次，共8日反复口服(Cmax804ng/ml)，未见血压等变化。尚无相关药物过量资料。

一般事项诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因,进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案， 在给患者应用西地那非之前，须注意以下一些重要问题： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制剂与a受体阻滞剂合用时需谨慎，PDE5抑制剂(包括本品)与a受体阻滞剂同为血管扩张剂，都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，可以预期对血压的作用可能紧加。在部分思者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状(如头晕头昏昏厥) (见[药物相互作用] )。 还应注意以下情况： 患者接受西地那非治疗前,应已经达到a受体阻港剂治疗稳定状态，单独服用a受体阻滞剂治疗血流动力学不稳定的患者，合用PDE5抑制剂后发生低血压症状的风险增加，接受a受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者，PDE5抑制剂应从最低剂量开始服用， 对于已经服用理想剂量PDE5抑制剂的患者，接受a受体阻滞剂治疗应从最低剂量开始。同时服用PDE5抑制剂，随着a受体阻滞剂剂量的逐步增加， 可能进步降低血压，联合应用PDE5抑制剂与受体阻滞剂的安全性可能受其他因素的影响，包括血管内容量不足和其它抗高血压药物。西地那非使体循环血管扩张，可能增强其它抗高