功能主治:1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
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药品信息 | |||
主要成分 |
甲氨蝶呤。 |
盐酸尼莫司汀. |
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生产企业 |
湖南正清制药集团股份有限公司 |
哈尔滨三联药业股份有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H19983205 |
国药准字H20059604 |
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说明 | |||
作用与功效 |
1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。 |
缓解下述疾患的自觉症状及体征:脑颈部癌、脑瘤、肺癌、消化道癌(胃癌、结肠/直肠癌、食管癌),恶性淋巴瘤和白血病等。 |
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用法用量 |
口服成人一次5mg~10mg(2-4片),一日1次,每周1~2次,一疗程安全量5... |
常用剂量:2-3mg/kg体重/次,用时以注射用水溶解(5mg/ml),静注。其后根据周围血象停药4-6周,或2mg/kg体重/次,静脉给药,隔1周再给一次,2-3周后,其后根据周围血象停药4-6周。。本品配制成溶液后应立即使用。 |
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副作用 |
1、胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等;2、肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,γ-谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变;3、大剂量应用时,由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症;4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化;5、骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降 |
下述患者慎重用药: 1肝功能损害患者。 2肾功能损害患者。 3合并感染的患者。 4水豆患者(有时出现致死性全身障碍)。 副作用:详见相关医学资料。 |
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禁忌 |
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儿童注意事项: 小儿因代谢系统尚未成熟,易出现不良反应(如白细胞减少),故应注意观察,慎重给药。 妊娠与哺乳期注意事项: 1.据报道,动物实验有致畸作用,因此孕妇或可能妊娠的妇女禁用。 2.尚未确立哺乳期用药的安全性,故哺乳期妇女用药时,应停止哺乳。 老人注意事项: 通常,高龄者生理功能降低,故应减量并注意观察。 |
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成分 |
1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。 |
缓解下述疾患的自觉症状及体征:脑颈部癌、脑瘤、肺癌、消化道癌(胃癌、结肠/直肠癌、食管癌),恶性淋巴瘤和白血病等。 |
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药理作用 |
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。 |
1抗肿瘤作用: (1)对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。 (2)对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210,粒细胞白血病C-1498,浆细胞瘤X-5563(腹水型),欧利希氏腹水癌,硬膜肉瘤MS-147显示卓越效果。 (3)本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞的脑内移植小鼠,有延命效果。 2作用机制:主要作用机制是使细胞内DNA烷化而使DNA低分子化,抑制DNA合成。 |
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注意事项 |
1、本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险;2、对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性;3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时,禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用; |
1.不得用于皮下或肌肉注射。 2.静脉用药时,若药液漏于血管外,则有时会引起注射部位硬结,坏死,故慎重注射以免药液漏于血管外。 3.本品遇光易分解,水溶液不稳定,溶解后应速使用。 4.与他剂混合,有时会引起变化,故注意。一般注意:1.有时迟缓性骨髓功能抑制等严重副作用,给药后至少六周应每周进行临床检验(如血液检查、肝功能及肾功能检察),充分观察患者症状。若发现异常,应减少用量或停药等适切处置。另外,长期用药会加重副作用呈迁延性推移,因此慎重用药。2.充分注意感染疾患,出血倾向的出现及恶化。3.小儿用药应慎 |