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甲氨蝶呤片

甲氨蝶呤片

处方药 医保甲类 国产

湖南正清制药集团股份有限公司

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功能主治:1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

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甲氨蝶呤片

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药品信息
甲氨蝶呤片
甲氨蝶呤片
注射用盐酸表柔比星
注射用盐酸表柔比星
主要成分

甲氨蝶呤。

表阿霉素。

生产企业

湖南正清制药集团股份有限公司

辉瑞制药(无锡)有限公司

批准文号

国药准字H19983205

国药准字H20000496

说明
作用与功效

1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

主要用于各种急性白血病和恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞瘤、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌(包括原发性肝细胞癌和转移性癌)以及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。主要用于各种类型的急性白血病、恶性淋巴瘤(包括霍奇金淋巴瘤)、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞癌、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、胃癌、甲状腺髓样癌和前列腺癌等,也适用于原发性和转移性肝癌的肝动脉插管化疗。对白血病、淋巴瘤和乳腺癌的疗效尤为突出,对卵巢癌也很有效。

用法用量

口服成人一次5mg~10mg(2-4片),一日1次,每周1~2次,一疗程安全量5...

表柔比星单独用药时,成人剂量为按体表面积一次60~90mg/m2,联合化疗时,每次50~60mg/m2静脉注射。根据病人血象可间隔21天重复使用。

副作用

1、胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等;2、肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,γ-谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变;3、大剂量应用时,由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症;4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化;5、骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降

1)本品在动物中有潜在的致畸变、致突变和致癌作用,但在人类则缺乏明确的证据。 2)表柔比星和柔红霉素、阿霉素一样,能透过胎盘。所以在妊娠初期的3个月内禁用本品,哺乳期妇女也不宜应用。 3)用表柔比星后有一定量的药经肾排泄,年迈患者或肾功能显著减退时宜酌减剂量。 4)如出现下列情况禁用表柔比星;以往用过足量柔红霉素或阿霉素(总剂量≥400500mg/平方米)或对此二药呈过敏反应者,周围血象白细胞低于3500或血小板低于5万,发热或严重感染,恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道

禁忌

成分

1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

主要用于各种急性白血病和恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞瘤、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌(包括原发性肝细胞癌和转移性癌)以及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。主要用于各种类型的急性白血病、恶性淋巴瘤(包括霍奇金淋巴瘤)、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞癌、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、胃癌、甲状腺髓样癌和前列腺癌等,也适用于原发性和转移性肝癌的肝动脉插管化疗。对白血病、淋巴瘤和乳腺癌的疗效尤为突出,对卵巢癌也很有效。

药理作用

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。

本品为阿霉素的主体异构体,是阿霉素氨基糖部分中C4羟基的反式构型,它既可直接嵌入DNA,与DNA的双螺旋结构形成复合物,阻断依赖于DNA的RNA形成,又有形成超氧基自由基的动能。 本品的作用部位在氨基糖部分C4羟基上(其排泄量可达总排泄量的l/3),仅在用本药后有此发现,而在用柔红霉素和阿霉素时未曾发现过,这可能为表柔比星在体内清除较快而其毒性较同剂量阿霉素为低的主要原因。

注意事项

1、本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险;2、对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性;3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时,禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用;

关于心脏毒性 1.可导致心肌损伤,心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明,表柔比星的心脏霉性比异构体阿霉素小。比较研究表明,表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表柔比星治疗期间仍应严密监测心功能,以减少发生心力衰竭的危险(这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生,并可能对相应的药物治疗无效); 2.对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人,表柔比星心脏毒性的潜在危险可能增加; 3.在确定表柔比星最大蓄积剂量时,与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重; 4.在每个疗程前后都应

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