盐酸氟桂利嗪片

盐酸氟桂利嗪片

地氯雷他定分散片

本品主要成份为盐酸氟桂利嗪。化学名：（E）-1-［双(4-氟苯基)甲基］-4-2（2-丙烯基-3-苯基）-哌嗪二盐酸盐。分子式：C26H26F2N2·2HCl分子量：477.42

本品主药成分为：地氯雷他定。

广东岭南制药有限公司

海南普利制药股份有限公司

国药准字H20023105

国药准字H20040972

抗微循环障碍药。(1)由前庭功能紊乱引起的眩晕症的对症治疗如:头晕、耳鸣和眩晕;(2)偏头痛的防治。

用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年过敏性鼻炎的全身及局部症状。

?1、偏头痛的预防性治疗（1）起始剂量：对于65岁以下患者开始治疗时可给予每晚10mg，65岁以上患者每晚5mg。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其他无法接受的不良反应，应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善，则应视为病人对此药无反应，也应停止用药。（2）维持治疗：如果疗效满意，患者需维持治疗时，应减至每周给药五天（剂量同上）。但即使预防性维持治疗的疗效显著，且可被很好耐受，在治疗6个月后也应停药，只有在复发时才应重新服药。2、眩晕每日剂量应与上相同，但应在控制症状后及时停药，初次疗程通常少于2个月。

口服，无需用水或用少量水，将片剂放入舌上，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动作吞下，12岁以上青少年及成人一次1片，一日1次。2岁至12岁的儿童一次半片，一日1次。

1、急性脑出血性疾病及脑梗塞急性期的患者禁用。2、有抑郁病史、帕金森氏病或其他锥体外系疾患者禁用。3、妊娠及哺乳期妇女禁用。

对本品活性成分或赋形剂过敏者禁用。

儿童注意事项： 地氯雷他定对12岁以下儿童患者的疗效和安全性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定，未发现对大鼠总体生育能力有影响。 在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸变和致突变作用。由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用地氯雷他定。 地氯雷他定可经乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。 老人注意事项： 按成人剂量服用。

抗微循环障碍药。(1)由前庭功能紊乱引起的眩晕症的对症治疗如:头晕、耳鸣和眩晕;(2)偏头痛的防治。

用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年过敏性鼻炎的全身及局部症状。

?1、最常见不良反应为：嗜睡和疲惫，某些患者还可出现体重增加或伴有食欲增加，这些反应均属一过性。2、长期用药时，偶见下列严重的不良反应：抑郁症，有抑郁病史的女性患者尤其易发生此反应；锥体外系症状，如运动徐缓、强直、静坐不能、口颌运动障碍、震颤等，老年人较易发生。3、少见的不良报道有：胃肠道反应：胃灼热、胃痛；中枢神经系统：失眠、焦虑；其他：溢乳、口干、肌肉疼痛及皮疹。

药理作用：本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地阻断外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果表明，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。毒理研究：急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡（按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍），小鼠经口给药LD50为353mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍）。猴经口给药剂量达250mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍）时，未出现死亡。长期毒性：在大鼠的长期毒性研究试验(三个月)中，3mg/kg的剂量未见明显毒性(相当于人剂量的30倍)。在猴子的长期毒性试验研究(三个月)中，12mg/kg的剂量(相当于人剂量的182倍)有良好的耐受性，仅见少量的磷脂质病,未见动物死亡。遗传毒性：在回复突变试验（沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验）和染色体畸变试验（人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验）中，未见本品有潜在的遗传毒性。生殖毒性：本品经口给药剂量达24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的130倍）时，对雌性大鼠生育力无影响；经口给药剂量达12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC45倍）时，出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低；经口给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的8倍）时，对大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予本品，剂量分别达48和60mg/kg/日（地氯雷他定达到及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下AUC的210和230倍）时，未见致畸作用。雌性大鼠给药剂量为24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的120倍）时，可见植入前丢失率增加、植入数和胚胎数减少；给药剂量为9mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的50倍）或以上时，可见仔鼠体重减轻和翻正反射减慢；给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7倍）时，本品对仔鼠发育无影响。但目前尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，因为动物生殖试验并不总能预测人的反应，除非确实需要，在怀孕期限间不应使用本品。本品可通过乳汁分泌，因此应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。致癌性：通过氯雷他定的研究对本品的潜在致癌性进行了评估。小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定18个月和2年，雄性小鼠给药剂量达40mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的3倍）时，肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显高于对照组。雄性大鼠给药剂量为10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠给药剂量为25mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7和30倍）时，肝细胞瘤发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。

1、在治疗两个月后症状仍无改善者，则应视为患者对此药无反应，应停药。2、如用药后出现抑郁、锥体外系不良反应时应立即停药，症状缓解后酌情降低剂量重新开始治疗。3、肝功能不全者慎用。4、由于可能引起困倦，驾驶车辆和操纵机器者应注意。

由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品；肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。