弗利能(亚叶酸钙片)

弗利能(亚叶酸钙片)

洛莫司汀胶囊

本品主要成份为亚叶酸钙。其化学名称为：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-碟啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。 分子式：C20H21CaN7O7·5H2O

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

深圳市中联制药有限公司

吉林省辉南辉发制药股份有限公司

国药准字H20000517

国药准字H22026586

1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。

1.作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，一般采用的剂量为5-15mg(1/3~1片)，口服每6-8小时一次，连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在5×10-8mol/L以下。 2.作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服剂量5-15mg(1/3~1片)，视中毒情况而定。 3.用于巨幼细胞贫血，每日口服15mg(1片)。 4.与氟尿嘧啶合用时，口服20-30mg/m2体表面积，在氟尿嘧啶用药半小时后口服。

100～130mg/m2,顿服,每6～8周一次,3次为一疗程.

禁用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血。

有肝功能损害、白细胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用，合并感染时应先治疗感染。

1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。

本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用.动物实验表明其与BCNU机理相似.本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应.据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用.本品虽具烷化剂作用.但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性.对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性.

1.初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。 2.本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)同时使用，以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶呤24-48小时后应用本品。 3.当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治疗；酸性尿(pH＜7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。 4.接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监测： （1）治疗前测肌酐清除率； （2）应用甲氨蝶呤大剂量后每12-24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于5×10-8mol/L时，可以停止实验室监察； （3）应用甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，如用药后24小时血清肌酐量大于治疗前50%，提示有严重肾毒性，要慎重处理； （4）甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗。

1.因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应禁用。 2.对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。 3.下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。 4.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。 5.病人宜睡前与止吐药、安眠药共服，用药当天不能饮酒。 6.治疗前和治疗中应检查肺功能。