替米沙坦片

替米沙坦片

替格瑞洛片

替米沙坦。其化学名称为：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1，1’-二联苯基]-2-羧酸。

本品活性成份为替格瑞洛。

湖南迪诺制药有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字H20052597

国药准字J20130020

用于原发性高血压的治疗。

本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率，两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面无差异。 在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。结果发现，阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日100mg。

成人：应个体化给药。常用初始剂量为每次一片（40mg），每日一次。在20～80m...

口服。本品可在饭前或饭后服用。 本品起始剂量为单次负荷量180mg（90mg2片），此后每次1片（90mg），每日两次。 除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75～100mg。 已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。 治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂，应在预定的下次服药时间服用一片90mg（患者的下一个剂量）。 本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止本品治疗（见【药理毒理】）。超过12个月的用药经验目前尚有限。 急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物（包括本品）治疗，可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加，因此，应避免过早中止治疗。 特殊人群 儿童患者：本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。 老年患者：无需调整剂量。 肾功能损害患者：肾脏损害患者无需调整剂量（见【药代动力学】）。尚无本品用于肾透析患者的相关信息。 肝功能损害患者：轻度肝功能损害的患者无需调整剂量。尚未在中-重度肝损害患者对本品进行研究，因此，本品禁用于中-重度肝损害患者。

1.感染常见：感染症状（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻窦炎。2.神经系统：少见：焦虑。3.眼部：少见：视力异常。4.耳及前庭功能：少见：眩晕。5.胃肠道：常见：腹痛、腹泻、消化不良。少见：口干、胀气。罕见：胃部不适。6.皮肤和皮下组织：常见：湿疹样皮肤病变。少见：多汗。7.肌肉骨骼系统：常见：关节炎、背痛（如坐骨神经痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少见：肌腱炎。8.全身反应及用药部位：常见：胸痛、流感样症状。另外，自替米沙坦上市以来极少数病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压（包括体位性低血压）、心动过缓、心动过速、肝功能异常、肝脏疾病、肾功能受损包括急性肾功能衰竭（见）、高钾血症、呼吸困难、贫血、嗜酸粒细胞增多、血小板减少症、虚弱及疗效的缺乏的病例的报道。未知这些事件的发生频率。作为独立于其他血管紧张素II受体拮抗剂的事件，已有血管神经性水肿、荨麻疹及其它相关病例的报道。实验室检查发现：偶尔会观察到血红蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治疗期间较安慰剂更常发生。在用替米沙坦治疗期间会观察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是这些实验室结果的变

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠尚无有关怀孕妇女使用替格瑞洛治疗的对照研究。动物研究显示，母体接受约5～7倍人体最大推荐用药剂量（MRHD，根据体表面积）时，替格瑞洛会引发胎儿畸形。只有潜在获益大于对胎儿的风险时，才能在怀孕期间使用替格瑞洛。哺乳替格瑞洛或其活性代谢产物是否会分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通过大鼠乳汁分泌。由于许多药物可分泌至人乳中，且替格瑞洛对哺乳婴儿有潜在严重不良反应可能，因此，应在考虑替格瑞洛对母亲的重要性后，在决定是停止哺乳还是中止药物。儿童用药：本品对18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。老年用药：老年患者无需调整剂量。见【用法用量】。在PLATO研究中，43%的患者≥65岁，15%的患者≥75岁。各治疗组和年龄组的相对出血风险是相似的。老年患者与年轻患者的安全性或有效性总体无差异。然而，根据临床经验并不能确定老年与年轻患者之间的药效差异是一致的，某些老年患者对药物更为敏感的情况不能排除。

用于原发性高血压的治疗。

本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率，两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面无差异。 在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。结果发现，阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日100mg。

替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。

1.感染常见：感染症状（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻窦炎。2.神经系统：少见：焦虑。3.眼部：少见：视力异常。4.耳及前庭功能：少见：眩晕。5.胃肠道：常见：腹痛、腹泻、消化不良。少见：口干、胀气。罕见：胃部不适。6.皮肤和皮下组织：常见：湿疹样皮肤病变。少见：多汗。7.肌肉骨骼系统：常见：关节炎、背痛（如坐骨神经痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少见：肌腱炎。8.全身反应及用药部位：常见：胸痛、流感样症状。另外，自替米沙坦上市以来极少数病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压（包括体位性低血压）、心动过缓、心动过速、肝功能异常、肝脏疾病、肾功能受损包括急性肾功能衰竭（见）、高钾血症、呼吸困难、贫血、嗜酸粒细胞增多、血小板减少症、虚弱及疗效的缺乏的病例的报道。未知这些事件的发生频率。作为独立于其他血管紧张素II受体拮抗剂的事件，已有血管神经性水肿、荨麻疹及其它相关病例的报道。实验室检查发现：偶尔会观察到血红蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治疗期间较安慰剂更常发生。在用替米沙坦治疗期间会观察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是这些实验室结果的变

1. 服用期间避免饮酒；2. 孕妇及哺乳期妇女慎用；3. 有出血倾向患者慎用；4. 定期监测肝肾功能；5. 与抗凝药物联用时需注意出血风险。