替米沙坦分散片

替米沙坦分散片

拉西地平分散片

本品主要成份为：替米沙坦。

本品主要成份为拉西地平，其化学名称为: (±) -2,6-- 甲基-4- {2-(E)-2(叔丁氧羰基)-乙烯基]苯基} -1, 4-二氢-3，5-0吡啶二羧酸二乙酯。

浙江泰利森药业有限公司

浙江金华康恩贝生物制药有限公司

国药准字H20140033

国药准字H20100192

高血压 用于成年人原发性高血压的治疗。 降低心血管风险 本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE） 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。 心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损 害证据的高危2型糖尿病（胰岛素依赖或非胰岛素依赖）病史。替米沙坦还可以与其他必要的治疗同 时使用（例如降压药物.抗血小板药物或降脂药）。 不推荐替米沙坦与ACE抑制剂同时使用。

单独使用或与其他抗高血压的药物，如β-阻滞剂，利尿药和血管紧张素转化酶抑制剂合用，治疗高血压。

本品在餐时或餐后服用均可。 治疗原发性高血压：应个体化给药。常用初始剂量为每次4...

初始剂量为每日一次，每次2mg。每日应在同一时间服用，最好是在早晨。对于高血压的治疗方案应根据病情的严重程度及个体的差异来调整。当给予初始剂量后充分的时间内未达到有效治疗效果时，剂量可增至4mg/次/日，如果必要，可增至6mg/次/日。实际上，该剂量调整时间相隔不应少于3~4周，除非病情较重，需要迅速增加剂量。每日应在同一时间内服用本品，最好是在早晨，可与食物或不与食物同服。肝脏损伤:对于肝损伤的患者无需调整剂量。肾脏损伤:因拉西地平不经肾脏排泄，因此对于肾损伤患者无需调整剂量。老年患者:无需调整剂量。本品可用于长期治疗。

安慰剂对照的高血压治疗临床研究表明替米沙坦的不良事件总发生率为（41.4%），安慰剂为（43.9%），二者相似。这些不良反应呈非剂量依赖性，与患者性别、年龄和种族亦无关。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性数据与用于降低治疗的患者中一致。（其余详见说明书）

大规模的临床研究获得的数据已用于确定从非常常见到不常见的各类不良事件发生频率。不良事件发生率定义为:非常常见(1/10)，常见(1/100且 常见:头痛#、头晕#、心悸#、皮肤潮红#、胃肠道不适、恶心、皮疹、多尿、无力、水肿#、可逆性碱性磷脂酶升高(临床显著增加不常见)。 不常见:心绞痛恶化(与其它二氢吡啶一样，偶有出现心绞痛的恶化的报道，特别是在治疗开始时。最易发生在有症状的心肌缺血患者)、牙龈增生。 罕见:血管水肿、荨麻疹。 非常罕见:震颤。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠妇女：不推荐在妊娠三个月使用血管紧张素II受体拮抗剂。妊娠中期三个月及最后三个月时使用血管紧张素II受体拮抗剂的禁忌证。 关于替米沙坦在妊娠女性中的使用没有足够数据。在动物中的研究表明有生殖毒性。（详见说明书） 哺乳期使用：目前还没有在哺乳期使用替米沙坦的相关信息，已草拟不推荐使用本品。 儿童用药：目前尚缺乏18岁以下的儿童和青少年应用本品的安全性和有效性证据，故不推荐18岁以下儿童和青少年使用本品。 老年用药：老年人通常无需调整剂量。 高血压临床研究中所有接受替米沙坦治疗的患者

孕妇及哺乳期妇女用药： 尚无拉西地平用于孕妇的安全性数据。 动物实验显示拉西地平没有致畸性和对生长的损害。(参见【药理毒理】) 动物乳汁分泌实验表明，拉西地平(或其代谢物)可泌入乳汁。 妊娠和哺乳期间，需要对患者权衡利弊后再考虑用药。 (参见【药理毒理】)应考虑本品在孕晚期引起子宫肌肉松弛的可能性。儿童用药：尚无儿童使用本品的经验。老年用药：参见【用法用量】。

高血压 用于成年人原发性高血压的治疗。 降低心血管风险 本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE） 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。 心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损 害证据的高危2型糖尿病（胰岛素依赖或非胰岛素依赖）病史。替米沙坦还可以与其他必要的治疗同 时使用（例如降压药物.抗血小板药物或降脂药）。 不推荐替米沙坦与ACE抑制剂同时使用。

单独使用或与其他抗高血压的药物，如β-阻滞剂，利尿药和血管紧张素转化酶抑制剂合用，治疗高血压。

药理作用：血管紧张素I(AI)经血管紧张素转化酶（ACE,激肽酶II）催化生成血管紧张素（AII）。AII是肾素-血管紧张素系统（RAS）的主要升压物质，有收缩血管、促进醛固酮合成和释放、心脏兴奋及肾脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断AII与大多数组织上（如血管平滑肌和肾上腺）AT1受体的结合，从而抑制AII的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在AT2受体，AT2对心血管的作用还不清楚，替米沙坦与AT1的结合远高于AT2（大于3000倍） 独立研究：遗传毒性： 替米沙坦Ames试验、中国仓鼠V79细胞基因突变试验、人淋巴细胞遗传试验和小鼠微核试验均为阴性。 生殖毒性：大鼠经口给药剂量达100mg/kg/d，按mg/m2计算和平均系统暴露量（妊娠第6天时）计算，分别相当于人最大推荐量80mg/d的13倍和50倍，未见对母体生育力和子代生长发育的明显影响。 致癌性：小鼠和大鼠分别通过掺食法经口给予替米沙坦达2年，最大剂量均为1000mg/kg/d，按mg/m2计算分别为最大推荐剂量的59和13倍，未见致癌作用。已证明上述最大剂量可使小鼠和大鼠平均系统暴露量分别比人体最大推荐剂

详见说明书。

特异性研究显示，拉西地平不影响窦房结的自律性，不会导致房室结内传导时间延长。但应注意钙离子拮抗剂理论上对窦房结和房室结活性的影响。因此，窦房结和房室结活性异常患者慎用本品。正如报道的其他二氢吡啶类钙通道拮抗剂，拉西地平应谨慎应用于先天性或已确认的获得性QT延长的患者。同时服用己知可延迟QT间期的药物，如型和1I型心律失常，三环类抗抑郁剂，某些抗精神病药物，抗生素(如红霉素)和某些抗组胺药(如特非那定)的患者，应慎用拉西地平。与其它钙离子拮抗剂一样，心脏储备能力差的患者慎用本品。与其它二氢吡啶类钙离子拮抗剂-样， 患有不稳定心绞痛的患者服用本品应小心。新近曾发生心肌梗死的患者慎用本品。由于肝功能损伤的患者服用本品可能出现抗高血压的作用被加强，因此肝功能损伤患者慎用本品。没有证据显示拉西地平降低糖耐量或改变糖尿病的控制。