索磷布韦片

索磷布韦片

二羟二丁基醚软胶囊

索磷布韦。

二羟二丁基醚dihydroxydibutylether

北京凯因科技股份有限公司

国药准字H20203108

H20050065

适于与其他药品联合使用，治疗成人与12至18岁青少年的慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染

1.急性、亚急性、慢性胆道系统炎症性瘀滞性疾病：如胆囊炎、胆管炎、胆石症、胆汁性肝硬化、肝炎、肝炎后综合征，胆道手术后综合征。这些疾病在临床上往往有以下症状及体征：上腹饱胀不适，右上腹疼痛，右肩放射性疼痛，恶心，嗳气，呕吐，食欲不振。剑突下偏右压痛，右上腹饱满，肝区叩击痛或不适，莫非氏征（+）/（-），发热等。2.伴有胃炎的脂肪消化不良、饭后嗜睡和胆原性偏头痛。3.高脂血症，尤其是高胆固醇血症。4.植物神经性肌张力障碍所致胆囊运动障碍（高张性/低张性），胆囊憩室、畸形等。

成人建议剂量：推荐剂量为每日一次，每次口服一片400mg片剂，随食物服用。索磷布韦片(索华迪)应与其他药品合用。不推荐单药治疗。另请参阅与本品合用药品的处方信息。(详见说明书)

每天一粒，每日三次，饭前口服。可酌情增加至每日4~6粒。起效迅速，一般服药6~10日即显效，总疗程根据病情具体情况确定。

1、对活性成分或以下所列任一赋形剂过敏：片芯：甘露醇、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅、硬脂酸镁。薄膜包衣：聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉、氧化铁黄。2、与强效P-gp诱导剂合用肠内强效P-糖蛋白(P-gp)诱导剂类药品（利福平、利福布丁、圣约翰草【Hypericumperforatum】、卡马西平、苯巴比妥和苯妥英）。联合用药会显著降低索磷布韦血浆浓度，并可能导致Sovaldi失去疗效。

严重肝功能不全、肝昏迷、胆道完全性梗阻、胆囊肿大。青光眼及严重前列腺肥大者慎用。

儿童注意事项： 无证据显示对儿耄生长发育有影响，可用成人2/3剂量。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期可服用。 老人注意事项： 老年患者如合并青光眼及良性前列腺增生者慎用。

适于与其他药品联合使用，治疗成人与12至18岁青少年的慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染

1.急性、亚急性、慢性胆道系统炎症性瘀滞性疾病：如胆囊炎、胆管炎、胆石症、胆汁性肝硬化、肝炎、肝炎后综合征，胆道手术后综合征。这些疾病在临床上往往有以下症状及体征：上腹饱胀不适，右上腹疼痛，右肩放射性疼痛，恶心，嗳气，呕吐，食欲不振。剑突下偏右压痛，右上腹饱满，肝区叩击痛或不适，莫非氏征（+）/（-），发热等。2.伴有胃炎的脂肪消化不良、饭后嗜睡和胆原性偏头痛。3.高脂血症，尤其是高胆固醇血症。4.植物神经性肌张力障碍所致胆囊运动障碍（高张性/低张性），胆囊憩室、畸形等。

国外临床研究主要对Sovaldi与利巴韦林的合用（并用或不并用聚乙二醇干扰素α）进行了研究。在此情况下，未发现特定发生于索磷布韦的药品不良反应。在接受索磷布韦+利巴韦林或索磷布韦+利巴韦林+聚乙二醇干扰素α治疗的受试者中，最常发生的药品不良反应为疲劳、头痛、恶心与失眠。在感染HCV的中国受试者中，索磷布韦合用利巴韦林或合用聚乙二醇干扰素α和利巴韦林时的安全性特征与国外3期临床研究中观察到的安全性特征基本相似。

药效学本品具有利胆、消炎、解痉、护肝、降脂、排石的作用。1.利胆：促进胆汁迅速、强烈、持久地分泌。经过十二指肠引流(插管)测定，证实了其泌胆作用。起效时间快，用药后10～20分钟起效，30～60分钟达到泌胆高峰，胆汁量增加，胆固醇胆盐，磷脂，胆红素等有形成分亦在一定范围内随着剂量的不同呈比例增加，较用药前增加70%～220%。药效持续时间长，达180分钟以上。而这种利胆作用又是非常专一的，两倍于阈值的剂量仍不影响其他生理功能。2.消炎作用：肝胆道疾病主要病理生理基础为胆道的炎症和水肿，尤其是较小胆管及毛细胆管，严重者形成毛细胆管炎性梗阻，甚至影响细胞的分泌功能，产生黄疸。保胆健素能有效地减轻炎性水肿及其所致的胆汁返流，从而恢复了胆道的畅通，起到了消炎利胆、祛黄的作用，改善了由此而引起的一系列临床症状。3.解痉作用，但无胆道动力学的影响。本品具有松弛奥迪氏括约肌的作用，有助于胆汁排入小肠，而无促胆囊收缩的作用，对胃及小肠平滑肌在动物实验中发现仅在高剂量200～400mg/kg时有轻微的收缩反应。对幽门括约肌有收缩作用，这对防止十二指肠内容物反流至胃内是一种保护性的反应，其机理可能是药物的直接效应或是通过某些胃肠道激素的作用。4.护肝作用：动物实验显示对酒精中毒的肝脏组织及细胞的损伤远较对照组低，显示了其明显的护肝作用。5.排石作用：由于高效的泌胆汁作用，胆道系统内胆汁不断更新，使成胆石系数降低，结石不易形成，胆酸的增加使胆固醇酯化增加，减少了胆固醇结石的产生。另外，通过其利胆作用，对胆道系统的机械冲刷，使泥沙样结石及术后残留结石的排出有较好效果。6.降脂作用：对血清胆固醇，有促进排出及分解代谢的作用，下降幅度25～30%，可使高胆固醇血症患者的血胆固醇水平恢复正常。7.提高胆汁内抗生素的浓度，有利于合用抗生素时对胆道炎症的治疗。药动学经用同位素14C标记的药物在动物实验中得出的数据显示本药几乎能完全吸收，口服后10分钟已在大部分组织中测到较高水平的放射性，30分钟达到血浓度高峰，肝和肾是主要的靶器官。排泄：24小时内完全排出，而大部分在头7～8小时经尿及胆汁中排出。部分经肠肝循环重吸收。

1、与其他针对HCV的直接作用抗病毒药物的合用Sovaldi应仅在基于现有数据确认效益大于风险的情况下与其他直接作用抗病毒药品合用。无数据支持Sovaldi与特拉匹韦或博赛泼维联合用药。不推荐此类联合给药（另请参见【药物相互作用】）。2、不建议Sovaldi以单药治疗形式给药，应与其他药品合用来治疗丙型肝炎感染。如果与Sovaldi合用的其他药品被永久停用，那么也应停用Sovaldi（请参见【用法用量】）。在开始使用Sovaldi治疗前，请查阅联合处方药品的处方信息。3、重度心动过缓和心脏传导阻滞。当索磷布韦与另一种直接作用抗病毒药（DAA，包括达拉他韦、西美瑞韦和来迪派韦）及合用药物胺碘酮（加或不加降低心率的其他药物）联合使用时，观测到出现严重心动过缓和心脏传导阻滞情况。尚未确定机制。整个索磷布韦加DAA的临床开发过程中，限制胺碘酮的合用。上述情况可能会危及生命，因此仅在不耐受或禁用其他替代性抗心律失常治疗的情况下，才能在接受Sovaldi和另一种DAA治疗的患者中使用胺碘酮。对于还在服用β受体阻滞剂的患者或有潜在心脏并存病和（或）晚期肝病的患者，在与胺碘酮联合用药时发生症状性心动过缓的风险可能会增加。4、HCV/HBV（乙型肝炎病毒）合并感染。已有报道发现，在直接作用抗病毒药治疗期间或之后，乙型肝炎病毒（HBV）再活化的病例，其中个别报道出现致命情况。在开始治疗前，应对所有患者进行HBV筛查。HBV/HCV合并感染患者有HBV再活化的风险，因此应根据现行临床指南进行监测和管理。5、妊娠以及与利巴韦林合用。当Sovaldi与利巴韦林或聚乙二醇干扰素α/利巴韦林合用时，育龄女性及其男性伴侣在治疗期间以及治疗后一段时间内必须按照利巴韦林处方信息中的建议采取有效的避孕措施。

严重前列腺肥大及青光眼患者慎用。