功能主治:适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为:枸橼酸西地那非。其化学名称为:1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7分子量:666.7 |
他达拉非 |
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生产企业 |
辉瑞制药有限公司 |
Lilly del Caribe,Inc. |
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批准文号 |
国药准字H20020528 |
H20170285 |
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说明 | |||
作用与功效 |
适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)。 |
治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性 |
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用法用量 |
对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~4... |
用于成年男性,本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响。如... |
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副作用 |
头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的,主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。 |
头痛和消化不良。 |
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禁忌 |
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成分 |
适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)。 |
治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性 |
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药理作用 |
本品是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(CGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(CGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用:西地那非(SILDENAFIL,VIAGRA,万艾可)是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在阴茎海绵体中高度表达,而在其它组织中(包括血小板、血 |
他达拉非有环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起。如无性刺激,他达拉非不发生作用。 |
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注意事项 |
其他药物对西地那非的作用:体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验:健康志愿者同时服用本品50MG和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800MG,导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100MG与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素(500MG,一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%; 单剂西地那非100MG与另一种CYP450 3A4抑制剂H |
因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关,所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前,包括他达拉非,应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性,所以会导致血压轻度的、短暂的降低(见"药理毒理"),这种特性可能增强硝酸盐的降压效果(见"禁忌")。 严重的心血管疾病,包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外,高血压和低血压(包括体位性低血压)在临床试验中也可偶尔见到。发生上述这些情况的患者大多数都在服药前已有心血管病因素。然而,目前尚不能确定这些事件是否与这些危险因素相关。 关于重度肝功能不全(Child-Pugh 分级C)患者使用本品的临床安全性信息有限;如果对此类患者开处方,需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。 他达拉非的临床试验未报告发生异常勃起。但另一个PDE5抑制剂西地那非曾报告发生异常勃起。应告知患者勃起时间超过4小时或更长时须立即求治。如果阴茎异常勃起未能得到及时治疗,可能导致阴茎组织破坏并永久性丧失勃起能力。 以下患者应慎用他达拉非:容易发生异常勃起的患者(如镰状细胞贫 |