功能主治:解毒,消肿,止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期肿瘤,慢性乙型肝炎等症。
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药品信息 | |||
主要成分 |
干蟾皮。 |
本品主要成份为培美曲塞二钠。分子式:C20H19N5Na2O6•7H2O分子量:597.49。 |
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生产企业 |
安徽华润金蟾药业股份有限公司 |
EliLillyandCompany |
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批准文号 |
国药准字Z34020644 |
H20130646 |
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说明 | |||
作用与功效 |
解毒,消肿,止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期肿瘤,慢性乙型肝炎等症。 |
本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。 |
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用法用量 |
口服,一次10~20ml(1~2支),一日3次,或遵医嘱。 |
本品应该在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。本品只能用于静脉滴注,其溶液的配制必须按照"静脉滴注准备"的说明进行。恶性胸膜间皮瘤:本品联合顺铂用于治疗恶性胸膜间皮瘤的推荐剂量为每21天500mg/m2滴注本品超过10分钟,顺铂的推荐剂量为75mg/m2滴注超过2小时,应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。接受顺铂治疗要有水化方案。具体可参见顺铂说明书。预服药物:皮质类固醇-未预服皮质类固醇药物的患者,应用本品皮疹发生率较高。预服地塞米松(或相似药物)可以降低皮肤反应的发生率及其严重程度。给药方法:地塞米松4mg口服每日2次,本品给药前1天、给药当天和给药后1天连服3天。维生素补充一为了减少毒性反应,本品治疗必须同时服用低剂量叶酸或其他含有叶酸的复合维生素制剂。 |
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副作用 |
尚不明确。 |
本品禁用于对培美曲塞或药品其他成份有严重过敏史的患者。 |
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禁忌 |
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成分 |
解毒,消肿,止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期肿瘤,慢性乙型肝炎等症。 |
本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。 |
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药理作用 |
药理作用: 1.抗肿瘤作用 华蟾素3g生药/kg对小鼠移植性肿瘤S180肉瘤、H22肝癌具有抑瘤作用,对L1210白血病小鼠有延长生命的倾向。华蟾素7.5g生药/kg对大鼠W256的抑制率为 63.7%。 体外药物试验表明华蟾素生药2mg/ml对三种消化系统肿瘤株(人肝癌SMMC-7721、人胃癌MKN45、人结肠癌LOVO)均有杀伤作用,其机制为直接杀伤肿 瘤细胞DNA,导致肿瘤细胞坏死。从分子水平观察华蟾素有使H22肝癌荷瘤小鼠血浆内cAMP含量升高,并使cAMP/cGMP比值恢复正常的作用。 华蟾素对S180肉瘤小鼠单用抑制率为35.5%,与CTX联合应用或抑制率提高到71%,疗效优于CTX单独用药,表明华蟾素与CTX联合应用具有协同作用,临床 资料也表明华蟾素与5-Fu、CTX、MTX、VCR联合应用具有协同作用,化疗与华蟾素联合应用的疗效比单独用药治疗有所提高,并能减轻放疗辐射与化疗的毒副 作用。 2.免疫促进作用 华蟾素对CTX所致白细胞减少症有防治作用,能提高小鼠淋巴细胞比率,也可提高鼠血清中lgG、lgA、lgM的含量;试验资料也表明华蟾素 |
培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示,培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性,这些酶都是合成叶酸所必需的酶,参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程,培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内,它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂.,多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长,从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO-211H,NCI-H2052)的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。 |
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注意事项 |
沉淀物无妨,摇匀后口服。 |
警告肾功能减低的患者本品主要通过尿路以原药形式排除体外。如果患者肌酐清除率45mL/min,本品无需剂量调整。对于肌酐清除率45mL/min的患者,无足够患者的研究资料来给予推荐剂量。因此,对于肌酐清除率45mL/min的患者,不应给予本品治疗。(参见[用法用量]中的推荐剂量调整方法)。临床研究中,曾有一位严重肾功能不全(肌酐清除率19ml/min)的患者,未接受叶酸和维和素B12补充治疗,接受单药本品的治疗后,死于药物相关毒性。骨髓抑制本品可以引起骨髓抑制,包括中性粒细胞、血小板减少和贫血(参见[不良 |