华蟾素口服液

华蟾素口服液

注射用亚叶酸钙

干蟾皮。

本品主要成份为：亚叶酸钙。其化学名称为：5-甲基-5,6,7,8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐。 分子式：C20H21CaN7O7·5H2O 分子量：601.61

安徽华润金蟾药业股份有限公司

常州金远药业制造有限公司

国药准字Z34020644

国药准字H20013122

解毒，消肿，止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期肿瘤，慢性乙型肝炎等症。

主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用，可延长存活期。

口服，一次10～20ml(1～2支)，一日3次，或遵医嘱。

规定的剂量和给药时间均应严格遵守，不得随意改变。补加剂量或停药必须经负责医师同意。肌内注射作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用剂量按体表面积为9～15mg/m2,每6～8小时一次，持续2日，直至甲氨蝶呤血清浓度在5×10－8mol/L以下。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次剂量肌注9～15mg，视中毒情况而定。用于贫血，每日肌注1mg。静脉注射作为结肠-直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用；本品静脉注射200mg/m2，注射时间不少于3分钟，接着用氟尿嘧啶300～400mg/m2静脉注射，每日一次，连续5日为一疗程，根据毒性反应，每隔4～5周可重复一次，以延长存活期。小儿剂量可酌情参照成人用量。

尚不明确。

禁用于恶性贫血及维生素B12缺乏引卢的巨幼细胞性贫血。

解毒，消肿，止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期肿瘤，慢性乙型肝炎等症。

主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用，可延长存活期。

药理作用： 1.抗肿瘤作用    华蟾素3g生药/kg对小鼠移植性肿瘤S180肉瘤、H22肝癌具有抑瘤作用，对L1210白血病小鼠有延长生命的倾向。华蟾素7.5g生药/kg对大鼠W256的抑制率为 63.7%。     体外药物试验表明华蟾素生药2mg/ml对三种消化系统肿瘤株（人肝癌SMMC-7721、人胃癌MKN45、人结肠癌LOVO）均有杀伤作用，其机制为直接杀伤肿 瘤细胞DNA，导致肿瘤细胞坏死。从分子水平观察华蟾素有使H22肝癌荷瘤小鼠血浆内cAMP含量升高，并使cAMP/cGMP比值恢复正常的作用。     华蟾素对S180肉瘤小鼠单用抑制率为35.5%，与CTX联合应用或抑制率提高到71%，疗效优于CTX单独用药，表明华蟾素与CTX联合应用具有协同作用，临床 资料也表明华蟾素与5-Fu、CTX、MTX、VCR联合应用具有协同作用，化疗与华蟾素联合应用的疗效比单独用药治疗有所提高，并能减轻放疗辐射与化疗的毒副 作用。 2.免疫促进作用     华蟾素对CTX所致白细胞减少症有防治作用，能提高小鼠淋巴细胞比率，也可提高鼠血清中lgG、lgA、lgM的含量；试验资料也表明华蟾素

本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式（参见叶酸）。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。本品可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有解救过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间竞争作用，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。

沉淀物无妨，摇匀后口服。

1.当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨蝶呤的解救治疗：酸性尿（pH7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。 2.接受大剂量甲氨蝶呤而用本品解救者应进行下列各种实验室监察：①治疗前观察肌肝廓清试验；②甲氨蝶呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于5×10－8mol/L时，可以停止实验室监察；③甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50％，指示有严重肾毒性，要慎重处理；④甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗，在注射当天及注射后2日（每日补液量在3000ml/m2）以防肾功能不全；⑤本品不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24～48小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。 3.本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起的继发性巨幼细胞性贫血 4.本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。 5.本品不宜用于治疗维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞性贫血，否则无助于神经系统损害的恢复。