替格瑞洛片(包衣片)

替格瑞洛片(包衣片)

琥珀酸美托洛尔缓释片

本品活性成份为替格瑞洛化学名称：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇。分子式：C23H28F2N6O4S分子量：522.57

本品主要成份为琥珀酸美托洛尔。

阿斯利康制药有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字J20171077

国药准字J20150044

本品用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。详见说明书。

高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

口服。本品可在饭前或饭后服用。本品起始剂量为单次负荷量180mg(90mg*2片)，此后每次1片(90mg)，每日两次。除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75～100mg。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂，应在预定的下次服药时间服用一片90mg(患者的下一个剂量)。本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止本品治疗。超过12个月的用药经验目前尚有限，详见说明书。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。下列是有效的用药指导：高血压：47.5-95mg，一日一次。服用95无效的患者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂，或者增加剂量。心绞痛：95-190mg，一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗。患者患有稳定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未发生过急性心力衰竭，且至少在近2周未改变基本的治疗。用β受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例，可以继续治疗或减少用量，而在另一些病例，可能需要停止治疗。对于严重心力衰(NYHAIV)患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。心功能II级的稳定性心力衰竭患者的用量治疗起始的二周内，推荐的起始用量为23.75mg，一日一次。二周后，剂量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190mg

详见说明书。

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。(详见说明书表格)。偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠尚无有关怀孕妇女使用替格瑞洛治疗的对照研究。动物研究显示，母体接受约5～7倍人体最大推荐用药剂量（MRHD，根据体表面积）时，替格瑞洛会引发胎儿畸形。只有潜在获益大于对胎儿的风险时，才能在怀孕期间使用替格瑞洛。哺乳替格瑞洛或其活性代谢产物是否会分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通过大鼠乳汁分泌。由于许多药物可分泌至人乳中，且替格瑞洛对哺乳婴儿有潜在严重不良反应可能，因此，应在考虑替格瑞洛对母亲的重要性后，在决定是停止哺乳还是中止药物。儿童用药：本品对18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。老年用药：老年患者无需调整剂量。见【用法用量】。在PLATO研究中，43%的患者≥65岁，15%的患者≥75岁。各治疗组和年龄组的相对出血风险是相似的。老年患者与年轻患者的安全性或有效性总体无差异。然而，根据临床经验并不能确定老年与年轻患者之间的药效差异是一致的，某些老年患者对药物更为敏感的情况不能排除。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠：β受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后，使用β受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。2.哺乳期妇女：美托洛尔可进入乳汁，但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：无需调整剂量。

本品用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。详见说明书。

高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

1. 出血风险患者慎用；2. 避免与强效CYP3A4抑制剂合用；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 定期监测肝功能；5. 避免过量饮酒。

1.美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。 2.患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β－受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 3.对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 4.美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 5.在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重（很可能导致房室阻滞）。 β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛尔，应考虑合并使用α受体阻滞剂。 6.在严重的症状稳定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有关本品的有效性/安全性的临床对照研究资料有限，因此，这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。 7.心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗