磷酸雌莫司汀胶囊

磷酸雌莫司汀胶囊

注射用盐酸吉西他滨

化学名称：雌莫司汀磷酸二钠一水合物，1，3，5（10）－三烯－3，17β－雌二醇，3－N，N－二（2－氯乙烷）氨基甲酸酯，17β－磷酸二钠一水合物。

2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷

Pfizer Italia Srl

江苏豪森药业集团有限公司

注册证号H20120537

国药准字H20030104

晚期前列腺癌，尤其为激素难治性前列腺癌，对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者，可作为一线治疗。

非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。

本品应在有经验的医生指导下给药。剂量范围为每公斤体重7-14mg(每日4-8粒胶...

成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

最常见的不良反应包括男子女性化乳房和阳痿；恶心/呕吐；体液潴留/水肿。 最为严重的不良反应包括：血栓栓塞、缺血性心脏病和充血性心衰，罕见的为血管神经性水肿。 有报道各系统/器官曾出现下列不良反应： 心血管系统：体液潴留较常见，充血性心衰，心脏缺血性疾病包括心肌梗塞，血栓栓塞，高血压。 胃肠道反应：恶心和呕吐，尤其在治疗的最初2周，腹泻。 肝-胆系统：肝功能受损。 血液系统：偶见贫血、白细胞减少和血小板减少。 内分泌系统：常见男子女性化乳房和阳痿。 中枢神经系统：偶见肌无力、抑郁、头痛、意识混乱和嗜唾。 其他：有报道出现过敏反应包括皮肤过敏性皮疹及血管神经性水肿(Quincke水肿，喉部水肿)。在上述过敏反应中（包括1例致死性的），许多患者同时服用了ACE抑制剂。如本品治疗时出现血管神经性水肿，应立即停药。 肌肉骨骼和结缔组织异常：肌肉无力罕见 生殖系统和乳房异常：男子女性化乳房、阳痿 曾有报道罕见的血中转氨酶和胆红素水平一过性升高。

对本药过敏的患者禁用

孕妇及哺乳期妇女用药：已知雌二醇及氮芥均能致突变，故正在进行治疗的男性应采取避孕措施。 怀孕和哺乳期妇女不适用。 儿童用药：本品禁用于儿童。 老年用药：本品应在有经验的医生指导下给药。 剂量范围为每公斤体重7-14mg(每日4-8 粒胶囊)，分2 或3 次服用。建议初 始剂量为至少每公斤体重10mg，4-6 粒胶囊。应至少在餐前一小时或餐后二小时 以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物(例如抗酸剂)不能与本品同 时服用。若在给药后4-6 周观察无效，应撤药。

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献 妊娠与哺乳期注意事项： 请见[注意事项] 老人注意事项： 65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

晚期前列腺癌，尤其为激素难治性前列腺癌，对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者，可作为一线治疗。

非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。

详见说明书。

本品是细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期胞，在一定条件下，可以阻止G1期向S期的进展；它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细毒活性，其抗癌活性与抗药的方式有关，如每天给药会导致动物死亡，而抗癌活性很少当每3～4d给1次药，在非致死量时，对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP转脱氧苷激酶正常的负反馈抑制，导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制dCT诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使多dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的位点，并允许鸟苷与其配对,吉西他滨子子就被此鸟苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂、细胞死亡。

详见说明书。

1.孕妇及哺乳期妇女避免使用。 2.肝、肾功能损害的患者应慎用。 3.与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。 4.滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性，需密切观察，包括实验室的监测。 5.本品可引起轻度困倦，患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。