功能主治:预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。 治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为他克莫司。 |
硫酸培洛霉素,化学名:[3-[(S)-1-苯乙基]氨丙基]氨基博莱霉素硫酸盐。 |
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生产企业 |
浙江海正药业股份有限公司 |
江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂 |
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批准文号 |
国药准字H20083039 |
国药准字H20040581 |
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说明 | |||
作用与功效 |
预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。 治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。 |
本品主要适用于头颈部恶性肿瘤、皮肤癌、肺癌(鳞状细胞癌)、前列腺癌、恶性淋巴肿瘤等。 |
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用法用量 |
推荐的剂量仅参考,治疗过程中应根据患者个体情况进行他克莫司的剂量调整。 如患者情... |
肌内注射或稀释后静脉滴注。成人肌内注射:一次60~80mg,必要时可用至120mg,一日2~3次;静脉滴注:一次60mg,加入氯化钠注射液100ml中恒速滴注,于1小时滴完。小儿按体重3~4mg/kg,分2~3次给药。 |
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副作用 |
由于患者大部分存在有严重的基础性疾病,且经常是并用多种药物,使得与免疫抑制剂相关的不良反应较难确定。 有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性,通常剂量降低后可获得改善。与静脉给药相比,口服给Y的不良反应发生率较低。 多数患者似乎在术后第一周出现较多的不良反应,可能与高剂量静脉用药有关。 下述不良反应按身体系统分类,及其发生频率排序。 感染:如同其它免疫抑制剂,使用他克莫司的患者对病毒、细菌、真菌和/或原虫感染的可能性会增加。已有的感染性疾病可能还会加重。既有全身感染,也有局部感染,如脓肿、肺炎。如果他克莫司与其它免疫抑制剂一起使用,会增加过度免疫抑制的危险性。 对患者用他克莫司和环孢素作为基础免疫抑制治疗进行比较,发现接受他克莫司治疗的患者巨细胞病毒(CMV)感染发病率降低。 肾脏 频发:肾功能异常(血肌酐升高、尿素氮升高、尿量减少) 罕见:肾衰 个例报道有:溶血性尿毒症(HUS)、肾小管坏 在整个治疗期间都会出现肾脏不良反应,因此对肾移植患者,应注意与排斥反应的症状区分。 血糖代谢:据报道他克莫司治疗的患者出现高血糖和糖尿病。 中枢神经系统:频发:震颤、头痛、感觉异常和失眠(大多数为 |
下列患者禁用: 1对本品或博来霉素过敏者。 2患有较严重的肺功能不全、胸部X光片上呈现弥漫性纤维化病变及明显病变的患者。 3正在接受肺部放射线治疗者。 4患有较严重的肾功能不全的患者。 5患有较严重的心脏疾病的患者。 6发热患者。 7白细胞低于2500/mm3者。 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠时禁用他克莫司,动物实验(小鼠及兔子)表明,他克莫司具有致畸作用,并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。临床前及临床资料表明,该药能透过胎盘。因此在应用他克莫司前应排除妊娠的可能性。 他克莫司能干扰口服避孕药的代谢,应改用其他方式避孕。 动物实验(大鼠)表明,他克莫司可通过分泌进入乳汁。哺乳期使用他克莫司的经验有限。因不能排除对新生儿的有害影响,妇女患者在使用他克莫司时不应哺乳。 儿童用药:对儿童肝移植、肾移植患者,通常使用量为成人推荐剂量的1.5-2倍(肝功能、肾功能受损者情况 |
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成分 |
预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。 治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。 |
本品主要适用于头颈部恶性肿瘤、皮肤癌、肺癌(鳞状细胞癌)、前列腺癌、恶性淋巴肿瘤等。 |
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药理作用 |
详见说明书。 |
1药理:本品为氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似,对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中,金黄色葡萄球菌(包括产?内酰胺酶株)对本品敏感;链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)均对本品耐药。厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。本品对细菌产生的氨基糖苷乙酰转移酶AAC(6')稳定,故对因产生该酶而对卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐药的细菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌浓度为0.1~6.25mg/L。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。 2毒理:急性毒性:静脉注射本品的半数致死量(LD50)为78.9mg/kg,肌内注射的LD50为286±19.7mg/kg。慢性毒性:以雄性健康Wistar大鼠(体重为200±20g)进行实验,结果表明,即使肌内大剂量注射本品(156mg/kg),连续30天,动物均可存活;虽在注射后7~10天,动物有时出现萎靡、食欲不振等情况,但注射后期反应好转,停药后活动恢复正常。肾、耳毒性:南京医学院药理教研室的研究结果表明,本品的肾脏毒性较轻微,大剂量(156mg/kg)给药时,仅见肾上皮细胞有较明显的空泡变性,其他无特殊病变,豚鼠(10只)应用本品后,听力与前庭功能均无变化,处死动物后作耳蜗铺片,7只豚鼠耳蜗毛细胞完全正常,另外3只仅有少数耳蜗毛细胞坏死(分别为10,10,17个)。 |
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注意事项 |
本品治疗应在医学人员监护下,在具备严密的实验设备的科室内监测下进行。他克莫司为处方药,免疫治疗方案的任何调整均应由具有免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。 剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理病人的移植中心内处理。 患者应受到严密监测和管理,尤其是在移植术后的第一个月内。 对下列参数应作常规监测:血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。若上述参数发生了有临床意义的变化,应重新审核他克莫司的用量。 应经常进行肾功能检测。在移植术后的头几天内,立特别监测尿量。如有必要,须调整剂量。 曾出现与他克莫司治疗相关的神经性及中枢神经系统紊乱的个例报道。因此,对有上述不良事件的患者应严密监控。如出现中枢神经症状,须立即重新考虑剂量。曾有报道几例患者发生严重震颤和运动性(表达性)失语症,这些可能是严重中枢神经系统疾病的征兆。 如同其他免疫抑制剂一样,也有报告曾使用他克莫司的患者出现EB病毒相关性的淋巴增生症。对于转换成他克莫司治疗的患者,EB病毒相关性淋巴增生症可能是由于以前治疗时产生的过度免疫 |
1有肺部疾病或肺部疾病史、肝肾功能不全、心脏病、曾接受过或正在接受胸部放射线治疗及水痘患者慎用。 2使用本品后发生不良反应的个体差异很大,部分患者在剂量比较小时亦可能发生不良反应,故应充分留意。 3对于曾使用过博莱霉素的患者,原则上应以已使用的博莱霉素剂量和本品剂量之和作为总用药量。 4对于曾使用过博莱霉素的患者,在使用本品时,应考虑到两者毒性的相加性,需慎重用药。 5需充分注意感染的发生或恶化。 6注射本品前后给予抗过敏药或解热药可减轻发热反应。 7须充分注意:对于肺部有基础疾患或高龄患者,总用药量即使在100mg以下,发生间质性肺炎或肺纤维化的可能性也较大。 8本品重复给药时,会导致用药量的增加;使用本品3周后仍未见效者,宜停用本品。 9用药期间应注意随访检查:肺部有无罗音、胸部X线检查、肺功能检查、血常规、血小板、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。 10肺泡动脉氧压差(A-aDO2)、动脉血氧分压(PaO2)、肺一氧化碳弥散功能(DLCO)等肺功能检查应尽可能每周1次,并持续至给药后2个月;如A-aDO2、PaO2分别连续2周增大或下降时,应立即停药。对于给药前肺功能检查值明显偏低而必须使用本品的患者,在给药期间须注意观察,若检查值进一步下降,应立即停药。 11剂量超过100mg、60岁以上老人、肺癌患者或使用本品前接受过放化疗的患者容易引起本品在体内的蓄积。 12淋巴瘤患者使用本品易引起高热、过敏、休克,用药前须作好充分准备。 13对诊断的干扰:本品可引起肺炎样症状、肺纤维化、肺功能损害,应与肺部感染相区别。 14应用本品后出现过敏反应,应中止给药;出现过敏性休克的前期症状时应立即中止给药,进行急救处理。 |