司莫司汀胶囊

司莫司汀胶囊

亚砷酸氯化钠注射液

主要成份为:司莫司洒。

三氧化二砷

浙江瑞新药业股份有限公司

黑龙江哈尔滨医大药业有限公司

国药准字H33020804

国药准字H19990191

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

急性非淋巴细胞性白血病，以急性早幼粒细胞白血病（M3）疗效最为显著。用于慢性粒细胞性白血病及慢粒急变期适用于肝癌、肺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、宫颈癌、淋巴瘤等的治疗。放化疗时应用有增加放疗敏感性提高化疗疗效作用。可用于介入治疗及术中动脉灌注。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

急性早幼粒细胞白血病的治疗4-6周为一疗程，亚砷酸注射液10mg加入0.9%生理盐水或5%葡萄糖500ml内每日一次静脉滴注，完全缓解后间隔两同重复用药以巩固疗效，维持治疗间隔时间为4周8周12周。儿童患者用药标准按0.16mg/kg计算。恶性肿瘤的治疗4周为一疗程间隔2周重复用药。介入治疗及术中灌注每次20mg稀释后注入

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

对本品过敏者禁用，肾功能严重损害及孕妇禁用。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

急性非淋巴细胞性白血病，以急性早幼粒细胞白血病（M3）疗效最为显著。用于慢性粒细胞性白血病及慢粒急变期适用于肝癌、肺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、宫颈癌、淋巴瘤等的治疗。放化疗时应用有增加放疗敏感性提高化疗疗效作用。可用于介入治疗及术中动脉灌注。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

本药属于长春碱类抑制细胞分裂的抗肿瘤药物，直接作用于微管蛋白/微管的动态平衡，可抑制微管蛋白的聚合，并使分裂期微管崩解，仅在高浓度下影响轴突微管，对管蛋白螺旋化的作用低于长春新碱，通过阻断G2与M期细胞的有丝分裂，导致进入间期或分裂后期的细胞死亡。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。

请在专科医生指导下用药。使用过程中少数病人有白细胞增高现象，用药2-3周时出现，不必停止治疗，1周后白细胞可自行下降或口服羟基脲降低白细胞。用药过程中有部分病人转氨酶轻度增高，可加用保肝药物，停药两周后可恢复至用药前水平。