甲泼尼龙片

甲泼尼龙片

非布司他片

甲泼尼龙，化学名为：11β，17α，21-三羟基-6α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。

本品活性成份为非布司他。化学名称: 2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸。分子式: C16H16N2O3S分子量: 316.38

天津天药药业股份有限公司

江苏万邦生化医药集团有限责任公司

国药准字H20020224

国药准字H20130058

1、风湿性疾病：作为短期使用的辅助药物（帮助患者渡过急性期或危险期），用于：创伤后骨关节炎；银屑病关节炎；类风湿性关节炎，包括青少年类风湿性关节炎（个别患者可能需要低剂量维持治疗）；强直性脊柱炎；骨关节炎引发的滑膜炎；急性或亚急性滑囊炎；急性非特异性腱鞘炎；急性痛风性关节炎；上踝炎； 2、胶原疾病：用于下列疾病危重期或维持治疗：系统性红斑狼疮（和狼疮性肾炎）；全身性皮肌炎（多发性肌炎）；急性风湿性心肌炎；风湿性多肌痛；巨细胞关节。 3、皮肤疾病：天疱疮；大疱疱疹性皮炎；剥脱性皮炎；蕈样真菌病；严重的银屑病；严重的脂溢性皮炎； 4、过敏状态：用于控制如下以常规疗法难以处理的严重的或造成机能损伤的过敏性疾病：季节性或全年性过敏性鼻炎；血清病；支气管哮喘；药物过敏反应；接触性皮炎；异位性皮炎； 5、眼部疾病：累及眼部及其附属器的严重的眼部急慢性过敏和炎症，例如：过敏性角膜边缘溃疡；眼部带状疱疹；眼前睫感染；扩散性后房色素层炎和脉络膜炎；交感性眼炎；过敏性结膜炎；角膜炎；脉络视网膜炎；视神经炎；虹膜炎、虹膜睫状体炎； 6、呼吸道疾病：肺部肉瘤病；其他方法不能控制的吕弗勒氏综合症（Loffler

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

和

非布司他片的口服推荐剂量为40mg或8omg,每日一次。推荐非布司他片的起始剂量为40mg.每日次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360umol/L)，建议剂量增至80mg,每日一次。给药时，无需考虑食物和抗酸剂的影响。特殊人群 肝功能不全者:轻、中度肝功能不全(Chid～PughA. B级)的惠者无需调整剂量。尚未进行重度肝功能不全者(Child～PughC级)使用非布司他的疗效及安全性研究，因此此类思者应慎用非布可他。肾功能不全者:轻、中度肾功能不全(Cl30～89m/min)的患者无

1、体液及电解质紊乱 水钠潴留（浮肿、高血压、某些敏感患者的充血性心力衰竭）、低钾血症、低血钾性碱中毒。 2、骨骼肌肉系统 骨质疏松、股骨头无菌性坏死、病理性骨折、肌无力、类固醇性肌病。 3、胃肠道 消化道溃疡、溃疡出血或穿孔、胰腺炎、食管炎。 4、皮肤 皮肤脆薄、瘀点、紫斑、伤口愈合延迟。 5、代谢 因蛋白质分解造成的负氮平衡 6、神经系统 颅内压升高、假性脑肿瘤、精神错乱及癫痫发作 7、内分泌系统 月经失调、引发柯兴氏症、抑制垂体-肾上腺皮质轴、糖耐量降低、引发潜在的糖尿病、增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求及儿童生长受抑。 8、眼 后方囊下白内障、眼内压升高及眼球突出。 9、免疫系统 掩盖感染、引发潜在感染、并发机会性感染、过敏反应及抑制皮肤试验反应。

以下信息为国外文献报道:1.临床试验经验由于临床试验是在广泛多样的条件下进行的，所以在临床试验中观察到的某种药物的不良反应发生事不能与临床试验中的另种药物进行直接比较，也不能反映临床实践中的发生率。在临床研究中，2757例痛风的高尿酸血症惠者分别接受每次40mg或80mg,每日一次非布司他的治疗。40mg剂量组中，559例惠者治疗明≥6个月。80mg剂量组中，1377例患者治疗期≥6个月，674例思者治疗期≥1年，515例患者治疗期≥2年。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：一些动物试验表明，母亲服用大剂量皮质类固醇可致胎儿畸形。尚未作过足够的人类生殖研究，因而当皮质类固醇用于孕妇、哺乳期妇女或可能怀孕的妇女时，应仔细衡量它的益处和对母亲和胚胎或胎儿的潜在危险之间的关系。因为皮质类固醇在妊娠时的安全性尚无充分的证据，故仅在确定需要时，才可以用于孕妇。因皮质类固醇很容易透过胎盘，对怀孕期间用过大量皮质类固醇的母亲生育的婴儿，应仔细观察和评价是否有肾上腺皮质机能不全的症象。皮质类固醇对分娩的影响尚未知晓。皮质类固醇可随乳汁排出。 儿童用药：长期每天服用分次给

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇FDA妊娠安全分类为C类:在孕妇中未进行充分的对照研究。所以唯有确认潜在益处大于对胎儿风险时，妊娠期间才能使用非布司他。口服给予大鼠和家兔 18mg/kg (按体表面积换算，分别相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40和51倍)非布司他时，在器官形成期未显示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服剂量达到48mg/kg (按体表面积换算，相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40倍)时，可导致新生大鼠死亡率增高和减少新生大鼠体重增加。哺乳期妇女对大鼠的研究发现非布司他可经乳汁排泄。但尚不知非布司他是否会经人乳排泄。由于很多药物可分泌到乳汁，因此哺乳期妇女应镇用本品。儿童用药：尚未确定本品治疗18岁以下患者的安全性和有效性。老年用药：老年患者无需调整剂量。据国外文献报道，在非布司他临床研究中，65岁及以上者占受试者总数的16%，75岁及以上者占4%。比较不同年龄组的受试者，在有效性和安全性方面无临床显著性差异，但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年受试者(极及以上)多次口服非布司他后，Cma AUCa与年轻受试者( 18 - 40岁相似。

1、风湿性疾病：作为短期使用的辅助药物（帮助患者渡过急性期或危险期），用于：创伤后骨关节炎；银屑病关节炎；类风湿性关节炎，包括青少年类风湿性关节炎（个别患者可能需要低剂量维持治疗）；强直性脊柱炎；骨关节炎引发的滑膜炎；急性或亚急性滑囊炎；急性非特异性腱鞘炎；急性痛风性关节炎；上踝炎； 2、胶原疾病：用于下列疾病危重期或维持治疗：系统性红斑狼疮（和狼疮性肾炎）；全身性皮肌炎（多发性肌炎）；急性风湿性心肌炎；风湿性多肌痛；巨细胞关节。 3、皮肤疾病：天疱疮；大疱疱疹性皮炎；剥脱性皮炎；蕈样真菌病；严重的银屑病；严重的脂溢性皮炎； 4、过敏状态：用于控制如下以常规疗法难以处理的严重的或造成机能损伤的过敏性疾病：季节性或全年性过敏性鼻炎；血清病；支气管哮喘；药物过敏反应；接触性皮炎；异位性皮炎； 5、眼部疾病：累及眼部及其附属器的严重的眼部急慢性过敏和炎症，例如：过敏性角膜边缘溃疡；眼部带状疱疹；眼前睫感染；扩散性后房色素层炎和脉络膜炎；交感性眼炎；过敏性结膜炎；角膜炎；脉络视网膜炎；视神经炎；虹膜炎、虹膜睫状体炎； 6、呼吸道疾病：肺部肉瘤病；其他方法不能控制的吕弗勒氏综合症（Loffler

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

药理作用：本品为人工合成的糖皮质激素。糖皮质激素扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA（染色体）结合，启动mRNA的转录，继而合成各种酶蛋白，据认为全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多种作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要影响，而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨骼和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。4.4mg醋酸甲泼尼龙（4mg甲泼尼龙）的糖皮质激素样作用（抗炎作用）与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素样作用。 毒理作用：某些动物实验表明，妊娠期间服用大剂量皮质类固醇可能引起胎儿畸形。无证据表明皮质类固醇会致癌、致突变和抑制生育能力。

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痛风发作 在服用非 布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服用非留体类抗炎药或秋水仙碱 在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止非布司他治疗，应根据惠者的具体情况，对痛风进行相应治疗。 心血管事件 在随机对照研究中，相比使用别源醇，使用非布司他治疗的患者发生心血管血栓事件(包括心血管死亡。非敢死性心肌梗死，非致死性脑卒中)的概率较高，其中非布司他为0.74/100例患者年(95% cl: 0.36-137)，别啸醇为0.60/100例患者年(95%CI 0.16-1.53)。尚未确定非布司他与心血管血栓事件的因果关系。用药时注意监测心肌梗死和脑卒中的症状及体征。 肝脏的影响 已有患者服用非布司他后出现致死性和非致死生肝脏衰竭的上市后报告，尽管这些报告内确定它们之间因果关系的信息尚不充分。在随机对照研究中，观察到氦基转移酶可升高至正常范围值上限(ULN的3倍以上(非布司他别噪醇治疗组的发生事分别为天门冬氨酸氨基转移酶(AST): 2%，2%; ALT: 3%，2%)。这些氨基转移酶升高无剂量效应关系