双氯芬酸钠栓

双氯芬酸钠栓

阿仑膦酸钠片

本品主要成份为双氯芬酸钠。  化学名称：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠  分子式：C14H10CI2NNaO2  分子量：318.13

本品主要成份为阿仑膦酸钠。

湖北人福成田药业有限公司

北京万生药业有限责任公司

国药准字H20058520

国药准字H20059029

消炎镇痛类药。用于类风湿性关节炎，手术后疼痛及各种原因所致的发热。

适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）。适用于治疗男性骨质疏松以增加骨量。

用时将栓剂取出，以少量温水湿润后，轻轻塞入肛门2cm处，成人一次50mg，一日5...

该品只能在每周固定的一天晨起时使用。为尽快将药物送至胃部，降低对食道的刺激，该品...

1.胃肠反应：主要为肛门刺激症状、胃不适、烧灼感、反酸、纳差、恶心等，停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔； 　　 2.神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等； 　　 3.肾脏引起浮肿、少尿、电解质紊乱等严重肾不良反应； 　　 4.其他少见的有肝酶一过性升高，极个别出现黄疸、皮疹、心律不齐、粒细胞减少、血小板减少等均呈可逆性。

临床研究在临床研究中，该品一般耐受性良好。在一些长达5年的研究中，不良反应通常是轻微的，一般不需要停止治疗。治疗绝经后妇女骨质疏松症两项（美国和多国）大型、实际上设计完全相同的为期三年、安慰剂对照、双盲、多中心研究中，每天应用该品10MG，结果显示其总的安全性情况与安慰剂组相似。研究者所报告的在≥1%的每天接受该品10MG每天的病人中，所发生的可能、很可能或一定和药物相关且发生率高于安慰剂组的上消化道不良事件包括：腹痛（该品6.6%，安慰剂4.8%）、消化不良（3.6%,3.5%）、食管溃疡（1.5%,0.0%）、吞咽困难（1.0%,0.0%）和腹胀（1.0%,0.8%）。皮疹和红斑很少发生。另外，研究者所报告的在≥1%的接受该品10MG每天治疗的病人中，发生的可能、很可能或一定与药物相关的，而且发生率高于安慰剂组的不良事件有：肌肉骨骼疼痛（该品4.1%，安慰剂2.5%）、便秘（3.1%，1.8%）、腹泻（3.1%，1.8%）、胀气（2.6%，0.5%）和头痛（2.6%，1.5%）。在以上研究的2年延长期（治疗4和5年）中，该品10MG/天的总体安全性状况与有安慰剂对照的3年期间所观察

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘，动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸，孕妇慎用。 儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 老年用药：用药期间应常规随访检查肝肾功能。

消炎镇痛类药。用于类风湿性关节炎，手术后疼痛及各种原因所致的发热。

适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）。适用于治疗男性骨质疏松以增加骨量。

1.药理作用：双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成 双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。 2.非临床毒理研究：给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg，长期观察没有发现肿瘤发生率增加，一项对小鼠二年的研究中，每日用药2mg/kg，也未见到任何肿瘤易发倾向，各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变，给大鼠用药每日4mg/kg，雌雄均未发生不育。 3.急性毒性实验结果：大鼠经口LD50为150mg/kg；小鼠经口390mg/kg。

本品是骨代谢调节剂，为氨基二膦酸盐，与骨内羟磷灰石有强亲和力。能进入骨基质羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体，药物被释放，能抑制破骨细胞活性，并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用。其特点是抗骨吸收活性强，无骨矿化抑制作用。

1避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以是不良反应降到最低。 3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频繁增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引用严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的

和其它二磷酸盐一样，该品可能对上消化道粘膜产生局部刺激。在服用该品的病人中，已报告的食管不良事件有食管炎、食管溃疡和食管糜烂，罕有食管狭窄或穿孔的报告。其中有些病例，因这些不良事件而需住院治疗。因此，医生应该警惕可能发生食管反应的任何症状和体征，应指导病人如果出现吞咽困难、吞咽痛、胸骨后疼痛或新发胃灼热或胃灼热加重，停用该品并就医。在服用该品后躺卧、和/或不用一满杯水送服药物、和/或出现提示食管刺激的症状后仍继续服药的病人，发生严重食管不良反应的危险性较大。因此，提供病人详尽的用药指导，让其充分理解是很重要的（见[用法用量]）。尽管在广泛的临床试验中未观察到胃和十二指肠溃疡危险性的增加，上市后却有极少量的报告，某些较为严重并伴有并发症。因为该品对上消化道粘膜有刺激作用并有可能加重潜在的疾病，故应慎用于患有活动性上消化道疾病如吞咽困难、食管疾病、胃炎、十二指肠炎、溃疡或最近有胃肠道病史，如消化道溃疡或活动性胃肠道出血或消化道手术（除外幽门成形术）的病人。为了便于将该品送至胃部从而降低对食管的刺激，应指导病人用一满杯水吞服药物，并且在至少30分钟内及在当天第一次进食之前不要躺卧。病人不应该