瑞格列奈片

瑞格列奈片

碘化油咀嚼片

主要组成成分 瑞格列奈 化学名称：S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸 化学结构式： 分子式：C27H36N2O4 分子式：452.6

本品为复方制剂，其组分为：植物油与碘结合的一种有机碘化合物。含碘（Ⅰ）应为标示量的90.0%～110.0%。每片含碘0.045g～0.055g。

北京北陆药业股份有限公司 

上海信谊药厂有限公司

国药准字H20113380

国药准字H19991130

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。 当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

补碘药，用于预防地方甲状腺肿和地方性克汀病等碘缺乏病。

瑞格列奈片应在餐前服用，剂量因人而异以达到最佳血糖控制。患者自我监测血糖和/或糖...

应根据缺碘情况，在医生指导下使用。咀嚼口服16～45岁成人及哺乳期妇女、孕妇，一次四片；小儿6～15岁一次两片；5岁以下一次一片。每半年一次。

据国外文献报道： 瑞格列奈最常见的不良反应为血糖水平的变化，如低血糖。同所有糖尿病治疗一样，这些反应的出现依赖于个体因素，如饮食习惯，剂量，运动和应激反应。 瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示，服用瑞格列奈可能发生以下不良反应： 根据不良反应的发生率分别定义如下：常见不良反应（≥1/100到＜1/10）；少见不良反应（≥1/1000到＜1/100）；罕见不良反应：发生率＞1/10,000，＜1/1,000；非常罕见不良反应：发生率＜1/10,000，未知不良反应（无相关数据显示）。 免疫系统失调 非常罕见不良反应：变态反应 一般性超敏性反应（如过敏性反应）或免疫反应如脉管炎。 代谢及营养失调 常见不良反应：低血糖。这些反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。同其他降血糖药物一样，服用瑞格列奈有可能发生低血糖。症状包括焦虑、头晕、出汗、震颤、饥饿和注意力不集中。 未知不良反应（无相关数据显示）：低血糖昏迷和低血糖意识丧失。若较严重，可在他人协助下输入葡萄糖。与其他药物合用可能会增加低血糖发生的危险性（参加

1对碘过敏者禁用。 2甲状腺肿瘤患者、有严重心、肝、肺疾患；急性支气管炎症和发热患者、体质极度衰弱者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估。 动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用。对妊娠后期和哺乳期大鼠进行高剂量暴露研究，观察到胎儿及幼仔非致畸性的肢体不正常生长。在试验动物的乳汁中发现瑞格列奈。建议怀孕期及哺乳期妇女禁用。 儿童用药：由于缺乏安全性和/或有效性方面的数据，不建议在18岁以下的儿童中使用瑞格列奈。

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。 当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

补碘药，用于预防地方甲状腺肿和地方性克汀病等碘缺乏病。

瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂。瑞格列奈通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP―依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。血浆瑞格列奈水平下降迅速，服药后4小时，2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖浓度呈剂量依赖性降低。临床研究结果表明，瑞格列奈应在餐前服用。通常应在餐前15分钟内服用本品，用药时间也可掌握在餐前0-30分钟。临床安全性数据根据传统的药理学试验、重复给药毒性试验、遗传毒性试验和致癌可能性试验，临床前数据没有显示对人体有特殊危害。

本品属补碘药。药理作用碘为合成甲状腺激素的原料。治疗量和预防量碘剂可弥补食物中碘的不足，使甲状腺素的合成和分泌保持或逐渐恢复到正常水平，并可使肿大的腺体随之缩小，因此可用于治疗碘缺乏病。

普通患者群 瑞格列奈用于治疗饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制血糖且仍有糖尿病症状的患者。 同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈也可致低血糖。 与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。当患者固定服用任何口服降糖药时发生应激反应，如发烧、外伤、感染或手术，可能会出现血糖控制失败。这时，有必要停止服用瑞格列奈而进行短期胰岛素治疗。 口服降糖药随着大多患者用药时间的延长，可能出现降血糖作用降低的情况。这会导致糖尿病病情加重和药物的作用降低。与第一次给药即失效的原发失效不同，此现象为继发失效。在判定为继发失效之前，应考虑调整剂量且坚持饮食控制和运动锻炼。 瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行研究。 对于衰弱或营养不良的患者，初始及维持剂量应相对保守，并仔细的调整剂量以避免低血糖的发生。 特殊患者群 肝功能不全。在通常剂量下，与肝功能正常患者相比，肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物。因此肝功能损伤患者应慎用本品。应延长调整剂量的调整间期，对患者的反应进行充分评估（参见

1.少数病人对碘发生过敏反应，应先做口服碘过敏试验。 2.对诊断的干扰。本品含碘，摄入体内可干扰甲状腺功能测定，对疑有甲状腺病变需作甲状腺功能测定者宜在应用本品前进行，但其他如三碘甲状腺原氨酸树脂摄取试验等则不受影响。 3.下列情况慎用本品：⑴活动性肺结核；⑵甲状腺功能亢进；⑶有对其他药物、食物过敏史或过敏性疾病者。 4.本品不宜久露于光线和空气中，析出游离碘后色泽变棕或棕褐色者不可再使用。