甲磺酸伊马替尼片

甲磺酸伊马替尼片

注射用门冬酰胺酶

甲磺酸伊马替尼的化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐。

Novartis Pharma Produktions Gm

济南维尔康生化制药有限公司

H20150112

国药准字H37022254

用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。

对急性淋巴细胞白血病的缓解率可达50%以上。对急性粒细胞性白血病及急性单核细胞白血病、恶性淋巴瘤也有一定疗效。常与长春碱、泼尼松、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤等合用，以提高疗效和减少耐药性的发生。长春新碱应在天门冬酰胺酶之前给药，如先给本品就会损害肝对长春新碱的清除。临床尚可利用本品的兔疫抑制作用治疗皮肌炎。

开始剂量 ：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为60...

一般静注或静滴，每次40～200U/kg，每日或隔日1次，根据耐受程度逐渐增至1000U/kg。静注以20～40m1生理盐水稀释，静滴以5%葡萄糖溶液500ml稀释，10～20次为一程。肌注：剂量同静注，用5～10ml生理盐水溶解。当与泼尼松和长春新碱联合应用治疗儿童急性淋性白血病时，可每日静滴1000U/kg，在使用泼尼松和长春新碱后给予，即从治疗后的第22天开始，连续10d。如先于上述药物给予或同时给予，会增强不良反应。肌注：在与泼尼松和长春新碱联合用药时，每次6000U/㎡从第4天始每3d给予1次，共9次剂量。 

可能的副作用包括皮疹、肌肉骨骼疼痛、腹泻、恶心、水肿、疲劳和肝功能异常。

怀孕及哺乳期妇女。

用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。

对急性淋巴细胞白血病的缓解率可达50%以上。对急性粒细胞性白血病及急性单核细胞白血病、恶性淋巴瘤也有一定疗效。常与长春碱、泼尼松、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤等合用，以提高疗效和减少耐药性的发生。长春新碱应在天门冬酰胺酶之前给药，如先给本品就会损害肝对长春新碱的清除。临床尚可利用本品的兔疫抑制作用治疗皮肌炎。

某些肿瘤细胞（如淋性白其病细胞）缺乏门冬酰胺合成酶，因此不能自身合成生长必需的门冬酰胺，必须依赖宿主供给。本品能将门冬酰胺催化分解成门冬氨酸和氨，故能使这些肿瘤细胞缺乏门冬酰胺，从而干扰其蛋白质合成，起抑制细胞生长作用。本品可能对G1期细胞具特异性。最初认为有无门冬酰胺合成酶是正常细胞和肿瘤细胞间特有的生化差别。但目前发现多种正常细胞对门冬酰胺酶也是敏感的。此外，人白血病细胞中亦有含有门冬酰胺合成酶的细胞株，能较快地产生耐药性，因此，本品用于肿瘤治疗时，不宜单独使用，亦不宜作维持治疗用，而应该与其他抗癌药联合应用。

可能的副作用包括皮疹、肌肉骨骼疼痛、腹泻、恶心、水肿、疲劳和肝功能异常。

肝肾疾病患者、骨髓机能抑制者、合并感染者和水痘患者慎用。