阿德福韦酯片

阿德福韦酯片

苦参素氯化钠注射液

化学名称为：9-[2 - [双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤. 分子式：C20H32N5O8P 分子量：501.47

本品主要成分为苦参素，即氧化苦参碱。

天津药物研究院药业有限责任公司

四川科伦药业股份有限公司

国药准字H20050803

国药准字H20040988

用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

用于慢性乙型病毒性肝炎的治疗及肿瘤放疗，化疗引起的白细胞低下及其他原因引起的白细胞减少症。

患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。 |1.成人（18～65岁...

静脉滴注。每日一次，每次0.4～0.6g。2个月为一个疗程，或遵医嘱。

详见说明书。

1、对本品过敏者禁用。2、有严重血液、心、肝、肾及内分泌疾患者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：未对孕妇和阿德福韦酯对HBV母婴传播的影响进行研究，因此，应对婴儿进行免疫，阻止婴儿感染乙肝病毒，目前尚不知道阿德福伟是否会分泌到人的乳汁，哺乳期妇女使用本品应避免授乳。 儿童用药：阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。本品不宜用于儿童和青少年。 老年用药：阿德福韦酯在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。

用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

用于慢性乙型病毒性肝炎的治疗及肿瘤放疗，化疗引起的白细胞低下及其他原因引起的白细胞减少症。

药理作用 作用机制：阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶（逆转录酶）；一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。抗病毒活性：在转染HBV的人肝瘤细胞系中，阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）为0.2～2.5uM。耐药性：对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析（96～144周），确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5～3倍，产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0～48周为0%（0/629），4

氧化苦参碱在四氯化碳及D-氨基乳糖实验性肝损伤中观察到肝保护作用。临床研究表明，TNF/TNF-R和Fas/Fasl是介导PSV肝毒性的两条主要系统，实验结果提示氧化苦参碱通过抑制M，激活及分泌TNF-ａ，从而阻断TNF-ａ的肝毒性，氧化苦参碱可增强NK细胞活性，改善和纠正免疫紊乱状态，使免疫系统识别和清除病毒能力增强。动物实验表明，氧化苦参碱在X射线照射前两天开始肌内注射200mg/kg，能明显防止60Co照射所致家兔的白细胞降低，对照射所致小白鼠细胞下降也有明显效果。研究表明，氧化苦参碱通过与OH作用形成有机自由基或氧化苦参碱自由基从而清除OH自由基，保护5’-TMP，使其免受辐射损伤，发挥抗癌作用。氧化苦参碱是对药物代谢过程起关键作用的肝微粒体细胞色素P450的诱导剂。与环磷酰胺合用，有协同抗癌作用，机制之一为氧化苦参碱通过诱导P450，提高环磷酰胺的活化，并且氧化苦参碱与降低1/2剂量的环磷酰胺合用时，抗癌作用相当于原剂量作用，同时抑制了环磷酰胺对白细胞的毒性，明显减轻了白细胞降低程度。

1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。 2．对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。 3．使用阿德福韦酯治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒（xxx）抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的xxx产生作用，也许会出现xxx耐药。 4．单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒 药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。 5．因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施 。

1、请在医生指导下使用本品。2、严重肝功能不全者慎用，长期使用应密切注意肝功能变化。3、严重肾功能不全者，不建议使用本品。4、用药后出现药疹者应停药。