替硝唑片

替硝唑片

头孢克洛胶囊

本品主要成分为替硝唑。

头孢克洛，化学名为3-氯-7-D-(2-苯基甘氨酰胺基)--3-头孢烯-4-羧酸-水合物。

浙江家和制药有限公司

礼来苏州制药有限公司

国药准字H20059097

国药准字H10983030

1、本品用于为了减少抗药性细菌的形成并确保替硝唑和其他抗菌药物的有效性，替硝唑应仅限用于治疗或预防已被证实或疑似易感病原体导致的感染。

主要用于由敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。

1、口服，建议饭后服用替硝唑从而尽量减少上腹部不适等胃肠道副作用的发生率。食物不影响替硝唑口服生物利用度。 2、滴虫病：单剂量2g顿服，饭时服用。性伴侣应以相同剂量同时治疗。 3、贾第鞭毛虫病： （1）成人：单剂量2g顿服，饭时服用。 （2）3岁以上儿童：单剂量50mg/kg（不超过2g）顿服，饭时服用。 4、阿米巴病： （1）阿米巴肠病： ①成人推荐剂量是每日2g，饭时服用，服用3天。 ②3岁以上儿童推荐剂量是50mg/kg/天（不超过2g/天），饭时服用，服用3天。 （2）阿米巴肝脓肿： ①成人推荐剂量是每日2g，饭时服用，服用3-5天。 ②3岁以上儿童：50mg/kg/天（不超过2g/天），饭时服用，服用3-5天。有关儿童用药持续时间超过3天以上的数据有限，但有少数儿童持续用药5天未见不良反应报道。应严密检测治疗期间超过3天的患儿。 5、细菌性阴道炎：非怀孕成年妇女的推荐剂量是每日2g，饭时服用，服用2天，或每日1g，饭时服用，服用5天。尚未研究怀孕患者用替硝唑治疗细菌性阴道炎。 6、与抗生素和抗酸药联合应用用于根治幽门螺旋杆菌相关的十二指肠溃疡。 （1）成人：每天2次，每次500mg，7天联合用药。 （2）联合用药为奥美拉唑和克拉霉素，其剂量如下： ①奥美拉唑：每天2次，每次20mg。 ②克拉霉素：每天2次，每次250mg。 ③临床上奥美拉唑每天1次，每次20mg时，与上述处方有相似的幽门螺杆菌根治率。更多信息请见奥美拉唑说明书。 7、厌氧菌感染： （1）成人：第1天起始剂量为2g，以后每天1次，每次1g。或者每天2次，每次500mg。一般疗程5-6日，但需要根据临床诊断确定疗程，尤其是一些特殊部位感染可能较难根除。临床试验认为超过7天的连续治疗需要慎重。 （2）儿童：尚无12岁以下儿童的可用数据。 8、预防手术后厌氧菌感染： （1）成人：手术前12小时单次用药2g。 （2）儿童：尚无12岁以下儿童的可用数据。 （3）老年人：尚无特别说明。 （4）肾功能不全者用药：肾功能不全者通常不需要调整剂量，但由于替硝唑易被血液透析而清除，患者可能需要增加剂量。

成人常用量为250mg，每8hr口服1次。支气管炎，肺炎，鼻窦炎的疗程为10日。对于严重感染(如肺炎)或不太敏感的细菌引起的感染，剂量可加大1倍。最大日用量不得超过4g。治疗男性和女性的急性淋球菌性尿道炎，给予3g的单剂量，并联用丙磺舒1g。儿童常用量为20mg/kg体重/日，分次口服，每8hr一次。对于支气管炎和肺炎，剂量为30mg/kg体重/日，分3次口服。对于严重感染、中耳炎和不太敏感的细菌引起的感染，推荐服用40mg/kg体重/日，分3次口服。最大剂量为1g/日。肾功能不全者剂量通常不变。治疗β-溶血性链球菌感染时，疗程至少10日。

1、妊娠早期（妊娠前3个月）的孕妇禁用。 2、哺乳期妇女禁用。除非在替硝唑治疗期间及停止服药3天内，暂停母乳喂养。 3、对替硝唑或吡咯类药物过敏者、对本品中其他成份过敏者以及器质性中枢神经疾病患者禁用。 4、与其他结构相似药物一样，有血液不调或恶病质史的患者禁用。尽管目前的动物和临床研究中尚没有发现导致长期血液病的例子。

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用

儿童注意事项： 儿科使用：一个月内的婴儿使用本品的疗效和安全性，尚未确立。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳妇女慎用。 老人注意事项： 无此项。参照“用法用量”。

1、本品用于为了减少抗药性细菌的形成并确保替硝唑和其他抗菌药物的有效性，替硝唑应仅限用于治疗或预防已被证实或疑似易感病原体导致的感染。

主要用于由敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。

1、临床研究经验 （1）由于临床试验是在有很大差异的不同条件下开展的，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应发生率不能与另一种药物的不良反应发生率进行直接的比较，可能也不能反应实践中的不良反应发生率。 （2）据报道，在治疗滴虫病和贾第鞭毛虫病的可控和非可控临床试验中，给3669名患者服用单剂量2g的替硝唑，不良反应发生率为11.0%。在治疗阿米巴病可控和非可控临床试验中，给7165名患者进行多天给药，不良反应发生率为13.8%。常见（不良反应发生率≥1%）身体系统的不良反应，详见说明书。 （3）其他有报道的替硝唑的不良反应还包括： ①中枢神经系统：两个严重的不良反应包括抽搐和短暂的周围神经病变，后者主要症状有麻木和感觉异常。中枢神经系统其他不良反应还包括眩晕、共济失调、头昏、失眠、倦怠。 ②胃肠道：舌头变色、口腔炎、腹泻。 ③过敏症：荨麻疹、瘙痒、皮疹、面部潮红、出汗、口腔干燥，发热、烧灼感、口渴、流涎、血管性水肿。 ④肾脏：尿液发黑。 ⑤心血管系统：心悸。 ⑥血液系统：短暂的白细胞和中性粒细胞减少。 ⑦其他：念珠菌增生、阴道分泌物增多、口腔念珠菌病、肝功能异常包括转氨酶水平增加、关节痛、肌肉痛和关节炎等。 （4）罕见的不良反应包括：支气管痉挛、呼吸困难、昏迷、精神错乱、抑郁、舌苔、咽炎和可逆血小板减少症。 （5）儿童患者不良反应：儿童患者临床研究中的不良反应发生的性质和频率都与成人的试验结论类似，包括恶心、呕吐、腹泻、味觉改变、食欲不振、腹部疼痛。 （6）细菌性阴道炎患者在治疗患者中最常见的不良反应（不良反应发生率≥2%）包括胃肠道反应（如食欲下降和胀气）、尿路感染、尿痛和尿液异常，以及其他包括骨盆疼痛、外阴阴道不适、阴道异味、月经过多和上呼吸道感染。而在滴虫病、贾第鞭毛虫病和阿米巴病的研究中并未发现这些不良反应。 2、上市后经验 （1）下列不良反应是在替硝唑被批准使用后才报道和确定的。由于这些反应的报告是出于自愿的而且人口规模也不确定，所以不能由此数据可靠地估计不良反应的发生率，也不能由此确定其与药物之间有必然的因果关系。 （2）在使用替硝唑初期和后期，有见严重急性过敏反应的报道。过敏反应包括：荨麻疹、瘙痒、血管性水肿、Stevens-Johnson综合征和多形性红斑。

抗菌药。对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶较稳定，因而对革兰阳性菌具有较强的抗菌作用;对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，因而对革兰阴性菌作用较弱，对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效。

1、患者须知： （1）患者应该被告知本品应与食品同服，以便尽量减少上腹部不适和胃肠道不良反应。食物不影响替硝唑口服生物利用度。 （2）患者应该被告知在治疗期及后3天内禁止饮用含酒精的饮料及含有乙醇或丙二醇的制剂，以避免可能发生的双硫仑样反应，如面部潮红、腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、心跳加速等。 （3）患者应规范服用本品，漏服或没有完成整个疗程的治疗可直接降低治疗效果，可能导致细菌产生耐药性。 2、包括替硝唑在内的抗菌药物仅用于细菌感染性疾病，本品不用于病毒感染。 3、具有相似化学结构的药物，包括替硝唑，都被认为和各种神经系统症状有关，如头晕、头昏、共济失调、外周神经病，以及较少见的惊厥。如果在本品应用过程中出现任何精神症状，请立即停止用药。 4、据报道，有些用替硝唑治疗的患者出现痉挛发作和周围神经病变的不良反应，后者主要特点是四肢麻木或感觉异常。 5、使用替硝唑可能导致念珠菌性阴道炎。在临床研究中，235个妇女使用替硝唑治疗细菌性阴道炎，其中有11人（占4.7%）出现了阴道霉菌感染。 6、对机动车驾驶及机械操作的影响：不需要特别注意。但是，如前述，具有相似化学结构的一类药物，包括替硝唑，被认为和一系列神经症状有关，如头晕、头昏、共济失调、外周神经症状（感觉异常、感觉混乱、感觉减退），较少发生惊厥。如果在本品应用过程中发生任何神经症状，应立即停药。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）目前尚无孕妇患者使用替硝唑的安全有效性研究数据。因为本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环，因此妊娠3个月内应禁用。 （2）动物实验发现对老鼠仔胎以最大剂量2500mg/kg（按体表面积转换，约6.3倍最大人体治疗剂量）给药，无胎盘毒性以及致畸作用。一项研究表明，在孕鼠母体给药500mg/kg（按体表面积转换，约2.5倍最大人体治疗剂量）有较高的胎儿死亡率。母体给药600mg/kg（按体表面积转换，约3倍最大人体治疗剂量）与新生幼鼠的发育无生物学相关性。虽然说动物实验中潜在的致突变性和影响动物再生不一定预见人类的药物反应，但是孕妇前三个月妊娠期服用替硝唑对母体和胎儿都是有潜在危险的。 （3）本品给药72小时后在乳汁中排泄，在乳汁中浓度与血中浓度相似，故哺乳期妇女应禁用。若必须用药，应暂停哺乳，并在停药3日后方可授乳。 8、儿童用药： （1）对于原虫病的治疗，对儿童使用仅限于3岁以上患儿的贾第鞭毛虫病和阿米巴虫病。本品对治疗3岁以下患儿的贾第鞭毛虫病和阿米巴虫病的安全性和有效性暂未明确。 （2）对于厌氧菌感染治疗和预防手术后厌氧菌感染，本品尚无12岁以下儿童的可用数据。 9、老年用药：临床研究没有提供足够的65岁以上老年患者服用替硝唑的数据，所以不能确定他们是否有别于年轻患者。一般来说，老年患者剂量需要谨慎确定，要考虑尽量减少肝、肾、心脏的损伤，和一些并发症以及与其他治疗药物的相互作用。 10、药物过量： （1）未见人类替硝唑药物过量的相关报导。 （2）药物过量的治疗：替硝唑过量无特异性解毒药，因此，治疗要对症下药。洗胃法可能有效。血液透析也可以考虑，因为大约43%的体内药物可以在血液透析6小时内消除。

已知对头孢菌素类抗生素过敏的病人。长期使用头孢克罗会使不敏感菌株大量繁殖，如果治疗期间发生重复感染，必须采取适当的措施。使用头孢菌素类抗生素治疗期间，库姆斯氏试验可呈直接阳性。严重肾功能不全者，有胃肠道疾病史，特别是结肠炎的病人慎用。致癌、致畸性及对生育能力的影响没有进行研究以测定致癌性或致突变性的可能性。多次生殖研究显示，本药没有使生育力受损害的证据。对妊娠和哺乳的影响对小鼠和大鼠进行的多次生殖研究结果表明，没有危及胎儿的任何证据。然而对孕妇仍无适当的、很好的对照研究。所以除非急需，孕妇是不宜使用本品的。本药对分娩的影响尚未清楚。哺乳妇女1次口服500mg后，在母乳中测出少量的头孢克罗，但对乳婴的作用未知。给哺乳妇女服用头孢克罗要谨慎。对儿童的影响1个月内婴儿使用本品的疗效和安全性尚未确立。