久保芬 (布洛芬缓释胶囊)

久保芬 (布洛芬缓释胶囊)

地氯雷他定分散片

本品每粒含主要成份布洛芬0.3克。辅料为：糖、淀粉、硬脂酸、聚乙烯吡咯烷酮。

本品主药成分为：地氯雷他定。

北京红林制药有限公司

海南普利制药股份有限公司

国药准字H20074172

国药准字H20040972

用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。

用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年过敏性鼻炎的全身及局部症状。

口服。成人，一次1粒，一日2次（早晚各一次）。

口服，无需用水或用少量水，将片剂放入舌上，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动作吞下，12岁以上青少年及成人一次1片，一日1次。2岁至12岁的儿童一次半片，一日1次。

1．活动期消化道溃疡患者禁用；2．对本药物过敏者，因服用阿司匹林和其他非类固醇类抗炎药诱发哮喘、鼻炎或荨麻疹的患者禁用；3．对其他非甾体类抗炎药过敏者禁用；4．孕妇及哺乳期妇女禁用；5．对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。

对本品活性成分或赋形剂过敏者禁用。

儿童注意事项： 地氯雷他定对12岁以下儿童患者的疗效和安全性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定，未发现对大鼠总体生育能力有影响。 在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸变和致突变作用。由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用地氯雷他定。 地氯雷他定可经乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。 老人注意事项： 按成人剂量服用。

用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。

用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年过敏性鼻炎的全身及局部症状。

1．少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。2．罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。3．罕见过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭，尤其注意在长期使用时通常伴有血清尿素水平升高和水肿，罕见支气管痉挛。4．有肠道疾病如溃疡性结肠炎和免隆氏病(Crohn'sdisease)既往史者，有可能加重病情。5．极罕见造血障碍（贫血、白细胞减少症、血小板减少症、全血细胞减少症、粒细胞缺乏症。初始症状为发热、咽喉痛、浅表性口腔溃疡、流感样症状、重度疲劳、出现原因不明的瘀伤或出血）可肝病。6．极罕见严重过敏反应，症状包括：面部、舌和咽喉水肿，呼吸困难，心动过速，低血压（过敏反应，血管性水肿或休克）。7．用非甾体抗炎药治疗，有出现水肿、高血压和心力衰竭的报道。8．在自身免疫性疾病患者中，（如系统性红斑狼疮、混合性结缔组织病）布洛芬治疗间有发生无菌性脑膜炎症状的个别案例，如颈强直、头痛、恶心、呕吐、发热或意识混乱。

药理作用：本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地阻断外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果表明，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。毒理研究：急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡（按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍），小鼠经口给药LD50为353mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍）。猴经口给药剂量达250mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍）时，未出现死亡。长期毒性：在大鼠的长期毒性研究试验(三个月)中，3mg/kg的剂量未见明显毒性(相当于人剂量的30倍)。在猴子的长期毒性试验研究(三个月)中，12mg/kg的剂量(相当于人剂量的182倍)有良好的耐受性，仅见少量的磷脂质病,未见动物死亡。遗传毒性：在回复突变试验（沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验）和染色体畸变试验（人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验）中，未见本品有潜在的遗传毒性。生殖毒性：本品经口给药剂量达24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的130倍）时，对雌性大鼠生育力无影响；经口给药剂量达12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC45倍）时，出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低；经口给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的8倍）时，对大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予本品，剂量分别达48和60mg/kg/日（地氯雷他定达到及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下AUC的210和230倍）时，未见致畸作用。雌性大鼠给药剂量为24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的120倍）时，可见植入前丢失率增加、植入数和胚胎数减少；给药剂量为9mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的50倍）或以上时，可见仔鼠体重减轻和翻正反射减慢；给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7倍）时，本品对仔鼠发育无影响。但目前尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，因为动物生殖试验并不总能预测人的反应，除非确实需要，在怀孕期限间不应使用本品。本品可通过乳汁分泌，因此应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。致癌性：通过氯雷他定的研究对本品的潜在致癌性进行了评估。小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定18个月和2年，雄性小鼠给药剂量达40mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的3倍）时，肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显高于对照组。雄性大鼠给药剂量为10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠给药剂量为25mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7和30倍）时，肝细胞瘤发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。

1．本品为对症治疗药，自我用药不宜长期或大量使用，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天，如症状不缓解，请咨询医师或药师。2．本品最好在餐中或餐后服用。3．对本品及其他解热、镇痛抗炎药物过敏者禁用。过敏体质者慎用。4．第一次使用本品如出现皮疹、粘膜损伤或过敏症状，应停药并咨询医师。5．必须整粒吞服，不得打开或溶解后服用。6．不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。7．服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。8．肠胃病患者使用前请咨询医师或药师，既往有与使用非甾体类抗炎药治疗相关的上消化道出血或穿孔史者禁用。9．有下列情况患者慎用：60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍（如血友病或其他出血性疾病）。10．下列情况患者应在医师指导下使用：有消化性溃疡史、胃肠道出血、近期进行过胃部手术、慢性肠炎或克隆氏病(Crohn'sdisease)，心功能不全、高血压。11．有系统性红斑狼疮或混合性结缔组织病，免疫系统疾病导致关节疼痛、皮肤改变和其他器官的病症患者应慎用，因有增加无菌性脑膜炎的风险。12．如出现胃肠道出血或溃疡、肝、肾功能损害、尿液混浊或尿中带血、背部疼痛、视力或听力障碍、血象异常、胸痛、气短、无力、言语含糊等情况，应停药并咨询医师。13．总体而言，小剂量布洛芬（每日≤1.2克）不会导致心肌梗塞风险增加。而在采用高剂量和延长治疗时，应警惕这种风险增加的可能。14．本布洛芬胶囊制剂仅适用于成人。15．准备怀孕的妇女应慎用或在医师指导下使用，因布洛芬属于非甾体类抗炎药，有可能削弱女性生育力，但停药后具有可逆性。16．勿过量服药，如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。17．本品性状发生改变时禁止使用。18．请将本品放在儿童不能接触的地方。19．如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品；肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。