苯甲酸阿格列汀片

苯甲酸阿格列汀片

阿法骨化醇软胶囊

本品活性成份为苯甲酸阿格列汀。

本品主要成分为：阿法骨化醇。化学名称：（5Z，7E）-9,10-开环胆甾-5,7,10（19）-三烯-1α，3β-二醇

江苏德源药业股份有限公司

南通华山药业有限公司

国药准字H20203184

国药准字H20000066

本品适用于治疗2型糖尿病。单药治疗：本品作为饮食控制和运动的辅助治疗，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。与盐酸二甲双胍联合使用：当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。重要的使用限制：由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。

1.佝偻病和软骨病。 2.肾性骨病。 3.骨质疏松症。 4.甲状旁腺功能减退症。

推荐剂量：本品的推荐剂量为25mg每日1次。本品可与食物同时或分开服用。肾功能受损患者轻度肾功能受损患者（肌酐清除率CrCl≥60mL/min）使用本品时不需调整剂量。中度肾功能受损患者（肌酐清除率30≤CrCl<60mL/min）使用本品的剂量为12.5mg每日1次。重度肾功能受损（肌酐清除率15≤CrCl<30mL/min）或终末期肾功能衰竭（ESRD）（CrCl<15mL/min或需要血液透析）患者使用本品的剂量为6.25mg每日1次。使用本品时可不考虑透析时间。尚未在接受腹膜透析的患者中进行本品用药研究（见【药代动力学】）。因需要根据肾功能调整本品剂量，推荐在开始治疗前评估肾功能，并定期复查。

1.骨质疏松症：首剂量0.5μg/天。 2.其它指症：首剂量成人：1μg/天，老年病人：0.5μg/天。体重20kg以上的儿童无肾性骨病者：1μg/天。为了防止高血钙的发生，应根据系列化指标调节阿法骨化醇的剂量。服药初期必须每周测定血钙水平，剂量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加，大多数成年患者的剂量可达1-3μg/天。当剂量稳定后，每2-4周测定一次血钙。对于骨软化症患者，不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量，其它疗效指标，如血浆碱性磷酸酶水平，可作为调整剂量更有用的指标。

对阿格列汀产品有严重过敏反应史的患者，包括发生过敏反应、血管性水肿或严重皮肤不良反应的患者。

1.禁用于高钙血症、高磷酸盐血症（伴有甲状旁腺机能减退者除外），高镁血症。 2.具有维生素D中毒症状。对本品中任何成分或已知对维生素D及类似物过敏的患者不能服用阿法骨化醇。

儿童注意事项： 慎重掌握服用量，从少量渐增，以免过量服用。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇用药的安全性尚未确定，妊娠动物摄入过量维生素D可致胎仔畸形，故孕妇不宜服用本品。哺乳期最好避免用药，在不得已的情况下用药时停止哺乳。 老人注意事项： 一般来说，因高龄者生理机能低下，要仔细调整服用量。

本品适用于治疗2型糖尿病。单药治疗：本品作为饮食控制和运动的辅助治疗，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。与盐酸二甲双胍联合使用：当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。重要的使用限制：由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。

1.佝偻病和软骨病。 2.肾性骨病。 3.骨质疏松症。 4.甲状旁腺功能减退症。

常见不良反应有：胰腺炎、过敏反应、低血糖。尼欣那在美国外上市后使用中确定发生的不良反应包括过敏症、血管性水肿、皮疹、荨麻疹和严重皮肤不良反应；肝酶升高；暴发性肝功能衰竭和急性胰腺炎。

本品口服后，在肝脏迅速代谢为1α，25-(OH)2D3，对钙、磷代谢和骨骼生长有重要影响，其药理作用同维生素D。

1.胰腺炎：已有服用尼欣那治疗的患者发生急性胰腺炎的上市后报道。在开始使用尼欣那后，应对患者是否出现胰腺炎体征和症状进行仔细观察。如果怀疑发生急性胰腺炎，立即停用尼欣那并采取适当的治疗措施。尚不清楚具有胰腺炎病史的患者在使用尼欣那时发生胰腺炎的风险是否升高。 2.过敏反应：已有服用尼欣那治疗的患者发生严重过敏反应的上市后报道。上述反应包括过敏反应、血管性水肿和严重皮肤不良反应（包括Stevens-Johnson综合征）。如果怀疑发生严重过敏反应，停用尼欣那，评估其他可能的过敏原因，并开始采取其他方法治疗糖尿病。使用其他DPP-4抑制剂曾出现血管性水肿的患者应慎重用药，尚不明确这些患者在使用尼欣那时是否会诱发血管性水肿。 3.肝功能：已有服用尼欣那治疗的患者发生致死和非致死性肝功能衰竭的上市后报道，部分报道所含信息不充分，无法确定可能的发生原因。在随机对照研究中，观察到血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高超过3倍正常上限（ULN）：1.3%阿格列汀治疗患者和1.5%所有对照治疗患者。2型糖尿病患者可能患有脂肪肝，可引起肝功能检查结果异常，患者也可能患有其他类型的肝脏疾病，多数肝脏疾病可被治疗和管理。因此，在开始尼欣那治疗前，推荐评估患者的肝功能谱。肝功能检验结果异常的患者应慎重开始尼欣那治疗。如果患者报告发生可能提示肝损伤的症状（包括疲劳、食欲减退、右上腹不适、尿色加深或黄疸），迅速进行肝功能检查。在上述临床情况下，如果患者出现具有临床意义的肝酶升高，和如果肝功能检查异常结果持续或恶化，应停用尼欣那并寻找可能的原因。如果未发现引起肝功能检查异常的其他原因，不要在上述患者中再次使用尼欣那。 4.与其他已知可能引起低血糖的药物合并应用胰岛素和胰岛素促泌剂（如磺脲类）已知可引起低血糖。因此，当与尼欣那联合使用时，可能需要降低胰岛素或胰岛素促泌剂的剂量，以使低血糖的发生风险最小化。 5.大血管事件：尚无临床研究得到确定性证据证实尼欣那或其他任何降糖药物可降低大血管事件的发生风险。

阿法骨化醇可以增加肠道钙磷吸收，所以应监测血清中的钙磷水平，尤其是对肾功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治疗的过程中，至少每三个月进行一次血浆和尿（24小时收集）钙水平的常规检验。如果在服用期间出现高血钙或高尿钙，应迅速停药直至血钙水平恢复正常（大约需一周时间）。然后可以按末次剂量减半给药。当骨骼愈合的生化指标（如血浆中碱性磷酸酯酶水平趋向正常）时，如不适当地减少阿法迪三的用量，则可能发生高血钙症，一旦出现高血钙症就应立即中止钙的补充。