酒石酸美托洛尔片

酒石酸美托洛尔片

贝那鲁肽注射液

本品主要成份为酒石酸美托洛尔；化学名称为：1-异丙氨基-3-【对-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L（+）-酒石酸盐。分子式：（C15H25NO3）2.C4H6O6分子式：684.82

活性成份：贝那鲁肽（重组人胰高血糖素类多肽-1(7-36))氨基酸序列His-Ala-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu一Phe一IIe一Ala一Trp一Leu一Val-Lys-Gly-Arg。分子式：C149H225N39O46，分子量：3298.7。辅料：甘露醇、丙二醇、苯酚（2.00-2.40mg/ml）、醋酸、醋酸钠、注射用水

苏州爱美津制药有限公司

上海仁会生物制药股份有限公司

国药准字H20058292

国药准字S20160007

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖；适用于单用二甲双胍血糖控制不佳的患者

口服。应空腹服药。1.治疗高血压每日100～200mg，一日1～2次。2.急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5～5mg(2分钟内)，每5分钟一次，共3次总剂量为10-15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时1次，共24～48小时，然后口服一次50～100m

本品的起始剂量为每次0.06mg，每日三次，餐前5分钟皮下注射。根据临床应答，在治疗1个月后剂量可增加至每次0.2mg，每日三次。推荐每次治疗剂量为0.2mg，每日三次。

1、心源性休克。 2、病态窦房结综合征。 3、Ⅱ度、Ⅲ度房室传导阻滞。 4、不稳定的、失代偿性心衰（肺水肿，低灌注或低血压），持续地或间隙性地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。 5、有症状的心动过缓或低血压。 6、美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死，表现为心率0.24秒或收缩压<100mmHg的患者。 7、伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。 8、对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。

对本品所含任何成份过敏者禁用。

儿童注意事项： 尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚未确定本品在妊娠和哺乳期妇女中的安全性和有效性。 老人注意事项： 3期临床研究中对40名65~75岁的患者进行了研究，这些患者与年轻患者间没有观察到安全性或有效性的差异。尚未进行75岁以上患者中的临床研究。

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖；适用于单用二甲双胍血糖控制不佳的患者

1心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。2因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。3消化系统：恶心、胃痛、便秘4其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

药理作用重组人胰高血糖素类多肽-1(7-36)，即rhGLP-1(7-36），通过基因工程技术获得，其活性成份的氨基酸序列与人体内GLP-1相同。GLP-1具有以下生理作用：对葡萄糖浓度依赖的促胰岛素分泌作用，促进胰岛素体内合成作用，促进β细胞的分化生成，抑制胰高血糖素的释放作用，抑制胃排空和摄食冲动作用，具有提高对胰岛素受体敏感性的作用。毒理研究重复给药毒性50大鼠每天皮下注射一次rhGLP-1(7-36）82.5、165、33μg/kg，连续给药180夫，未见明显毒性。Beagle犬皮下注射rhGLP-1(7-36）50、100、2000林g/ICg，每周给药6次，连续给药36周。给药期间高剂量组可见注射局部皮下组织硬结。血清生化检查可见Glu降低。给药各剂量组血清白蛋白轻度降低，这与血液中葡萄糖长期低下而出现蛋白分解加快或吸收障碍有关。停药4周上述毒性反应可恢复正常。该试验的NOAEL为50μg/kg。遗传毒性rhGLP-1(7-36）Ames试验、哺乳动物细胞染色体畸变试验和微核试验结果均为阴性。生殖毒性早期生育力与胚胎发育毒性试验：SD大鼠连续皮下注射给予rhGLP-1(7-36）65-26μg/kg，各剂量组的F0代大鼠的精神、行为、活动、被毛和粪便等一般状态未见明显异常，体重和摄食量未见明显变化，未见对生育力和早期胚胎发育的毒性影响。胚胎胎仔发育毒性试验：妊娠SD大鼠皮下注射给予rhGLP-1(7-36）65-260μg/kg连续10天，未见胚胎毒性和致畸性。围产期毒性试验：SD大鼠从妊娠第15天至哺乳期连续皮下注射给予rhGLP-1(7-36）65-260μg/kg，对大鼠胚胎及幼仔出生后生长发育、神经行为以及生殖能力未见明显影响。

1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚

1．本品不得用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。2，本品不得用于有甲状腺髓癌（MTC）既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者（MEN2)。3．暂无本品在充血性心力衰竭患者中的治疗经验。4．在炎症性肠病和糖尿病性胃轻瘫患者中的治疗经验有限，因此不推荐本品用于这些患者。5．本品治疗过程中会伴随有一过性的胃肠道不良反应，包括恶心、呕吐和腹泻。6．已经发现使用其他GLP-1类似物与发生胰腺炎风险相关。7．已经发现其他GLP-1类似物的临床试验报告了包括血降钙素升高、甲状腺肿和甲状腺肿瘤在内的甲状腺不良事件，尤其是在之前患有甲状腺疾病的患者中。8．尚未研究本品对驾驶和机械操作能力的影响。应告知患者在驾驶和操作机械时预防低血糖发生。9．本品为无色澄明液体，当溶液颜色明显改变或有颗粒、浑浊时不得使用。