枸橼酸西地那非片

枸橼酸西地那非片

托拉塞米片

本品主要成份为枸橼酸西地那非。化学名称：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.70

本品主要成分为托拉塞米，化学名为：1－异丙基－3－[（4–间甲苯氨基－3－吡啶基）磺酰基]脲

广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂

江苏苏中药业集团股份有限公司

国药准字H20173090

国药准字H20050525

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者；也可用于原发性高血压患者。

对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用，但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。(详见说明书)。

充血性心力衰竭、肾功能衰竭及肾脏疾病所致的水肿：一般初始剂量为10mg，每日早晨一次，口服。以后根据病情调整剂量，一般每日最高不超过200mg。肝硬化腹水：一般初始剂量为10mg，每日早晨一次口服，与醛固酮拮抗剂或保钾利尿剂同时服用。原发性高血压：一般初始剂量为5mg，每日一次，口服。如果在4周之内没有达到足够的降压效果，可以加量到10mg，每日一次，口服。如果降压效应仍不充分，应加用其他降压药物。

上市前的经验：在全球范围的临床试验中，三千七百多名患者(年龄19－87岁)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治疗时间在一年以上。在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率(2.5%)较安慰剂组(2.3%)无显著差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。在各种形式的临床试验中，试验组患者报告的不良事件通常相似。固定剂量试验中，某些不良事件的发生随剂量增加而增加。通常，灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。其余请详见说明书。

肾功能衰竭无尿患者，肝昏迷前期或肝昏迷患者，对本品及磺酰脲类过敏患者，低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者，严重排尿困难（如前列腺肥大）患者禁用本品。

孕妇及哺乳期妇女用药：西地那非不适用于妇女。儿童用药：西地那非不适用于新生儿和儿童。老年用药：健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低（见“【药代动力学】：特殊人群的药代动力学”）。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜（见【用法用量】）。

儿童注意事项： 儿童使用拓赛(托拉塞米片)的疗效和安全性资料尚未建立，应慎用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇：本品对大鼠的剂量至5mg/kg天(以mg/kg和体表面积计，剂量分别相当于人用20mg剂量的15倍和10倍)、对家兔的剂量至1.6mg/kg天(以mg/kg和体表面积计，剂量分别相当于人用20mg剂量的5倍和1.7倍)未发现胚胎毒性或致畸作用，兔子和大鼠的剂量分别增加4倍和5倍以上时，胎儿和母体的毒性包括平均体重下降、吸收胎增加、胎儿骨化延迟。由于未在孕妇中进行过充分的对照试验，且对动物的生殖毒性试验结果并不总能预示对人体的反应，故孕妇服用本品时利弊。2.哺乳期妇女：目前尚不知本品是否能在人乳汁 老人注意事项： 在美国进行本品的临床试验中，24%的患者年龄在65岁以上，大约4%的患者的年龄在75岁以上老人。结果显示老年患者服用本品疗效及安全性与年轻患者相比并未显示与年龄有关的差异。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者；也可用于原发性高血压患者。

本品为磺酰脲吡啶类利尿药，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-载体系统，使尿中Na+、K+、Cl-和水的排泄增加，但对肾小球滤过率、肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。

1.使用本品者应定期检查血电解质（特别是血钾）、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。 2.本品开始治疗前排尿障碍必须纠正，特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。 3.肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时，应住院进行治疗。这些病人如利尿过快，可造成严重的电解质紊乱和肝昏迷。 4.本品与醛固酮拮抗剂或与保钾药物一起使用可防止低钾血症和代谢性碱中毒。 5.前列腺肥大的患者排尿困难，使用本品尿量增多可导致尿潴留和膀胱扩张。 6.在刚开始用本品治疗或由其它药物转为使用本品治疗或开始一种新