奥氮平片

奥氮平片

恩他卡朋片

本品主要成份为奥氮平。

恩他卡朋

齐鲁制药有限公司

芬兰奥利安公司Orion Corporation

国药准字H20183501

H20090316

精神分裂症。双相情感障碍躁狂发作。双相情感障碍抑郁发作。奥氮平初始治疗有效的患者，可用于精神分裂症维持治疗和预防双相情感障碍复发。详见说明书。

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

成人，精神分裂症奥氮平的建议起始剂量为10mg/天。每日一次。躁狂发作单独用药时起始剂量为每日15mg，合并治疗时每日10mg。预防双相情感障碍复发推荐起始剂量为10mg/日。对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者，预防复发的持续治疗剂量同前。对于新发躁狂、混合发作或抑郁发作，应继续奥氮平治疗(需要时剂量适当调整)，同时根据临床情况合并辅助药物治疗情感症状。在精神分裂症、躁狂发作和双相情感障碍的预防治疗过程中，可根据个体临床状况不同，在5-20mg/日的范围内相应调整每日剂量。建议仅在适当的临床再评估后方可使用超过推荐起始剂量的药物，且加药间隔不少于24小时。奥氮平给药不用考虑进食因素，食物不影响吸收。停用奥氮平时应逐渐减少剂量。特殊人群肾脏和/或肝脏功能损害的患者对这类患者应考虑使用较低的起始剂量(5mg)。中度肝功能不全(肝硬变、ChildPugh分级为A或B级)的患者初始剂量应为5mg，并应慎重加量。吸烟者相对于吸烟者，非吸烟患者的初始剂量和剂量范围一般无须调整。吸烟会加快奥氮平的代谢，推荐进行临床评价，需要时考虑增加奥氮平的剂量。当有不止一个减缓代谢的因素(女性、年老、非吸烟)出现时

给药方法：本品为口服制剂，应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用，这些...

奥氮平不良反应少，很少出现运动障碍。奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶ALT和AST的一过性轻度升高，但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高，并且绝大多数患者无须停药激素水平即可恢复至正常范围。其它很少见的不良反应有：头晕、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。

在双盲、安慰剂对照的III期临床试验中发现非常常见的不良反应有运动障碍、恶心和尿色异常。常见的不良反应有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。 本品的不良反应大多数与增强多巴胺能活性有关，且最常发生在治疗开始时。减少左旋多巴剂量可降低这些不良事件的严重程度和发生率。 另一类主要的不良反应为胃肠道症状，包括恶心、呕吐、腹痛、便秘及腹泻。 本品可使尿液变成红棕色，但这种现象无害。 通常本品的不良反应为轻到中度，导致治疗中断的最常见的不良反应为胃肠道症状（如腹泻，2.5%）及多巴胺能症状（如运动障碍，1.7%）。运动障碍（27%）、恶心（11%）、腹泻（8%）、腹痛（7%）和口干（4.2%）较安慰剂组常见，一些不良事件，例如运动障碍、恶心和腹痛，在本品高剂量（1.4-2 g/日）组比低剂量组常见。 用本品治疗有报告血红蛋白、红细胞计数、红细胞压积轻度下降，发生机制可能与从胃肠道摄取铁减少有关。接受本品长期治疗（6个月），有1.5%的病人出现具有临床意义的血红蛋白水平下降

孕妇及哺乳期妇女用药： 在妊娠中使用奥氮平对胎儿有潜在风险，在哺乳期使用可能经乳汁分泌，因此孕妇服用奥氮平时必须权衡利弊，哺乳妇女服用奥氮平期间应停止授乳。儿童用药： 在18周岁以下人群中使用奥氮平的有效性和安全性尚未明确。老年用药： 老年患者初始剂量为5mg，在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病时应谨慎使用奥氮平（参见注意事项）。

精神分裂症。双相情感障碍躁狂发作。双相情感障碍抑郁发作。奥氮平初始治疗有效的患者，可用于精神分裂症维持治疗和预防双相情感障碍复发。详见说明书。

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

1、药理：奥氮平是一种抗精神病药，对多种受体系统具有药理作用。动物试验表明，奥氮平对5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内5-HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。电生理研究表明，奥氮平选择性地减少间脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对纹状体（A9）的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对照临床试验结果表明，奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。2、毒理：动物研究表明：大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响，但对骨髓没有毒性作用。奥氮平无致癌作用，无致突变作用，无致畸作用。

本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴（3-OMD）。这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示，左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%，缩短“关”的时间达24%。本品主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关，这一点证实了COMT抑制的可逆性。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 肝肾功能不全者慎用；3. 避免与酒精或其他中枢神经系统抑制剂合用；4. 定期监测血糖、血脂和体重；5. 出现严重不良反应时应立即停药。

应避免突然停药，以免产生不良反应。肝功能障碍者，应调整药物剂量。FDA把本品定为孕妇危险C级。作者迄今为未见孕妇使用本品的报道。在动物研究中，大剂量的Ent可增加对眼睛的影响。由于在乳汗中发现Ent，建议哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在儿童中使用的安全性。