他克莫司胶囊

他克莫司胶囊

硫鸟嘌呤片

本品主要成份为他克莫司。

本品化学名称为:2-氨基嘌呤-6(H)硫酮.结构式:分子式:C5H5N5S分子量:167.19

杭州中美华东制药有限公司

上海东海制药股份有限公司东海制药厂

国药准字H20094027

国药准字H31022237

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

1.急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴白血病的诱导缓解期及继续治疗期。2.慢性粒细胞白血病的慢性期及急变期。

服药方法：每日服两次（早晨和晚上），最好用水送服。建议空腹，或者至少在餐前1小时...

成人常用量，口服，开始时每日2mg／kg或100mg／m2，一日一次或分次服用，如4周后临床未改进，白细胞未见抑制，可慎将每日剂量增至3mg／kg。维持量按每日2mg～3mg／kg或100mg／m2，一次或分次口服。联合化疗中75～200mg／m2一次或分次服，连用5～7日。

由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫制剂相关的不良反应通常难以确定。有证据表明小鼠的多种不良反应均为可逆性，减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。 多数患者似乎在术后最初几周出现较多的不良反应，可能与高剂量静脉用药有关。（其余详见说明书）

已知对本品高度过敏的患者禁用

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠时禁用本品。 动物实验（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。临床前及临床资料表明，该药能透过胎盘。因此在应用本品前应排除妊娠的可能性。 本品能干扰口服避孕药的代谢，应改用其他方式避孕。 临床前兔身上的试验表明，本品分泌进乳汁。哺乳期使用本品的经验有限。因不能排除对新生儿的有害影响，妇女患者在使用本品时不应哺乳。 儿童用药：对儿童患者，通常需用成人推荐剂量的1.5~2倍次啊能达到与成人相同的血药浓度（肝功能、肾功能受损者情况除外）儿童患者的其实口

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

1.急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴白血病的诱导缓解期及继续治疗期。2.慢性粒细胞白血病的慢性期及急变期。

详见说明书。

属于抑制嘌呤合成途径的常用嘌呤代谢拮抗药物，是细胞周期特异性药物，对处于S期细胞最敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对RNA的合成亦有轻度抑制作用。本品是鸟嘌呤的类似物，在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用环节与巯嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鸟苷（GMP）磷酸化为二磷酸鸟苷（GPD）。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后，能掺入DNA，因而进一步抑制核酸的生物合成，巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有效交叉耐药，而与阿糖胞苷等药物合用，可提高疗效。

本品治疗应在医学人员及严密的试验设备监测下进行。本品仅是处方药，免疫治疗妨碍的任何调整均应由又免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。 剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理患者的移植中心。 应严密监测和管理患者，尤其是在移植术后的最初几个月内。 对下列参数应作常规监测：血压、心电图、市里、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新审核本品的用量。（详见说明书）

1骨髓已有显著的抑制(血象表现有白细胞减少或血小板显著降低)。并出现相应严重的感染或明显的出血现象者，有肝、肾功能损害，胆道疾患者，有痛风病史，尿酸盐结石病史者，4～6周内已接受过细胞毒药物或放射治疗者均应慎用。 2用药期间应注意定期(每周)检查周围血象，检查肝功能，包括总胆红素，直接胆红素等，其它包括血尿素氮，血尿酸，肌酐清除率等。 3服用本品时，应适当增加水的摄入量，并使尿液保持碱性，或同时服用别嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的形成。 4本品可有迟缓的作用，因此在疗程中首次出现血细胞减少症，特别是粒细胞减少症、血小板减少症、黄疸、出血或出血倾向时，即应迅速停药，当各实验值恢复后，可以小剂量开始服用。