他克莫司胶囊

他克莫司胶囊

注射用紫杉醇脂质体

本品主要成份为他克莫司。

紫杉醇。 辅料为：卵磷脂、胆固醇、苏氨酸、葡萄糖。

杭州中美华东制药有限公司

南京绿叶制药有限公司

国药准字H20094027

国药准字H20030357

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

1.本品可用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，本品也可以与顺铂联合应用。2.本品也可用于曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗。3.本品可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。

服药方法：每日服两次（早晨和晚上），最好用水送服。建议空腹，或者至少在餐前1小时...

常用剂量为135-175mg/m2，使用前先向瓶内加入10ml5%葡萄糖溶液，置专用振荡器（振荡频率20Hz，振幅：X轴方向7cm、Y轴方向7cm、Z轴方向4cm）上振摇5分钟，待完全溶解后，注入250-500ml5%葡萄糖溶液中，采用符合国家标准的一次性输液器静脉滴注3小时。 为预防紫杉醇可能发生的过敏反应，在使用本品前30分钟，请进行以下预处理：静脉注射地塞米松5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；静脉注射西米替丁300mg。

由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫制剂相关的不良反应通常难以确定。有证据表明小鼠的多种不良反应均为可逆性，减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。 多数患者似乎在术后最初几周出现较多的不良反应，可能与高剂量静脉用药有关。（其余详见说明书）

紫杉醇可能引起过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、肌肉关节痛、胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻）、脱发、肝功能异常等副作用。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠时禁用本品。 动物实验（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。临床前及临床资料表明，该药能透过胎盘。因此在应用本品前应排除妊娠的可能性。 本品能干扰口服避孕药的代谢，应改用其他方式避孕。 临床前兔身上的试验表明，本品分泌进乳汁。哺乳期使用本品的经验有限。因不能排除对新生儿的有害影响，妇女患者在使用本品时不应哺乳。 儿童用药：对儿童患者，通常需用成人推荐剂量的1.5~2倍次啊能达到与成人相同的血药浓度（肝功能、肾功能受损者情况除外）儿童患者的其实口

儿童注意事项： 目前尚未有用于儿童的临床经验，要慎重使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 对妊娠妇女未进行过系统研究，如果它被用于妊娠妇女或在应用本品期间病人怀孕，应立即告知病人具有的潜在危险。哺乳期妇女若使用本品，必须中止哺乳。 老人注意事项： 未进行有关实验且无可靠参考文献。

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

1.本品可用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，本品也可以与顺铂联合应用。2.本品也可用于曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗。3.本品可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。

详见说明书。

药理作用 本品为细胞毒类抗肿瘤药，可促进微管双聚体装配并阻止其解聚，也可导致整个细胞周期微管的排列异常和细胞分裂期间微管星状体的产生，从而阻碍细胞分裂，抑制肿瘤生长。 毒理研究 遗传毒性：体外(人淋巴细胞染色体畸变试验)和体内(小鼠微核试验)试验显示紫杉醇是一种诱裂剂，但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中未见其有致突变性。 生殖毒性：大鼠在交配前和交配期间给予紫杉醇，剂量达1mg/kg/天(按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的0.04倍)或以上时，可导致雌、雄大鼠生育力损伤，在此剂量下，本品引起生育力和生殖指数下降及胚胎毒性增加。 家兔在器官形成期给予紫杉醇3mg/kg/天，(按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的0.2倍)，可引起子宫内死亡、吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同时可见母体毒性。剂量为1mg/kg/天(按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的1/15)时，未见致畸作用。在更高剂量下，由于胎仔大量死亡，无法对本品的致畸性进行评价。尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，如果患者在妊娠期间使用本品，或在使用本品期间怀孕，应被告之本品对胎儿的潜在危害。接受本品治疗的育龄妇女应避免怀孕。 尚不清楚本品是否从人乳中排泄，大鼠在产后9-10天静脉给予碳-14标记的紫杉醇，可见其乳汁中的放射浓度高于血浆，并与血浆浓度平行衰减。鉴于许多药物都能从人乳中排泄和本品可能给哺乳婴儿带来严重不良反应，在接受本品治疗时，建议停止哺乳。

本品治疗应在医学人员及严密的试验设备监测下进行。本品仅是处方药，免疫治疗妨碍的任何调整均应由又免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。 剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理患者的移植中心。 应严密监测和管理患者，尤其是在移植术后的最初几个月内。 对下列参数应作常规监测：血压、心电图、市里、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新审核本品的用量。（详见说明书）

紫杉醇可能引起过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、肌肉关节痛、胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻）、脱发、肝功能异常等副作用。