佐米曲普坦鼻喷雾剂

佐米曲普坦鼻喷雾剂

盐酸倍他洛尔滴眼液

每揿含佐米曲普坦2.5mg

每1ml含盐酸倍他洛尔2.8mg，相当于倍他洛尔2.5mg

山东京卫制药有限公司

s.a. ALCON-COUVREUR n.v.

国药准字H20130103

H20140330

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

慢性开角型青光眼和高眼压症。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

每日2次，每次1-2滴点眼。如本药不足以控制眼内压时，可合用毛果芸香碱、肾上腺素...

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

偶可引起暂时性局部不适感、视物模糊、点状角膜炎、异物感、畏光、流泪、发痒、干燥、红斑、发炎、分泌物增多、疼痛、视力敏锐度降低、过敏反应、水肿、角膜敏感性降低和瞳孔大小不一。罕见全身性不良反应有 ：心动过缓、心脏传导阻滞及充血性心力衰竭 ；呼吸困难、支气管痉挛、气管分泌物浓稠、气喘或呼吸衰竭 ；中枢神经系统障碍如失眠或嗜睡、眩晕、头痛、抑郁。其它反应有荨麻疹，中毒性表皮坏死，脱毛和舌炎。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

慢性开角型青光眼和高眼压症。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。

糖尿病患者慎用本药，尤其是自发性低血糖患者，正在接受胰岛素或口服降血糖药物的患者(特别是不稳定性糖尿病患者)，因为β-受体阻滞剂可能会使低血糖征兆不明显。β-受体阻滞剂会掩盖甲亢的临床征兆(如心动过速)，合并甲亢的患者在使用β-受体阻滞剂时不可立即停用治疗甲亢的药物，以免引起甲状腺危象。β-受体阻滞剂会加重肌无力的症状，如复视，上眼睑下垂和全身无力。在患者施行全身麻醉前，应逐渐停用β-受体阻滞剂。肺功能不良之青光眼患者使用β-受体阻滞剂时应小心。因倍他洛尔不具缩瞳作用，故在控制因闭角型青光眼引起的高眼压时需与缩瞳剂合用