米氮平片

米氮平片

苯甲酸利扎曲普坦胶囊

本品主要成份及其化学名称为米氮平 其结构式为： 分子式：C17H19N3 分子量：265.36

苯甲酸利扎曲普坦。

N.V.Organon

四川梓橦宫药业股份有限公司

注册证号H20140031

国药准字H20060352

用于抑郁症的治疗

用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛。不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

）。

口服给药，一次5—10mg（1—2粒），每次用药的时间间隔至少为2小时，一日最高剂量不得超过30mg（6粒）。或遵医嘱。

由于患抑郁症的患者常会表现出一些由疾病本身引起的症状，因此哪些不良反应是由使用了瑞美隆后所引起的尚无法予以区分。 报道的最常见的不良反应，在瑞美隆随机安慰剂对照的临床试验中发生率超过5%（见以下内容），包括嗜睡，镇静，口干，体重增加，食欲增加，眩晕和疲乏。 在所有患者（包括除严重抑郁症以外的病症）中进行的随机安慰剂对照试验，均对瑞美隆的不良反应进行了评价。meta 分析包含了20 个临床试验，计划的治疗持续期最长达12 周，有1501 名患者（134 人年）接受最高60mg/天剂量米氮平的治疗，并有850 名患者（79 人年）接受安慰剂治疗。排除这些试验的扩展期以保持与安慰剂治疗的可比性。 表1 各类不良反应的分类发生率，是临床试验中出现的瑞美隆治疗组比安慰剂组更频繁、具有统计学意义的不良反应，并加入了自发的不良反应报告。自发报告中不良反应的频率是根据这些事件在临床试验中的报告率而定。在米氮平随机安慰剂对照试验中未观察到的，而自发报告的不良反应频率归类为“未知”。（表见说明书） 1 临床试验中这些事件在瑞美隆治疗期间比安慰剂发生频率高，具有统计学意义。 2 临床试验中这些事件在安慰剂治

1禁用于局部缺血性心脏并（如：心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血）的患者。 2禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或其他隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。 3因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。 4禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。 5禁止同时服用MAO抑制剂，禁止在停服MAO抑制剂两周内服用本品。 6对本品或任一活性成分过敏者禁用。 7在服用本品治疗的24小时内，禁止服用其他5HT1激动剂，含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。

孕妇及哺乳期妇女用药：如果患者怀孕或在本品治疗期间准备怀孕，应告知医生。 妊娠妇女使用米氮平的数据有限，未显示先天畸形的风险升高。动物试验未显示任何与临床相关的致畸作用，但是观察到了发育毒性（见 儿童用药：本品不能用于18岁以下儿童和青少年（见 老年用药：老年患者慎用本品。 约有190名老年人（年龄≥65岁）参与本品的临床试验。已知本品主要通过肾脏排泄（75%），在肾功能受损患者中本品清除率下降的风险升高。由于老年人更容易出现肾功能下降，剂量选择时应谨慎。镇静药可能造成老年人意识混乱和过度镇静。该组人群未

儿童注意事项： 本品用药的安全性和有效性在儿科尚未明确，因此年龄在18岁以下的病人不推荐使用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 由于对妊娠女性中没有充分的控制很好的研究，所以只有对胎儿的利大于弊时才可以使用；药物是否会在母乳中分泌尚不明确，哺乳期妇女应谨慎用药。 老人注意事项： 本品在老年人(≥65岁)体内的药代动力学与成年人相似，但老年人很少出现偏头痛，本品在这类病人中使用的临床经验是有限的；本品在治疗老年性自主神经痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性没有确定。因此老年患者应谨慎用药。

用于抑郁症的治疗

用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛。不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

： 米氮平具有四环结构，属于哌嗪-氮卓类化合物。米氮平治疗严重抑郁症的作用机制尚不清楚，临床前试验显示本品可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性，这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。 米氮平是5-HT2和5-HT3受体的强拮抗剂，但对5-HT1A和5-HT1B受体没有明显的亲和力。同时，米氮平是H1受体的强效拮抗剂，这种属性可解释其明显的镇静作用；米氮平对α1肾上腺素受体具有中等强度的拮抗作用，这种属性可解释其使用中报道的偶发性直立性低血压；米氮平对M受体具有中等强度拮抗作用，这种属性可解释其相对低的抗胆碱副作用发生率。 毒理研究 遗传毒性：Ames试验、体外中国仓鼠V79细胞基因突变试验、体外培养家兔淋巴细胞姊妹染色体交换试验、大鼠骨髓微核试验和HeLa细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠给予米氮平达100mg/kg剂量（以mg/m计，为人最大推荐剂量的20倍），未发现对交配、妊娠的影响，但剂量为人最大推荐剂量的3倍或以上剂量时，动物的动情期中断，20倍剂量时，发生着床前丢失。 妊娠大鼠和家孕兔剂量分别达100mg/kg和40mg/kg（以mg

药理作用 利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力。对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2.5-HT3.肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B／1D，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，而发挥其治疗偏头痛作用。

和

1.只用于治疗确诊的偏头痛。 2.与5-HT1激动剂联合应用时，已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外，包括急性心肌梗死。另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。因偏头痛患者使用5-HT1激动剂的范围，这些事件的发病率已显著降低，但仍应注意。本品禁用于未确诊的冠状动脉疾病（CAD）患者。 3.对于间断的长期使用本品及存在冠状动脉疾病（CAD）先兆等危险因素的病人，当需要使用本品时，推荐进行周期性间断性的心血管系统评价。 4.病人若患有影响药物吸收、代谢或排泄