氟哌噻吨美利曲辛片

氟哌噻吨美利曲辛片

利培酮口腔崩解片

本品为复方制剂，其主要成分为：盐酸氟哌噻吨和盐酸美利曲辛。

利培酮，化学名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮

H.Lundbeck A/S

常州四药制药有限公司

注册证号H20171104

国药准字H20080286

1.轻、中型焦虑和抑郁。2.神经衰弱、心因性抑郁，抑郁性神经官能症，隐匿性抑郁，心身疾病伴焦虑和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如:抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

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由使用其它抗精神病药改用本品者:开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来使用的是抗精神病药的长效注射剂，则在原定下一次注射时开始使用本品替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期地进行再评定。成人:每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。为期1－2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2－

失眠（6%）为最常见的不良反应。推荐剂量下不良反应极少，为一过性不安和失眠。 在临床试验中，观察到以下不良反应： 神经系统 常见：头晕（2.1%）震颤（2.1%）；不常见：疲劳（1%） 精神障碍 常见：睡眠障碍（6%）、不安（2.5%）、躁动（1.7%） 视觉功能障碍 常见：调节障碍（1.5%） 胃肠道不适 常见：口干（5.4%）、便秘（1.5%）  以上不良反应也可见于抑郁症本身的症状，一般来说，抑郁状态改善后症状会相应减轻。上市后情况：有出现胆汁淤积性肝炎的个例报道。

已知对本品成分过敏的患者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠与哺乳期间最好不要服用本品。 2.动物的生殖毒性研究表明，两种活性成份氟哌噻吨和美利曲辛组成的复方对胚胎发育无有害作用，但是未对孕妇进行对照研究。因此，孕期用药必须谨慎。由于不能排除新生儿的撤药症状，建议预产期之前14天内逐步减少本品用量。 3.少量氟哌噻吨通过母乳分泌。未进行有关母乳中是否有美利曲辛分泌的动物和人体研究。 儿童用药：尚缺乏儿童用药的安全性和有效性研究资料，不推荐儿童使用本品。 老年用药： 详见

儿童注意事项： 对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。 妊娠与哺乳期注意事项： 怀孕妇女服用本品的安全性尚不明确。动物实验表明，利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，哺乳期的妇女不应服用本品。 老人注意事项： 建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一次1~2mg，一日2次。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为一次0.5mg，一日2次。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。

1.轻、中型焦虑和抑郁。2.神经衰弱、心因性抑郁，抑郁性神经官能症，隐匿性抑郁，心身疾病伴焦虑和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如:抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

1.药理作用 药物治疗学分类：抗抑郁药-噻吨类神经阻滞剂（氟哌噻吨）和三环类抗抑郁剂（美利曲辛）。 本品是由两种化合物组成的复方制剂。 氟哌噻吨是一种噻吨类神经阻滞剂，小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。美利曲辛是一种双相抗抑郁剂，低剂量应用时，具有兴奋特性。与阿米替林具有相同的药理作用，但镇静作用更弱。 两种成份的复方制剂具有抗抑郁、抗焦虑和兴奋特性。 2.毒理研究 急性毒性：氟哌噻吨急性毒性较小，但是三环抗抑郁药包括美利曲辛急性毒性较大。复方制剂的急性毒性LD50：小鼠，静脉给药45±11mg/kg，口服给药494±47mg/kg；大鼠，静脉给药17±2mg/kg，口服给药640±128mg/kg。 长期毒性：长期毒性实验中未见治疗剂量的氟哌噻吨和美利曲辛的毒性。 生殖毒性：生殖毒性研究表明，育龄妇女不需使用特别剂量的氟哌噻吨或美利曲辛。

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。

以下病人使用本品时需谨慎给药：器质性脑损伤、惊厥抽搐、尿潴留、甲状腺功能亢进、帕金森综合征、重症肌无力、肝脏疾病晚期、心血管及其他循环系统疾病。 由于其兴奋特性，不推荐激动和过度活跃的病人服用本品。如果病人之前已经使用镇定剂治疗，须逐渐停用。 若非抑郁症状已有明显减轻，抑郁症病人仍有自杀的危险。 治疗期间，有自杀倾向的病人不应得到大量药物。 基于其他精神类药物有过报道，本品可能会改变胰岛素和葡萄糖耐量，这就要求糖尿病患者使用本品时要调整降糖药的剂量。 患有闭角性青光眼、前房变浅的患者，使用本品会刺激瞳孔扩大，导致青光眼急性发作。局部麻醉时同时使用三环、四环抗抑郁药物会增加发生心律失常、低血压的风险。如果可能，在外科手术前几天就停止使用本品，如果在不可避免的情况下实施急诊外科手术，一定要告知麻醉师之前接受抗抑郁药物治疗的病史。 各年龄段患者服用本品后有增加心血管不良反应的风险。 本品辅料中含有乳糖-水合物和蔗糖。具有罕见遗传性半乳糖或果糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏、葡萄糖-半乳糖吸收不良或蔗糖酶-异麦芽糖酶缺乏的患者建议不应服用本品。如同所有的神经抑制剂一样，服用本品罕见发生神经抑制综合

1患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见【用法用量】)。2由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。3同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。4已有报道指出，服用经典的抗精神病药会