西南(别嘌醇片)

西南(别嘌醇片)

吉非替尼片

别嘌醇。

本品主要成份为吉非替尼。辅料：乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)。薄膜包衣预混剂(胃溶型)组成为：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、黄氧化铁、红氧化铁。

重庆青阳药业有限公司

湖南科伦制药有限公司

国药准字H50021422

国药准字H20193362

高尿酸血症，慢性痛风者，痛风石，尿酸性肾结石，尿酸性肾病

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗(见【注意事项】)。

口服: 1.成人常用量:初始剂量一次50mg，一日1～2次，每周可递增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。每2周测血和尿尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600mg。 2.儿童治疗继发性高尿酸血症常用量:6岁以内每次50mg，一日1～3次。6～10岁，一次100mg，一日1～3次。剂量可酌情调整。

吉非替尼的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。其余详见说明书。

1.对本品过敏﹑严重肝肾功不全和明显血细胞低下者禁用。2.孕妇及哺乳期妇女禁用。

安全性特征概述：来自ISELINTEREST和IPASS三项平期临床试验(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次单药治疗的患者)的汇总数据集中，最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药:禁用。儿童用药:儿童用药剂量应酌情调整。老人用药:老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用：目前尚无吉非替尼用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼：在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家免中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家免中观察到畸型。在接受吉非替尼治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无吉非替尼用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给予吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量，可减少幼鼠的存活率。儿童用药：目前尚无吉非替尼用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。老年用药：临床试验中在65岁及以上患者和65岁以下患者间未观察到整体安全性差异。尚无充足信息评估年龄较大和较小患者间的有效性差异。无需根据患者年龄调整剂量。见【用法用量】。

高尿酸血症，慢性痛风者，痛风石，尿酸性肾结石，尿酸性肾病

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗(见【注意事项】)。

1.本品是抑制尿酸合成的药物。(1)别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。(2)使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。(3)别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。(4)本品口服后24小时血尿酸浓度就开始下降，而在2～4周时下降最为明显。2.急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为6000

1.本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。2.本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。3.服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。4.本品用于血尿酸和24小时尿尿酸过多，或有痛风石﹑或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。5.本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。6.

1. 服药期间避免同时使用CYP3A4强抑制剂或诱导剂；2. 监测肝功能；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 避免与食物同服；5. 出现严重皮疹或肝功能异常时需停药。