伟乐司(奈韦拉平胶囊)

伟乐司(奈韦拉平胶囊)

复方环磷酰胺片

本品主要成分为奈韦拉平。

本品为复方制剂，其组分为环磷酰胺（C7H15Cl2N2O2P•H2O）50mg，人参茎叶总皂苷50mg。

北京星昊医药股份有限公司

天津金世制药有限公司

国药准字H20060675

国药准字H12021006

人类免疫缺陷病毒感染，HIV-1

适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、神母细胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各种肉瘤及肺癌等。

1.成人:口服，一次200mg，一日一次，连续14天(这一导入期的应用可以降低皮疹发生率)；之后改为每日2次，每次200mg。 2.儿童患者: (1)2个月到8岁(不含8岁)的儿童患者推荐口服剂量是用药最初的14天内一天一次，每次4mg/kg。每天用量应不超过400mg。 (2)应告知患者按照处方剂量每日服用奈韦拉平的必要性。如果漏服药物，患者应该尽快服用下一次药物，但不要加倍服用，如果患者停用奈韦拉平超过七天，应按照给药的原则重新开始，即200mg药物，每日一次连续14天，之后每次200mg，每日二次，

口服。成人常用量，一次1片，一日3～4次。

1.对奈韦拉平过敏者禁用。2.对由于严重皮疹，皮疹伴全身症状，过敏反应和奈韦拉平引起的肝炎而中断奈韦拉平治疗的患者不能重新服用。在服用奈韦拉平期间，曾出现AST或AST>正常值上限5倍，重新服用奈韦拉平后迅速复发肝功能不正常的患者应禁用。

骨髓抑制为最常见的毒性，白细胞往往在给药后10～14天最低，多在第21天恢复正常，血小板减少比其他烷化剂少见；常见的副反应还有恶心、呕吐。严重程度与剂量有关。 环磷酰胺的代谢产物可产生严重的出血性膀胱炎，大量补充液体可避免。本品也可致膀胱纤维化。 当大剂量环磷酰胺（按体重50mg/kg）与大量液体同时给予时，可产生水中毒，可同时给予呋塞米以防止。 环磷酰胺可引起生殖系统毒性，如停经或精子缺乏，妊娠初期给药可致畸胎。 长期给予环磷酰胺可产生继发性肿瘤。 用于白血病或淋巴瘤治疗时，易发生高尿酸血症及尿酸性肾病。 少见的副作用有发热、过敏、皮肤及指甲色素沉着、粘膜溃疡、谷丙转氨酶升高、荨麻疹、口咽部感觉异常或视力模糊。

孕妇及哺乳期妇女用药:安全性尚未确立，仅在用药潜在益处大于用药可能造成的胎儿危险时，才考虑孕妇使用本品，哺乳期妇女禁用。儿童用药:儿童的清除率比成人快，且随着年龄的增大而清除率降低。副作用与成人类似。应根据儿童的年龄盒体重调整剂量。老人用药:对55岁以上的HIV-1患者，奈韦拉平的药代动力学尚未评估。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇用药特别在妊娠初期的三个月，由于环磷酰胺有致突变或畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天性畸形。本品在乳汁中排出，在开始用复方环磷胺片治疗时必须终止哺乳。儿童用药：本品进进行该项实验且无可靠参考文献。老年用药：本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

人类免疫缺陷病毒感染，HIV-1

适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、神母细胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各种肉瘤及肺癌等。

药理作用1.作用机制：奈韦拉平是人体免疫缺陷病毒（HIV-1）的非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）。奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶直接结合，并通过破坏该酶的催化位点来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚核酶的活性。奈韦拉平不与底物或三磷酸核苷产生竞争。奈韦拉平对HIV-2病毒的逆转录酶及真核细胞DNA聚核酶(如人类DNA聚核酶α、β、γ或δ)无抑制作用。2.体外敏感性：体外HIV-1病毒对奈韦拉平的敏感性与人体内奈韦拉平抑制HIV-1病毒复制能力的相关性尚未确立。奈韦拉平的体外抗病毒活性

1.本品治疗后的最初8周是很关键的阶段，对患者情况需进行严密的监测，及时发现潜在的严重和威胁生命的皮肤反应或严重的肝炎/肝衰竭。另外必须严格遵守剂量要求，尤其是在14天导入期时。对于监测的频率，有专家指出至少每月一次以上，特别在增加剂量之前及增加后2周。2.对肝脏的影响：用奈韦拉平治疗的患者中曾出现严重的、致命的肝脏毒性，包括急性及胆汁淤积性肝炎、肝坏死。严重的肝脏疾病大多发生于治疗的前12周内，但有一些患者较迟出现。通常，在抗病毒治疗开始时就出现ALT或AST水平升高，则抗病毒治疗期间肝脏发生不

1.下列情况应慎用：骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿素结石史、以前曾接受过化疗或放射治疗。 2.用药期间须定期检查白细胞计数及分类、血小板计数，肾功能（尿素氮 肌酐消除率），肝功能（血清胆红素、谷丙转氨酶）及血清尿酸水平。 3.肾功能损害时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。 4.白血病、淋巴瘤病人出现尿酸性肾病时，可采用以下的方法预防，大量补液、碱化尿液及（或）给予别嘌醇。 5.当肿瘤细胞浸润骨髓或以往的化疗或放射治疗引起严重骨髓抑制，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。 6.如有明显的白细胞减少（特别是粒细胞减少）或血小板减少，应停用本品。 7.对诊断的干扰：本品可使血清胆碱酯酶减少，血及尿中尿酸水平增加。