功能主治:原发性高血压,轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级)
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份卡维地洛。 |
本品主要成份为:盐酸卡替洛尔。化学名称为:5-【3-【(1,1-二甲基乙基)氨基】-2-羟丙氧基】-3,4-二氢一2(1H)喹诺酮盐酸盐。分子式:C16H24N203.HCI 分子量:328.84 |
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生产企业 |
重庆华创药业有限公司 |
中国大冢制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20000567 |
国药准字H10950121 |
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说明 | |||
作用与功效 |
原发性高血压,轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级) |
青光眼,高眼压症。 |
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用法用量 |
剂量必须个体化,需在医师的密切监测下加量. 1.高血压. (1)推荐起始剂量6.25mg/次,一日二次口服,如果可耐受,以服药后1小时的立位收缩压作为指导,维持该剂量7~14天,然后根据谷浓度时的血压,在需要的情况下增至12.5mg/次,一日二次.同样,剂量可增至25mg/次,一日二次.一般在7~14天内达到完全的降压作用.总量不得超过50mg/日. (2)本品须和食物一起服用,以减慢吸收,降低体位性低血压的发生.在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品,预计可产生累加作用,扩大本品的体位性作用 |
滴眼,一次1滴,一日2次。滴于结膜囊内,滴后用手指压迫内眦角泪囊部3~5分钟。效... |
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副作用 |
1.NYHA分级IV级失代偿性心功能不全,需要静脉使用正性肌力药物患者。2.气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态。3.二度或三度房室传导阻滞。4.病态窦房结综合症。5.心源性休克。6.严重心动过缓。7.临床严重肝功 |
1.1/4的患者出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血水肿。2.一些患者出现下列不良反应:视物模糊、畏光、上睑下垂、结膜炎、角膜着色及中度角膜麻醉。3.长期连续用于无晶体眼或有眼底疾患者时,偶在眼底黄斑部出现浮肿、混浊,故需定期测定视力,进行眼底检查。4.一些患者出现心率减慢及血压下降。5.偶见下列不良反应:心率失常、心悸、呼吸困难、无力、头痛、头晕、失眠、鼻窦炎。6.应用该品还有以下非常罕见不良反应:(1)全身症状:头痛。(2)心血管系统:心率失常,晕厥,心传导阻滞,脑血管意外,脑缺血,心衰,心悸。(3)消化系统:恶心。(4)神经系统:抑郁。(5)皮肤:过敏反应,包括局部和全身疹,脱发。(6)呼吸系统:支气管痉挛,呼吸衰竭。(7)内分泌系统:掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:人体研究尚不充分,只有卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时,方可用于孕妇。是否分泌入人类的乳汁不清楚。许多其它β受体阻滞剂可分泌入乳汁,以及潜在的严重不良反应,如心动过缓,因此通过衡量药物对母亲的重要性,确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。儿童用药:年龄<岁者的安全性和疗效尚不明确。老人用药:老年与年轻心功能不全患者﹑高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。 |
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成分 |
原发性高血压,轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级) |
青光眼,高眼压症。 |
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药理作用 |
卡维地洛在治疗剂量范围内,兼有a1和非选择性b受体阻滞作用,无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜a1受体,从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞b受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。卡维地洛降压迅速,可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响,不影响心率或使其稍微减慢,极少产生水钠潴留。 |
1.盐酸卡替洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂,对β1和β2受体均有阻断作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。2.卡替洛尔与其他β受体阻断剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。3.药品为,对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用,可使眼压下降22~25%。4.卡替洛尔的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔是一种眼部β受体阻断剂,也有降眼压作用,它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。5.该品的降眼压机制主要是减少房水生成,药品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。非临床毒理研究:致癌性:动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。致突变性:体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。生殖毒性:动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔,对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。 |
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注意事项 |
1.肝损害。卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状(如瘙痒﹑尿色加深﹑持续食欲缺乏﹑黄疸﹑右上腹部压痛﹑不能解释的“流感样”症状)时,必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸,必须立即停药,不可重复使用。?2.外周血管疾病。β-受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。3.麻醉和重大手术。如果周期性长期使用卡维地洛,当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚﹑三甲烯和三氯乙烯时,须加倍小心。4.糖尿病和低血糖。β |
1.本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻滞剂禁忌症的患者,包括异常心动过缓,I度以上房室传导阻滞。 |