苯妥英钠片

苯妥英钠片

苯甲酸利扎曲普坦胶囊

本品的主要成分为苯妥英钠，其化学名为：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐

苯甲酸利扎曲普坦。

大同市云岗制药有限公司

四川梓橦宫药业股份有限公司

国药准字H14020514

国药准字H20060352

适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫癎）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患），肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。

用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛。不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

抗癫癎成人常用量：每日250~300mg，开始时100mg，每日二次，1~3周内增加至250~300mg，分三次口服，极量一次300mg，一日500mg。由于个体差异及饱合药动学特点，用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后，可改用长效（控释）制剂，一次顿服。如发作频繁，可按体重12~15mg/kg，分2~3次服用，每6小时一次，第二天开始给予100mg（或按体重1.5~2mg/kg），每日3次直到调整至恰当剂量为止。小儿常用量：开始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需调整，以每日不超过250

口服给药，一次5—10mg（1—2粒），每次用药的时间间隔至少为2小时，一日最高剂量不得超过30mg（6粒）。或遵医嘱。

禁用：对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞，窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。

1禁用于局部缺血性心脏并（如：心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血）的患者。 2禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或其他隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。 3因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。 4禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。 5禁止同时服用MAO抑制剂，禁止在停服MAO抑制剂两周内服用本品。 6对本品或任一活性成分过敏者禁用。 7在服用本品治疗的24小时内，禁止服用其他5HT1激动剂，含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。

儿童注意事项： 小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化，因此应经常作血药浓度测定。新生儿或婴儿期对本品的药动学较特殊，临床对中毒症状评定有困难，一般不首先采用。学龄前儿童肝脏代谢强，需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品能通过胎盘，可能致畸，但有认为癫癎发作控制不佳致畸的危险性大于用药的危险性，应权衡利弊。凡用本品能控制发作的患者，孕期应继续服用，并保持有效血浓，分娩后再重新调整。产前一个月应补充维生素K，产后立即给新生儿注射维生素K减少出血危险。本品可分泌入乳汁，一般主张服用苯妥英的母亲避免母乳喂养。 老人注意事项： 老年人慢性低蛋白血症的发生率高，治疗上合并用药又较多，药物彼此相互作用复杂，应用本品时须慎重，用量应偏低，并经常监测血药浓度。

儿童注意事项： 本品用药的安全性和有效性在儿科尚未明确，因此年龄在18岁以下的病人不推荐使用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 由于对妊娠女性中没有充分的控制很好的研究，所以只有对胎儿的利大于弊时才可以使用；药物是否会在母乳中分泌尚不明确，哺乳期妇女应谨慎用药。 老人注意事项： 本品在老年人(≥65岁)体内的药代动力学与成年人相似，但老年人很少出现偏头痛，本品在这类病人中使用的临床经验是有限的；本品在治疗老年性自主神经痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性没有确定。因此老年患者应谨慎用药。

适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫癎）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患），肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。

用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛。不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用，1动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫癎大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫癎作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。2另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。3其稳定

药理作用 利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力。对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2.5-HT3.肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B／1D，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，而发挥其治疗偏头痛作用。

1对乙内酰脲类中一种药过敏者，对本品也过敏。 2有酶诱导作用，可对某些诊断产生干扰，如地塞米松试验，甲状腺功能试验，使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高； 3用药期间需检查血象，肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度，防止毒性反应；其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。 4下列情况应慎用：嗜酒，使本品的血药浓度降低；贫血，增加严重感染的危险性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升

1.只用于治疗确诊的偏头痛。 2.与5-HT1激动剂联合应用时，已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外，包括急性心肌梗死。另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。因偏头痛患者使用5-HT1激动剂的范围，这些事件的发病率已显著降低，但仍应注意。本品禁用于未确诊的冠状动脉疾病（CAD）患者。 3.对于间断的长期使用本品及存在冠状动脉疾病（CAD）先兆等危险因素的病人，当需要使用本品时，推荐进行周期性间断性的心血管系统评价。 4.病人若患有影响药物吸收、代谢或排泄