甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊

甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊

拉莫三嗪分散片

本品主要成份为甲磺酸二氢麦角碱(ErgoloidMesylate)，其由等量的甲磺酸二氢麦角考宁(Dihydroergocornine)，甲磺酸二氢麦角汀(Dihydroergocristine)，甲磺酸二氢-α-麦角隐亭(Dihydro-α-ergocryptine)和甲磺酸二氢-β-麦角隐亭(Dihydro-β-ergocryptine)。 其中:R=CH(CH3)2为甲磺酸二氢麦角考宁659.81 R=CH2C6H5为甲磺酸二氢麦角汀707.86 R=CH2CH(CH3)2为甲磺酸二氢-α-麦角隐亭673.84 R=CH(CH3)CH2CH3为甲磺酸二氢-β-麦角隐亭673.84

本品主要成份为拉莫三嗪。

赛诺菲(杭州)制药有限公司

国药准字H20041355

H20110590

脑动脉硬化症、脑震荡后遗症、脑中风后遗症及老年性痴呆等。

癫痫，12岁以上儿童及成人的单药治疗，2岁以上儿童及成人的添加治疗，详见内包装说明书。

每次1粒，每日二次(早晚)餐时服用，或遵医嘱。

口服，可咀嚼或直接吞服，也可用少量的水溶解后服用。单药治疗12岁以上患者本药单药治疗的初始剂量是25mg，每日一次，连服2周；随后用50mg，每日1次，连服两周。此后，每隔1-2周增加剂量，最大增加量为50-100mg，直至达到最佳疗效，通常达到最佳疗效的维持剂量为100-200mg/日，每日一次或分两次给药。详见内包装说明书。

对本品或麦角碱类药物过敏者禁用。

禁用于已知对拉莫三嗪和本品中任何成分过敏的患者。

儿童注意事项： 不建议儿童服用此药(几乎没有在儿童中应用的安全性临床经验)。 妊娠与哺乳期注意事项： -不建议怀孕和将要怀孕的妇女服用此药，因为对他们的安全性尚未确定。 -此药可能会抑制乳汁分泌，不建议哺乳妇女服用此药。 老人注意事项： 由于在药代动力学研究中老年人血药浓度偏高，建议调节老年人的服用剂量或遵医嘱。

儿童注意事项： 遵医嘱。 妊娠与哺乳期注意事项： 遵医嘱。 老人注意事项： 遵医嘱。

脑动脉硬化症、脑震荡后遗症、脑中风后遗症及老年性痴呆等。

癫痫，12岁以上儿童及成人的单药治疗，2岁以上儿童及成人的添加治疗，详见内包装说明书。

1.药理作用 甲磺酸麦角生物碱是天然麦角生物碱的四种双氢衍生物的等比例混合物，包括甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦角汀和甲磺酸二氢-α-麦角隐亭、甲磺酸二氢-β-麦角隐亭。该混合物对α-肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺受体具有部分激动和/或拮抗作用。本品给药可减低多巴胺代谢中的高香草酸含量，但不降低5-羟吲哚(5-HIAA)的含量，因此其临床效果可能与二氢麦角碱导致多巴胺代谢抑制的多巴胺样活性有关。本品还可缩短脑循环时间，改善脑电活动和受损组织的代谢活动，但其机理尚不清楚。 2.毒理研究 (1)遗传毒性：麦角生物碱的多项遗传毒性研究结果均为阴性。 (2)生殖毒性：动物试验中发现有着床抑制作用。动物试验中观察到胎仔死亡及缺氧性畸形，怀孕大鼠给予麦角柯宁碱1mg可使其胎仔产生眼及心脏缺陷。大鼠孕期给予50倍人用量的甲磺酸麦角生物碱，出现仔鼠出生时体重降低。生殖组织α-肾上腺素受体丰富，理论上讲，服用双氢麦角毒碱可以改变生殖道的活动性，但是尚无试验动物或人体上出现与该活性相关不良反应的文献报道。

药理学研究的结果提示拉莫三嗪是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中，它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸（这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用），也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。在为评价药物对中枢神经系统作用而设计的试验中，健康志愿者服用拉莫三嗪240mg，所得结果与安慰剂无异；然而1000mg苯妥英和10mg安定都显著地损害细微的视觉运动的协调和眼球运动，增加和产生主观的镇静作用。另一项研究中，单剂口服600mg的卡马西平明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动，此时身体的摆动和心率均增加；然而，使用150mg和300mg剂量的拉莫三嗪，结果与安慰剂无差异。详见内包装说明书。

警告：以下病人如需使用本品时，应极为慎重。 1.严重心动过缓 2.精神病

曾有皮肤不良反应报告，一般发生在拉莫三嗪开始治疗的前8周。大多数皮疹是轻微的和自限性的；但是，曾罕见严重的、致命危险的皮疹，包括Stevens-Johnson综合征和毒性上皮坏死溶解的报道。严重皮疹的发生率在成人约为1:1000，12岁以下儿童比成人要高。有研究表明，12岁以下儿童中发生需住院治疗不良反应的比率为1:300-1:100。在儿童，最初发生的皮疹可能会被误认为是感染；在用本药治疗的前8周，如果儿童出现皮疹和发热症状，应该考虑有药物反应的可能性。此外，发生皮疹总的危险性与下列因素很有关系：拉莫三嗪的初始剂量太高和随后增加的剂量超过推荐剂量；同时应用丙戊酸钠：它使拉莫三嗪的平均半衰期增加约2倍。出现皮疹的所有病人（成人和儿童）都应迅速被评估，并立即停用拉莫三嗪，除非可确诊皮疹与此药无关。也有报告皮疹是过敏综合征的一部分，伴有多种形式的全身症状，包括发热、淋巴腺病、颜面水肿和血液及肝的异常。这种综合征引起的临床反应的严重性范围很大；罕见弥漫性血管内凝血和多器官衰竭。即使皮疹不明显，注意过敏反应的早期表现（即发热、淋巴腺病）是十分重要的。如出现这种体征和症状，应立即评估病人；如不能确定另有病因，需停用本药。当与其它抗癫痫药同用时，突然停用本药可引起癫痫反弹发作。除非出于安全性的考虑（例如皮疹）要求突然停药，否则本药的剂量应该在2周内逐渐减少至停药。当欲停止使用其它合用的抗癫痫药物以便达到本药单药治疗，或在本药单药治疗中添加其它抗癫痫药物时，都应考虑对拉莫三嗪药代动力学的影响。本药是弱的二氢叶酸还原酶的抑制剂，长期治疗有可能干扰叶酸的代谢。然而，人类长期给药达一年，拉莫三嗪对血红蛋白的浓度、红细胞平均容量和血清或红细胞的叶酸浓度没有引起明显的变化；用药长达五年对红细胞的叶酸浓度也无明显的影响。在晚期肾衰病人的单剂量研究中，血浆中拉莫三嗪的浓度没有明显改变，但是，可以预计到葡萄糖醛酸代谢物会蓄积；因此，肾衰的病人用药需小心。本药主要是通过肝脏代谢而清除。尚未对肝功能严重损害病人使用本药进行研究。在没有这些资料之前，这种病人不推荐使用本药。据文献中报道，严重的惊厥发作包括癫痫持续状态可导致横纹肌溶解，多器官功能失调和弥漫性血管内凝血，有时可以致死，应用本药也发生过类似的情况。但拉莫三嗪与上述反应的关系尚未建立。详见说明书。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。