甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液

甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液

马来酸罗格列酮片

【成分】甲磺酸帕珠沙星。化学名称：（-）-（S）-10-（1-氨基环丙基）-9-氟-3-甲基-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶并【1，2，3-de】【1，4】苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐。化学结构式：分子式：C16H15FN2O4·CH4O3S分子量：414.41

化学名称：(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮(Z)-2-丁烯二酸盐。分子式：C18H19N3O3S·C4H4O4分子量：473.52

西安天一秦昆制药有限责任公司

葛兰素史克(天津)有限公司

国药准字H20120102

国药准字H20020475

本品适用于敏感细菌引起的下列感染：1.慢性呼吸道疾病继发性感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等；肺炎、肺脓肿；2.肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎；3.烧伤创面感染，外科伤口感染；4.胆囊炎、胆管炎、肝脓肿；5.腹腔内脓肿、腹膜炎；6.生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎、盆腔炎。

本品适用于2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或用单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，如果本品不能替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量，减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而这些措施不仅是2型糖尿病的基础治疗，而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。

用法：静脉滴注。用量：一次0.3g，一日二次，静脉滴注时间为30～60分钟，疗程为7～14天。可根据患者年龄和病情酌情调整剂量。

口服：单药治疗，与磺酰脲类或二甲双胍合并用药时，本品起始用量为一日4mg，单次服用。经12周治疗后，如需要，本品可加量至一日8mg，一日1次或分2次服用。

对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。儿童用药的安全性尚未确立，建议儿童禁用本品。老年患者使用本品时要检查血中浓度及尿中排泄的结果。当出现Cmax上升、AUC增大及尿中回收率降低时要注意用量，慎重用药。

对本品过敏者禁用。

儿童注意事项： 现有数据尚不足以推荐儿童使用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期药品安全分级目录C级 无论是否存在药物暴露，所有妊娠均有发生出生缺陷、流产或其他不良结果的背景风险，对于高血糖妊娠该风险更高，但可通过良好的代谢控制来降低风险。因此，对于糖尿病患者或有妊娠糖尿病史的患者，在孕前及整个怀孕过程中维持良好的代谢控制非常重要。对此类患者应严密监测其血糖控制。专家推荐在怀孕期间使用胰岛素单药治疗以维持血糖水平尽可能接近正常值。已报告本品可通过人胎盘屏障，且可在胎儿组织中测出。尚无足够的人类妊娠和哺乳期使用本品的资料。怀孕期间不应使用本品。本品可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵，因此建议患者服用本品时，需采取避孕措施。 泌乳大鼠的乳汁中可检出与药物相关的成分，尚不清楚罗格列酮是否分泌到人的乳汁中。鉴于许多药物都可以分泌到人的乳汁中，故本品不宜用于哺乳期妇女。 老人注意事项： 群体药代动力学分析表明，年龄对罗格列酮的药代动力学无显著影响（参见【临床药代动力学】特殊人群），因此老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。在临床对照试验中，老年组（≥65岁）与成人组（＜65岁）在药物的安全性与有效性方面未观察到总体上的差异。

本品适用于敏感细菌引起的下列感染：1.慢性呼吸道疾病继发性感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等；肺炎、肺脓肿；2.肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎；3.烧伤创面感染，外科伤口感染；4.胆囊炎、胆管炎、肝脓肿；5.腹腔内脓肿、腹膜炎；6.生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎、盆腔炎。

本品适用于2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或用单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，如果本品不能替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量，减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而这些措施不仅是2型糖尿病的基础治疗，而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。

本品属喹诺酮类抗菌药。它的主要作用机理为抑制细菌DNA旋转酶、DNA拓扑异构酶Ⅳ活性，而对人体DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用较弱。本品具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点，对于需氧性、兼性厌氧及厌氧性革兰氏阳性及阴性菌的抗菌活性，与亚胺培南及环丙沙星相同，比头孢他啶、硫酸庆大霉素具有更广的抗菌谱，包括临床分离的葡萄球菌属、肠球菌属、铜绿假单胞菌在内的各种革兰氏阳性菌及脆弱拟杆菌、普雷沃菌属都有很强的抗菌活性。此外，本品对亚胺培南、头孢唑林或头孢他啶耐药的肠道细菌群、氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌、亚胺培南及庆大霉素单剂或添加头孢他啶的二、三剂药品耐药的铜绿假单胞菌、亚胺培南分解性β-内酰胺酶产生的粘质沙雷菌及铜绿假单胞菌表现出很强的抗菌活性。本品对金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌有杀菌作用，尤其本品在铜绿假单胞菌的初始静止期、对数繁殖期、稳定期的任一时期内都比头孢他啶及庆大霉素具有更强的杀菌效果。

可通过增加组织对胰岛素敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。本品的作用机制与特异性激活一种核受体：过氧化物酶体增殖因子激活的g-型受体(PPARg)有关。在人类，PPARg受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如：脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARg核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录，而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外，PPARg反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型，罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。噻唑烷二酮类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力，如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。药代动力学：口服吸收生物利用度为99%，血浆达峰时间约为1小时，血浆清除半衰期（t1/2）为3～4小时，进食对本品的吸收总量无明显影响，但达峰时间延迟2.2小时，峰值降低20%。本品的平均口服分布容积为17.6L（30%）。99.8%与血浆蛋白结合，主要为白蛋白。本品主要以原形从尿排出，主要代谢途径为经N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。体外试验证实，本品绝大部分经P450酶系统的CYP2C8途径，少量经CYP2C9途径代谢。口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后，64%经尿液排出，23%经粪便排出。临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。

1.有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等有过敏疾病家族史的患者慎用。2.肾功能不全患者：严重肾功能不全患者血药浓度持续较高；因本品中氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。3.心脏或循环系统功能异常者慎和。本品中含有氯化钠，易导致水钠潴留，从而使水肿症状加重。4.有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。5.6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。6.本品可导致休克，所以应用本吕前建议做皮肤反应试验；在做皮肤试验和治疗期间必须备有抢球药品以防止休克的发生；用药后病人应卧订休息，密切观察。

肾损害患者单服本品毋需调整剂量。因肾损害患者禁用二甲双胍，故对此类患者，本品不可与二甲双胍合用。孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。老人用药：老年患者毋需调整剂量。药物过量：目前尚缺乏人体药物过量的资料。健康受试者单剂口服本品最高达20mg，仍可很好耐受。一旦发生药物过量，应根据病人的临床表现给予相应的支持治疗。