注射用硫酸阿米卡星

注射用硫酸阿米卡星

卡维地洛片

硫酸阿米卡星

本品主要成分为卡维地洛。化学名称：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

上海新亚药业有限公司

北京巨能制药有限责任公司

国药准字H31021495

国药准字H20000005

本品适用于铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。

治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

1．成人，肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g；用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1.5g，疗程不超过10天。2．小儿,肌内注射或静脉滴注，首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。3．肾功能减退患者：肌酐清除率50～90ml/分者每12小时给予正常剂量（7.5mg/kg）的60%～90％；肌酐清除率10～50ml/分者每24～48小时用7.5mg/kg的20%～30％。

因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。推荐开始剂量为5mg(0.5片)，每天二次，两天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如应用两周后疗效仍不满意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大剂量不应超过40mg(4片)。

对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。

高血压： 发生率1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。 发生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。 发生率0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管阻碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发，剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。 心功能不全： 发生率＞2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛

孕妇及哺乳期妇女用药：人体研究尚不充分，只有卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时，方可用于孕妇。是否分泌入人类的乳汁不清楚，许多其它β受体阻滞剂可分泌入乳汁，以及潜在的严重不良反应，如心动过缓，因此通过衡量药物对母亲的重要性，确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。儿童用药：年龄＜18岁者的安全性和疗效尚不明确。老年用药：老年与年轻心功能不全患者，高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。

本品适用于铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。

治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用，对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用；对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些非结核分枝杆菌属亦具较好抗菌作用，其抗菌活性较庆大霉素略低。本品最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会为此类酶钝化而失去抗菌活性。在目前所分离到的12种钝化酶中，本品仅可为AAC（6）所钝化，此外AAD（4）和APH（3）－Ⅲ偶可导致细菌对本品中度耐药。临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷类耐药者约60%～70％对本品仍敏感。近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多。革兰阳性球菌中本品除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药。本品对厌氧菌无效。本品作用机制为作用于细菌核糖体的30S亚单位，抑制细菌合成蛋白质。阿米卡星与半合成青霉素类或头孢菌素类合用常可获协同抗菌作用。

1．交叉过敏，对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。2．在用药过程中应注意进行下列检查：（1）尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。（2）听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害，这对老年患者尤为重要。3．疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者血约峰浓度应保持在15～30；g/ml，谷浓度5～10；g/ml；一日一次给药15mg/kg者血药峰浓度应维持在56～64；g/ml，谷浓度应为1；g/ml。4.下列情况应慎用本品：（1）失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应。（2）第8对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神经损害。（3）重症肌无力或帕金森病，因本病可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。（4）肾功能损害者，因本品具有肾毒性。5.对诊断的干扰:本品可使丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。6.氨基糖苷类与β内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。7．应给予患者足够的水份，以减少肾小管损害。8．配制静脉用药时，每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100～200ml。成人应在30～60分钟内将上述溶液缓慢滴入，婴儿患者稀释的液量相应减少。

1.肝损害卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状（如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。 2.外周血管疾病β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。 3.麻醉和重大手术如果周期性长期使用卡维地洛，当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯时，须加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖，延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。 5.甲状腺功能亢进中毒症状β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状，如心动过速。突然停用b-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。 6.因卡维地洛具有β受体阻滞活性，不能突然停药，尤其是缺血性心脏病患者。必须1~2周以上逐渐停药。 7.临床试验中卡维地洛可导致心动过缓，当脉搏<55次/分，必须减量。 8.低血压、体