功能主治:室上性心动过速;手术时异常高血压的急救处置;高血压急症;不稳定心绞痛。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为盐酸地尔硫. |
本品主要成份为酒石酸美托洛尔。化学名称: 1-异丙氨基-3-【对-(2甲氧乙基)苯氧基】-2-丙醇L(+)-酒石酸盐分子式: (C12H35NO3)2,.C4H6O6分子量: 684.82 |
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生产企业 |
上海新亚药业有限公司 |
苏州爱美津制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20046057 |
国药准字H20034091 |
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说明 | |||
作用与功效 |
室上性心动过速;手术时异常高血压的急救处置;高血压急症;不稳定心绞痛。 |
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 |
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用法用量 |
静脉注射:成人用量,初次为10mg,临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解、稀释成1%浓度,在3分钟内缓慢注射,或按体重0.15~0.25mg/kg计算剂量,15分钟后可重复,也可按体重每分钟5~15μg/kg静脉滴注。 |
高血压:每次100-20mg,一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次,一日一次,在血液动力学稳定后立即使用。稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌可静脉使用关托洛尔,其方法同上。心机梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心性死亡率,包括猝死。一般50-100mg/次,一日两次。在治疗高血压 心绞痛、心律失常肥厚型心肌病、甲状腺机能完进等症时一般25-50mg/次,一日两至三次,或100mg/次,一日两次。心力衰竭: 应在使用洋地黄和 |
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副作用 |
1严重低血压或心源性休克患者。2II和III度房室传导阻滞或病窦房综合征(持续窦性心动过缓(心率小于50次/分)、窦性停搏和窦房阻滞等)。3严重充血性心衰患者。4严重心肌病患者5对于药物中任一成分过敏者。6妊娠或可能妊娠的妇女。7静脉给予地尔硫卓和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予(几小时内)。8室性心动过速患者,宽QRS心动过 |
1、心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重,外周血管痉李导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。 2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3、消化系统:恶心,胃痛、便秘 4、其它:气急、关节痛、癌痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。 |
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禁忌 |
妊娠与哺乳期注意事项: 妊娠或可能妊娠的妇女禁用本品 |
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期使用-阻滞剂可引起各种胎儿问题,包括胎儿发育迟缓,B-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。儿童用药:儿童使用本品的经验有限。老年用药:老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年惠者用量无需调整。 |
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成分 |
室上性心动过速;手术时异常高血压的急救处置;高血压急症;不稳定心绞痛。 |
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 |
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药理作用 |
药理:通过作用于冠脉血管及末梢血管的心管平滑肌及房室结,抑制Ca2+向细胞内流入,而显示血管扩张作用及延长房室结传导时间的作用,从而对高血压、心律不齐、心绞痛有效。1.对血压的作用1)麻醉下及无麻醉下均能降低高血压,但麻醉下比无麻醉下作用强,并且对于比正常血压高的血压具有更强的降压作用(大鼠)。2)降压的同时减少末梢血管阻力及心肌耗氧量,增加心输出量(狗)。3)不减少脑、冠脉、肾的血流量的同时,降低血压。并显示钠利尿作用(狗、猴)。2.对心律不齐的作用1)延长房室结的传导时间、有效不应期及功能不应期,对室上性快速心律不齐显示效果(狗)。2)抑制心房电刺激引起的室上性快速心律不齐(兔)。3.对心肌缺血的作用1)改善心肌氧的供需平衡①扩张冠状动脉主干及侧枝,增加心肌缺血部位血流(狗)。②抑制冠动脉痉挛(猪、人)。2)心肌保护作用心肌缺血时,抑Ca2+过多流入细胞内,保持心功能·心肌能量代谢,缩小梗塞灶(狗、猫)。毒理:盐酸地尔硫给予小鼠口服,其LD50为640~740mg/kg;静脉注射LD50为58~61mg/kg。大鼠口服,其LD50为585mg/kg;静脉注射LD50为58~61mg/kg。在生殖毒性试验中,给小鼠、大鼠和兔口服大于人剂量5~10倍以上的地尔硫,可见胚胎和胎仔死亡。在某些研究中,有报告这些剂量可致骨骼异常,在围产期及产后的研究中,早期见个别幼仔体重减低存活率降低,发现给予>人口服剂量20倍,死胎发生率增加。本品致突试验为阴性。 |
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注意事项 |
1.对以下患者慎用1.充血性心衰患者2.心肌病患者3.急性心肌梗塞患者4.心动过缓、I度房室传导阻滞患者5.低血压患者6.伴有WPW综合征或LGL综合征的房颤、房扑患者7.正使用β-阻滞剂的患者8.严重肝、肾功能障碍患者2.重要注意事项1.连续监测心电图和血压 |
1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β受体阻断药的这?-不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低d糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β受体阻断药。 2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,-般于7~ 10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速。 3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。 4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用a-受体阻断药。 5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事,以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。 7.对心 |