盐酸莫索尼定片

盐酸莫索尼定片

琥珀酸美托洛尔缓释片

本品主要成份是盐酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氢-1-氢-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶盐酸盐一水合物

本品主要成份为琥珀酸美托洛尔。

长春雷允上药业有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字H20030949

国药准字J20150044

轻、中度原发性高血压。

高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能达到预期效果，可在三周内将剂量调至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。下列是有效的用药指导：高血压：47.5-95mg，一日一次。服用95无效的患者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂，或者增加剂量。心绞痛：95-190mg，一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗。患者患有稳定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未发生过急性心力衰竭，且至少在近2周未改变基本的治疗。用β受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例，可以继续治疗或减少用量，而在另一些病例，可能需要停止治疗。对于严重心力衰(NYHAIV)患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。心功能II级的稳定性心力衰竭患者的用量治疗起始的二周内，推荐的起始用量为23.75mg，一日一次。二周后，剂量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190mg

1.病窦综合症。 2II和III度窦房或房室传导阻滞。 3心动过缓，休息状态下脉搏在每分钟50以下。 4严重心律失常。 5严重心功能不全。 6不稳定型心绞痛。 7严重肝病。 8中度以上肾功能不全患者（肾小球滤过率在30ml/分钟以下）。 9血管神经性水肿10间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。(详见说明书表格)。偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。

儿童注意事项： 16岁以下儿童禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 老年患者须慎用，用初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠：β受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后，使用β受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。2.哺乳期妇女：美托洛尔可进入乳汁，但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：无需调整剂量。

轻、中度原发性高血压。

高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

莫索尼定是新型的中枢降压药，它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体，本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍，在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后，可抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂，比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。大鼠的毒性实验显示：随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。小鼠的毒性实验显示：一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg；一次静脉注射LD50为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心

1.轻度肾功能不全的患者，在服用本品时应监控其降压效果。 2.对本品过敏时应停药。 3.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。 4.与β阻断剂合用时，应先服用β阻断剂，然后隔一定时间再服本品。 5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。

1.美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。 2.患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β－受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 3.对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 4.美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 5.在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重（很可能导致房室阻滞）。 β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛尔，应考虑合并使用α受体阻滞剂。 6.在严重的症状稳定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有关本品的有效性/安全性的临床对照研究资料有限，因此，这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。 7.心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗