呋塞米片

呋塞米片

非诺贝特胶囊

本品主要成份为：呋塞米。其化学名称为：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸。

化学名称为：2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]–2-甲基-丙酸甲基乙酯

台山市新宁制药有限公司

RECIPHARM FONTAINE

国药准字H44020358

注册证号H20181239

1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏

供成人使用：用于治疗成人饮食控制疗法效果不理想的高胆固醇血症(IIa型)，内源性高甘油三酯血症，单纯型(IV型)和混合型(IIb和III型)。特别是饮食控制后血中胆固醇仍持续升高，或是有其他并发的危险因素时。在服药过程中应继续控制饮食。目前，尚无长期临床对照研究证明非诺贝特在动脉粥样硬化并发症一级和二级预防方面的有效性。尚未证明非诺贝特能够降低2型糖尿病患者的冠心病发病率和死亡。

成人：(1)治疗水肿性疾病。起始剂量为口服20～40mg，每日1次，必要时6～8小时后追加20～40mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg，但一般应控制在100mg以内，分2～3次服用。以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至20～40mg，隔日1次，或每周中连续服药2～4日，每日20～40mg。(2)治疗高血压。起始每日40～80mg，分2次服用，并酌情调整剂量。(3)治疗高钙血症。每日口服80～120mg，分1～3次服。小儿：治疗水肿性疾病，起始按体重2mg/kg，口服，必要时每4～6小时追加1～2mg/kg。新生儿应延长用药间隔。

配合饮食控制，该药可长期服用，并应定期监测疗效。每日服用一粒，与餐同服。当胆固醇的水平正常时，建议减少剂量。肾功能受损患者：轻中度肾功能受损患者建议从较小的起始剂量开始使用，然后根据对肾功能和血脂的影响，进行剂量调整。

尚不明确

因为不同对照临床试验之间的条件差别很大，因此不同临床试验的不良反应发生率难以直接进行比较，不一定能够代表实际使用中的发生率。以下为安慰剂对照双盲试验中，非诺贝特组发生率高于安慰剂组并且大于2%的不良事件列表，不论其因果关系如何。有大约5.0%的接受非诺贝特的患者、大约3%接受安慰剂的患者因为不良事件而停药。在双盲临床试验中，非诺贝特组最常见的导致停药的不良事件是肝功能检测异常，发生率是1.6%。(详见说明书表格)上市后经验：在上市后使用中自发报告了下列不良事件：肌痛、横纹肌溶解、胰腺炎、急性肾衰、肌痉挛、肝炎、肝硬化、贫血、关节痛、血红蛋白和红细胞压积降低、白细胞降低、哮喘。因为这些不良事件来自规模不确定的人群的自发报告，不一定能够对发生率进行准确的估计，也不一定能够确定是否与药物暴露有因果关系。

儿童注意事项： 本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。 2.本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。 老人注意事项： 老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕期-动物试验结果显示未见有致畸作用。-到目前为至，临床尚未出现致畸和胚胎毒性。但对孕期使用非诺贝特的跟踪不足以排除任何危险，故一般孕妇应禁用。-贝特类药物不用于孕妇，但通过饮食控制不能有效降低高甘油三酯(>10g/L)而增加母体患急性胰腺炎危险的情况时除外。哺乳期目前尚无非诺贝特可进入母乳的资料。但在哺乳期禁用。儿童用药：尚未建立非诺贝特在儿童的安全性和有效性。老年用药：老年人的剂量选择取决于肾功能状态。肾功能正常的老年人通常不需要调整剂量。如有肾功能受损可以减少剂量。使用非诺贝特的老年患者可以进行肾功能的监测。

1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏

供成人使用：用于治疗成人饮食控制疗法效果不理想的高胆固醇血症(IIa型)，内源性高甘油三酯血症，单纯型(IV型)和混合型(IIb和III型)。特别是饮食控制后血中胆固醇仍持续升高，或是有其他并发的危险因素时。在服药过程中应继续控制饮食。目前，尚无长期临床对照研究证明非诺贝特在动脉粥样硬化并发症一级和二级预防方面的有效性。尚未证明非诺贝特能够降低2型糖尿病患者的冠心病发病率和死亡。

(1)对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，结果管腔液Na+、C1-浓度升高，而髓质间液Na+、Cl-浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收减少，远端小管Na+浓度升高，促进Na+-K+和Na+-H+交换增加，K+和H+排出增多。至于­呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、C1-的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收，促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。(2)对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。

(1)交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。(2)对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。(3)下列情况慎用：①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死，过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。(4)随访检查:①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。(5)药物剂量应从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。(6)存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。(7)与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。(8)少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。

1. 孕妇及哺乳期妇女禁用；2. 严重肝肾功能不全者禁用；3. 过敏体质者慎用；4. 定期检查肝肾功能；5. 避免与他汀类药物合用。