功能主治:作为高血压病的治疗药物,可单独应用或与其他降血压药物合用,如与β阻滞剂和利尿剂合用。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份及其化学名称为:(E)-4-[2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯。 |
本品主要成份为酒石酸美托洛尔。化学名称: 1-异丙氨基-3-【对-(2甲氧乙基)苯氧基】-2-丙醇L(+)-酒石酸盐分子式: (C12H35NO3)2,.C4H6O6分子量: 684.82 |
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生产企业 |
哈药集团三精明水药业有限公司 |
苏州爱美津制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20053426 |
国药准字H20034091 |
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说明 | |||
作用与功效 |
作为高血压病的治疗药物,可单独应用或与其他降血压药物合用,如与β阻滞剂和利尿剂合用。 |
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 |
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用法用量 |
1 成人起始剂量4mg每日1次,在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg,8mg一日一次。除非临床需要更急而超前投药。 2 肝病患者初始剂量为2mg每日1次。 |
高血压:每次100-20mg,一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次,一日一次,在血液动力学稳定后立即使用。稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌可静脉使用关托洛尔,其方法同上。心机梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心性死亡率,包括猝死。一般50-100mg/次,一日两次。在治疗高血压 心绞痛、心律失常肥厚型心肌病、甲状腺机能完进等症时一般25-50mg/次,一日两至三次,或100mg/次,一日两次。心力衰竭: 应在使用洋地黄和 |
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副作用 |
对本药物中任何成分高度过敏者。 |
1、心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重,外周血管痉李导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。 2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3、消化系统:恶心,胃痛、便秘 4、其它:气急、关节痛、癌痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。 |
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禁忌 |
儿童注意事项: 本品尚无用于儿童的经验。 妊娠与哺乳期注意事项: 1.尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性,孕妇应用须权衡利弊。 2.本品及其代谢物由乳汁排出,应用本品最好不授乳或停用本品。 3.本品有引起子宫肌肉松弛的可能性,临娩妇女应慎用。 老人注意事项: 老年人初始剂量为2mg,每日1次,必要时可增至4mg及6mg,,每日1次。可以长期连续服药。 |
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期使用-阻滞剂可引起各种胎儿问题,包括胎儿发育迟缓,B-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。儿童用药:儿童使用本品的经验有限。老年用药:老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年惠者用量无需调整。 |
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成分 |
作为高血压病的治疗药物,可单独应用或与其他降血压药物合用,如与β阻滞剂和利尿剂合用。 |
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 |
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药理作用 |
药理作用本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂,具高度选择性作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。毒理作用:通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亚急性,慢性毒理研究显示,最大重复剂量:鼠为32mg/kg(1个月)或20mg/kg(6个月),狗为8.5mg/kg(1个月)或5mg/kg(6个月)。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群(1mg/kg和5mg/kg)可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变通过研究本药无致癌性,致畸性及致突变性。 |
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注意事项 |
1肝功能不全者需减量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加强降血压作用。 2本品不经肾脏排泄,肾病患者无需修改剂量。 3一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。 4虽然本品不影响传导系统和心肌收缩,但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备,应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注,有心脏储备较弱患者亦应谨慎。 孕妇及哺乳期妇女用药: |
1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β受体阻断药的这?-不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低d糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β受体阻断药。 2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,-般于7~ 10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速。 3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。 4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用a-受体阻断药。 5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事,以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。 7.对心 |