酒石酸美托洛尔缓释片

酒石酸美托洛尔缓释片

苯磺酸氨氯地平分散片

酒石酸美托洛尔。

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平。

江西南昌济生制药厂

南通久和药业有限公司

国药准字H20033021

国药准字H20080298

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

(1)高血压。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。(2)慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

1.治疗高血压100～200mg／次，一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg／次，一日一次。 2.急性心肌梗死，主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后24小时既出现）。在已经溶栓的病人中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg／次（2分钟内），每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg／次，一日2次。 3.不稳定性心绞痛，也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。 4.急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。 5.心肌梗死后若无禁忌症应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50～100mg／次，一日2次。 6.在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25～50mg／次，一日2～3次，或100mg／次，一日2次。 7.心力衰竭，应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初6.25mg／次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg／次，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg／次，一日2次。最大剂量不应超过300mg～400mg／天。

1.治疗高血压：初始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg，每日一次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。2.治疗心绞痛：初始剂量为5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为10mg/日。

显著心动过缓（心率＜45／分钟）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。

详见说明书。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期使用β-阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。儿童用药：尚无本品用于儿童患者的资料。老年用药：本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者曲线下面积（AUC）增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

(1)高血压。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。(2)慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药（心脏选择性β受体阻断药）。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA（部分激动活性），无膜稳定作用。其阻断β受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对β1受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。

普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。大手术之前是否停用

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而对于严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE－2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。 4．肝功能受损病人的使用：与其它所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定本品在这类患者中的推荐剂量。因此，这类患者使用本品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。本品不能被透析。